Viņa lieto sibutramīnu. Kāpēc sibutramīns ir bīstams? Vai ir ieradums

Saturs

Zāles svara samazināšanai tiek parakstītas kopā ar diētu un fizisko aktivitāti. Daudzos gadījumos šāda terapija nedod pozitīvus rezultātus, tad viņi izmanto spēcīgu vielu palīdzību. Viens no tiem ir sibutramīns. Zāles lieto aptaukošanās gadījumā, lai samazinātu svaru, kas apdraud pacienta veselību.

Sibutramīna darbības mehānisms

Viela pieder pie ēstgribas regulētāju grupas. Sibutramīns ir balts vai krēmkrāsas kristālisks pulveris. Izdalīšanās forma - kapsulas iekšķīgai lietošanai. Galvenās vielas darbības mehānisms ir balstīts uz ātru izsalkuma sajūtas apmierināšanu, sāta sajūtas aktivizēšanu. Tas noved pie ēdiena uzņemšanas samazināšanās bez pacienta piepūles. Sākotnēji Sibutramīns tika izstrādāts kā līdzeklis psihoemocionālā stāvokļa korekcijai, nevis ķermeņa svara samazināšanai.

Pārtikas absorbcijas process attiecas uz signālu pārraides stimulatoriem starp smadzeņu neironiem. Notiek serotonīna un norepinefrīna izdalīšanās starpšūnu telpā (sinapsē). Sibutramīns bloķē reverso signālu, kā rezultātā palielinās neirotransmiteru koncentrācija sinapsē. Postsinaptiskās šūnas aktīvāk saņem signālu par piesātinājumu, un ķermenim nav nepieciešams papildu uzturs.

Aktīvās vielas molekulas stimulē termoģenēzi – siltumenerģijas ražošanu. Rezultātā tiek paātrināta vielmaiņa, veidojas sekundārie un primārie amīni, kas neatkarīgi nomāc norepinefrīna, serotonīna un baudas hormona dopamīna atpakaļsaisti. Šie procesi stimulē ātru piesātinājumu, sajūta kļūst pastāvīga. Pazūd vēlme našķoties, ievērojami samazinās ēdiena daudzums, un svars sāk iet prom.

Ķermeņa tauku samazināšanās, lietojot kapsulas, tiek papildināta ar augsta blīvuma lipoproteīnu līmeņa paaugstināšanos. Tajā pašā laikā samazinās triglicerīdu, holesterīna, urīnskābes daudzums. Jādomā, ka sibutramīns nav mutagēns, nesamazina auglību un tam nav kancerogēna efekta. Viela sasniedz maksimālo koncentrāciju plazmā 1-2 stundu laikā. Sibutramīns izdalās caur nierēm, pusperiods ir 16 stundas.

Lietošanas indikācijas

Zāles ar sibutramīnu ir spēcīgas zāles. Ir jāsaprot, ka pašārstēšanās ir stingri aizliegta. Ir svarīgi lietot Sibutramīnu tikai pēc konsultēšanās ar speciālistu. Ārstēšanas kursam jābūt ārsta uzraudzībā. Indikācijas zāļu lietošanai ir šādi nosacījumi:

Primārā uztura aptaukošanās, kurā ķermeņa masas indekss ir lielāks par 30-35 kg / m². Svarīgs iecelšanas nosacījums ir citu ārstēšanas metožu neefektivitāte.
No insulīna atkarīgs cukura diabēts (2. tipa) ar ķermeņa masas indeksu 27 kg/m² vai vairāk.
Dislipoproteinēmija ir vielmaiņas patoloģija, ko raksturo lipoproteīnu kvantitatīvo un kvalitatīvo rādītāju pārkāpums plazmā.

Kontrindikācijas

Zālēm ir liels kontrindikāciju saraksts. Tie ir šādi stāvokļi:

sekundāra aptaukošanās organisku iemeslu dēļ (endokrīnās sistēmas, centrālās nervu sistēmas slimības);
ēšanas traucējumi (anoreksija, bulīmija);
toksisks goiter;
asins plūsmas pārkāpums smadzeņu daļās, perifērajos traukos;
vispārināts tik (Tourette sidrs);
sirds slimības (išēmija, aritmija, insults, iedzimta sirds slimība);
smagas nieru, aknu patoloģijas;
alerģija pret aktīvo vielu;
psihes patoloģija;
arteriālā hipertensija (paaugstināts spiediens);
hormonāli aktīvs virsnieru dziedzeru audzējs vai cita lokalizācija (feohromocitoma);
prostatas adenoma;
laktāzes enzīma samazināšanās vai pilnīga neesamība (hipolaktāzija);
slēgta leņķa glaukoma;
grūtniecības un zīdīšanas periods;
alkohola, narkotiku, farmācijas atkarība.

Ir saraksts ar slimībām, kurās diētas tabletes ar sibutramīnu tiek parakstītas ļoti piesardzīgi. Šie ir štati:

vecums līdz 18 gadiem un vecāks par 65 gadiem;
epilepsija;
hipertensija;
koronārā mazspēja;
holelitiāze;
muskuļu spazmas;
asiņošana (patoloģiska asiņošana dažādās ķermeņa daļās);
asinsreces traucējumi;
paaugstināts magnija, kālija līmenis asinīs;
nieru vai aknu darbības traucējumi.

Blakus efekti

Pētījumi atklāja blakusparādību risku, lietojot zāles. Blakusparādības ietver:

galvassāpes;
sausa mute, slikta dūša;
trauksme, bezmiegs, akūta psihoze;
svīšana, krampji;
anoreksija;
aizcietējums, hemoroīdi;
asinsvadu pārplūšana ar asinīm (hiperēmija);
palielināta asiņošana trombocītu skaita samazināšanās dēļ (trombocitopēnija);
paaugstināts asinsspiediens;
paātrināta sirdsdarbība, tahikardija;
apetītes zudums;
nefrīts, purpura;
paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte.

Lietošanas veids

Sibutramīna tabletes un kapsulas ir paredzēts lietot tukšā dūšā. Labāk to darīt no rīta, pirms brokastīm. Ir nepieciešams izdzert 1 kapsulu. Norādījumi norāda, ka zāļu dienas deva ir 10 mg. Ja svars tiek samazināts lēni (mazāk par 2 kg 30 dienu laikā), ir atļauts palielināt zāļu devu līdz 15 mg dienā. Maksimālās devas neefektivitāte noved pie zāļu atcelšanas. Ja pacienta atbildes reakcija uz ārstēšanu ir nepietiekama (90 dienu laikā ķermeņa masas samazināšanās ir mazāka par 5%), zāles nedrīkst lietot ilgāk par 3 mēnešiem.

Blakusparādību parādīšanās, slikta zāļu sastāvdaļu tolerance nenozīmē tūlītēju Sibutramīna atcelšanu. Tās devu samazina līdz minimālajam līmenim 5 mg. Pacienta veselības stāvokļa pasliktināšanās liecina par nepieciešamību pārtraukt terapiju. Ārstēšanas kurss var ilgt līdz 12 mēnešiem. Tas ir maksimālais zāļu lietošanas ilgums.

Speciālas instrukcijas

Reakcijas uz sibutramīna atcelšanu ir retas. Zāļu lietošana ir pamatota, ja aptaukošanās ārstēšanas rezultāts bija svara zudums par 5 kg vai mazāk 3 mēnešu laikā. Ieteicams koriģēt uzturu, palielināt fizisko aktivitāti, uzturēt veselīgu dzīvesveidu. Tas viss uzlabos sibutramīna farmakodinamisko darbību. Īpaša uzmanība jāpievērš jūsu stāvoklim, jāuzrauga sāpju parādīšanās krūšu kaulā, pietūkums, progresējošs elpas trūkums.

Sibutramīna lietošana svara zudumam prasa pastāvīgu sirdsdarbības ātruma un asinsspiediena uzraudzību. Ja tā rādītāji pārsniedz vērtību 145/90 mm Hg, tad ārstēšana jāpārtrauc. Ir stingri aizliegts apvienot kapsulu uzņemšanu ar alkoholu, jo. tas uzlabo zāļu iedarbību. Tas palielina blakusparādību risku, pārdozēšanas gadījumus.

zāļu mijiedarbība

Selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori (citaloprāms, fluoksetīns, sertralīns, paroksetīns), opioīdi, pretklepus līdzekļi, melno graudu alkaloīdu atvasinājumi palielina serotonīna sindroma risku.
Izoenzīmu inhibitori (eritromicīns, ketokonazols, ciklosporīns, troleandomicīns) - QT intervāls var palielināties, jo palielinās sibutramīna koncentrācija asinīs.
Makrolīdu antibiotikas, deksametazons, fenobarbitāls, rifampicīns, fenitoīns, karbamazepīns - palielinās sibutramīna metabolisma paātrināšanās risks.

Preparāti ar sibutramīnu

Tirdzniecībā ir pieejamas diētas tabletes ar sibutramīnu kā uztura bagātinātāju. Kā zāles šādas zāles ir pieejamas tikai pēc receptes. Tauku dedzinātāju un uztura bagātinātāju, kas satur sibutramīna hidrohlorīda monohidrātu, piemēri:

Vārds	Apraksts	Īpatnības
Reduksīns	Lieto pārtikas aptaukošanās ārstēšanai	Daudzas blakusparādības
Goldline	Indijas līdzeklis liekā svara ārstēšanai	Ilgstoši lietojot, izraisa atkarību
	Paātrina lipīdu metabolismu	Atbrīvojas no pārtikas atkarības
	Tas ir paredzēts gadījumos, kad liekais svars apdraud pacienta dzīvību	Nepieciešams ilgs laiks
Sibutrekss	Nomāc izsalkuma sajūtu	Liels kontrindikāciju saraksts
	Liekā svara ārstēšana	Pastāvīgu slāpju parādīšanās
Reductil	Pastiprina sāta sajūtu	Pārdod tikai tiešsaistē
Lindaks	Anorētisks līdzeklis pret uztura aptaukošanos	Neizmanto kā uztura bagātinātāju, tikai kā zāles

Sibutramīna cena

Krievu farmaceiti sibutramīna tabletes izsniedz tikai pēc receptes. Zāles ir aizliegtas lietošanai vairākās attīstītajās pasaules valstīs. Ir daudz uztura bagātinātāju, kas satur aktīvo vielu sibutramīnu, taču tas nav norādīts uz iepakojuma. Šādi līdzekļi tiek novietoti kā uztura bagātinātāji, lai gan tiem ir psihotropa iedarbība uz ķermeni.

Sibutramīna izmaksas ir pārvērtētas tā nepieejamības dēļ. Ceļa ārvalstu analogi transportēšanas izmaksu dēļ. Būtībā zāles tiek iegādātas tiešsaistes aptiekā vai uztura bagātinātāju veikalā. Cenu diapazons Maskavā:

Pirkšanas vietas nosaukums	Izmaksas, rubļi 30/60/90 kapsulām
Reduksin aptieka
Jiggy-Jig tiešsaistes aptieka pieaugušajiem
Euro Pharma
Tiešsaistes steroīdu aptieka
FitPharma
ZdravCity
Avicenna Pharma

Video

Kā jūs zināt, ievērot diētu ir ļoti grūti. Bieži vien daudzi no tiem, kuri nevar lepoties ar ievērojamu gribasspēku, pēc vairāku dienu diētas atsakās no visiem mēģinājumiem pārvarēt aptaukošanos, jo viņi nevar ierobežot savu apetīti. Jā, šī situācija nav nekas neparasts.

Gadu gaitā palielinās neveiksmīgo pārtikas ierobežojumu izmantošanas mēģinājumu skaits, kas izraisa spēcīgu pašcieņas samazināšanos, un tas jau ir faktors dziļu psiholoģisku kompleksu un smagas depresijas attīstībai.

Lai kaut kā izlīdzinātu diētiskā uztura trūkumus, kā arī dotu sev nedaudz spēka, daudzi, kuri zaudē svaru, vēršas pie medikamentu palīdzības. Visbiežāk šīs zāles ir balstītas uz ķīmisku vielu, ko sauc par sibutramīnu.

Kas tas ir - beznosacījuma labums, kas sola nopietnas nelaimes izskaušanu, vai bumba ar laika degli, kas beidzot var iedragāt veselību? Pirmkārt, daži vārdi par sibutramīna darbības mehānismu.

Sibutramīna ietekme uz cilvēka ķermeni

Es atzīmēju, ka mēs runājam par spēcīgu narkotiku, nevis par kaut ko nekaitīgu. Tas ir skaidri jāsaprot. Un tas ir jāuztver ļoti nopietni. Tāpēc bez ārsta receptes to nevar nopirkt aptiekā, bet, protams, jūs un es zinām, ka tas vēl nevienu nav atturējis. Varbūt tieši šeit slēpjas “ļaunuma sakne”, bet par to vairāk vēlāk.

Sibutramīns ir viela, kas bloķē neirotransmiteru atpakaļsaisti noteiktās sinapsēs. Tā rezultātā ievērojami palielinās nervu impulsu pārraides stimulatoru skaits.

Tā rezultātā dažos smadzeņu centros, kas ir atbildīgi par sāta sajūtas parādīšanos, tiek paātrināta uzbudinājuma parādīšanās. Šīs struktūras atrodas hipotalāma reģionā.

Šajā situācijā pat neliels pārtikas daudzums var izraisīt sāta sajūtu. Ņemot vērā nelielo patērētās pārtikas daudzumu, organismā veidojas negatīvs enerģijas bilance, kas aktivizē lipolīzes procesus. Neveiksmīgie ķermeņa tauki pamazām sāk izzust. Faktiski tas ir katra svara zaudēšanas galvenais mērķis.

Bet sibutramīna darbība ar to nebeidzas. Adrenerģisko receptoru stimulācijas rezultātā ir neliela hipertermija. Ir zināms, ka pat ar nelielu ķermeņa temperatūras paaugstināšanos vielmaiņas procesi, tostarp lipolīze, ir ievērojami paātrināti. Diezgan paredzams, ka nīstie kilogrami "kūst kā pēdējais sniegs zem aprīļa saules stariem".

Bet no otras puses"

Šķiet, ko gan vairāk var vēlēties? Turpmāk daudzu cilvēku, kas cieš no pārmērīgas aptaukošanās, problēmas tiks atrisinātas uz visiem laikiem, un mēs par aptaukošanos aizmirsīsim kā par murgu. Bet ne viss ir tik rožaini, un par visu dzīvē agri vai vēlu ir jāmaksā, un ne vienmēr ar naudu. Un tāpēc, ka sibutramīnam svara zudumam nav ļoti pozitīvas atsauksmes.

Rūgtā patiesība tiek atklāta tieši tad, kad runa ir par sibutramīna blakusparādībām. Diemžēl to sastopamības biežums mēdz sasniegt 20 procentus un dažreiz pat pārsniedz šo skaitli.

Starp bieži sastopamajiem blakus efekti jānošķir šādi stāvokļi:

slikta pašsajūta, pastāvīgas galvassāpes, miega un nomoda traucējumi;
vairākas alerģiskas reakcijas;
Rupji sirds ritma pārkāpumi;
Migrēna;
Ievērojams asinsspiediena paaugstināšanās;
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi: caureja, aizcietējums, slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā;
anoreksija;
Zarnu trakta traucējumi: gastrīts, enterīts;
Vairāki locītavu bojājumi pēc artrīta veida;
Menstruālā cikla pārkāpumi vai pārtraukšana;
Augšējo elpceļu bojājumi.

Nožēlojamā aina ir vēl vairāk pasliktinājusies, ņemot vērā dažu uzņēmēju centienus popularizēt sibutramīnu un uz tā balstītās zāles. Starp citu, pēdējo vārdi ir labi zināmi visiem: Meridia, Lindaksa, Reduksin, Xenical. Vai nav pazīstami vārdi?

Internetā var atrast daudz tematisku resursu, kas sniedz galvu reibinošus svara zaudēšanas stāstus. Kā stāsta saimnieki, cilvēki, kas atbrīvojušies no aptaukošanās, tur sazinās, tikai lietojot iepriekš minētos medikamentus.

Pēc nelielas brīnišķīgas atsauksmes izpētes mēs varam secināt, ka šīs zāles ir nekaitīgas, tāpat kā askorbīnskābe vai aspirīns, un ka to lietošana neliecina par labu. Bet viņi jums apliecina, ka tā nav.

Šādu resursu galvenais mērķis ir radīt nepatiesu drošības sajūtu sibutramīnam un tā analogiem. Tie ir parastie uzņēmēji, kuri vēlas nopelnīt pēc iespējas vairāk naudas, viņus neinteresē tavas problēmas.

Diētas tabletes Sibutramīns ir zāles, un tāpēc tās lietošana jānosaka atkarībā no indikāciju klātbūtnes. Vienīgā situācija, kurā ražotājs iesaka lietot šīs tabletes, ir aptaukošanās smagā stadijā, ja nav citu pasākumu ietekmes, kuru mērķis ir samazināt lieko svaru.

Pirms sākat lietot šādus līdzekļus, jums jāsaņem pieredzējuša speciālista apstiprinājums. Visā zāļu lietošanas laikā, un tas ir ļoti ilgs periods, no sešiem mēnešiem līdz gadam, ir periodiski jāapmeklē klīnika, lai novērtētu savu stāvokli.

Secinājums

Jebkurā gadījumā jums ir jāsaprot, ka sibutramīns un tā atvasinājumi, kā saka, ir pēdējā aizsardzības līnija, un tāpēc tos vajadzētu lietot tikai ārkārtējos gadījumos.

Bruto formula

C17H26ClN

Vielas Sibutramīna farmakoloģiskā grupa

Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)

CAS kods

106650-56-0

Vielas Sibutramīna īpašības

Sibutramīna hidrohlorīda monohidrāts ir balts vai gandrīz balts kristālisks pulveris. Šķīdība ūdenī: 2,9 mg/ml pie pH 5,2. Sadalījuma koeficients (oktanols/ūdens): 30,9 (pH 5,0). Molekulmasa 334,33.

Farmakoloģija

farmakoloģiskā iedarbība- anoreksigēns.

Inhibē neirotransmiteru - serotonīna un norepinefrīna - atpakaļsaisti no sinaptiskās plaisas, pastiprina centrālās norepinefrīna un serotonīnerģisko sistēmu sinerģisko mijiedarbību. Samazina apetīti un patērētās pārtikas daudzumu (palielina sāta sajūtu), palielina termoģenēzi (sakarā ar beta 3-adrenerģisko receptoru mediētu aktivāciju), iedarbojas uz brūnajiem taukaudiem. Tas organismā veido aktīvos metabolītus (primāros un sekundāros amīnus), kas ir ievērojami pārāki par sibutramīnu ar spēju kavēt serotonīna un norepinefrīna atpakaļsaisti. Pētījumos in vitro aktīvie metabolīti arī bloķē dopamīna atpakaļsaisti, bet 3 reizes vājāk nekā 5-HT un norepinefrīns. Ne sibutramīns, ne tā aktīvie metabolīti neietekmē monoamīnu izdalīšanos un MAO aktivitāti, nesadarbojas ar neirotransmitera receptoriem, ieskaitot serotonīnerģiskos, adrenerģiskos, dopamīnerģiskos, benzodiazepīnu un glutamātu (NMDA), tiem nav antiholīnerģiskas un antihistamīna iedarbības. Novērš trombocītu 5-HT uzņemšanu un var mainīt trombocītu darbību.

Svara zudumu papildina ABL koncentrācijas palielināšanās serumā un triglicerīdu, kopējā holesterīna, ZBL un urīnskābes līmeņa pazemināšanās.

Ārstēšanas laikā ir neliels asinsspiediena paaugstināšanās miera stāvoklī (par 1-3 mm Hg) un mērens sirdsdarbības ātruma pieaugums (par 3-7 sitieniem / min), bet atsevišķos gadījumos ir iespējamas izteiktākas izmaiņas. Vienlaicīgi lietojot mikrosomu oksidācijas inhibitorus, sirdsdarbības ātrums palielinās (par 2,5 sitieniem / min) un QT intervāls pagarinās (par 9,5 ms).

2 gadus ilgos pētījumos ar žurkām un pelēm, lietojot devas, kuru rezultātā abu aktīvo metabolītu kopējais laukums zem koncentrācijas-laika līknēm (AUC) bija 0,5-21 reizi lielāks nekā MRDH, palielināja labdabīgu audzēju sastopamību. sēklinieku intersticiāli audi, galvenokārt žurku tēviņiem. Pelēm un žurku mātītēm kancerogēna iedarbība netika konstatēta. Nav mutagēnas iedarbības, neietekmē auglību. Ja žurkām tika ievadītas devas, kuru abu aktīvo metabolītu AUC bija 43 reizes augstāki nekā tie, kas novēroti, lietojot MRDH, teratogēna iedarbība netika atklāta. Tomēr pētījumos, kas veikti ar holandiešu jostas trušiem apstākļos, kad sibutramīna aktīvo metabolītu AUC bija 5 reizes augstāki nekā lietojot MRDH, pēcnācējiem tika konstatētas anomālijas fiziskajā attīstībā (izmaiņas purna formā vai izmērā, auss kaulā). , aste, kaula biezums ).

Pēc iekšķīgas lietošanas tas ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta vismaz par 77%. "Pirmās caurlaides" laikā caur aknām tas tiek biotransformēts citohroma P450 izoenzīma CYP3A4 ietekmē, veidojot divus aktīvus metabolītus (mono- un didesmetilsibutramīnu). Pēc vienreizējas 15 mg devas lietošanas monodesmetilsibutramīna C max ir 4 ng / ml (3,2-4,8 ng / ml), didesmetilsibutramīna - 6,4 ng / ml (5,6-7,2 ng / ml). Cmax tiek sasniegts pēc 1,2 stundām (sibutramīns), pēc 3-4 stundām (aktīvie metabolīti). Vienlaicīga ēdiena uzņemšana pazemina metabolītu Cmax par 30% un pagarina laiku līdz tā sasniegšanai par 3 stundām, nemainot AUC. Tas ātri tiek izplatīts uz audumiem. Saistīšanās ar olbaltumvielām ir 97% (sibutramīns) un 94% (mono- un didesmetilsibutramīns). Aktīvo metabolītu līdzsvara koncentrācija asinīs tiek sasniegta 4 dienu laikā pēc ārstēšanas sākuma un ir aptuveni 2 reizes augstāka par plazmas līmeni pēc vienas devas lietošanas. T 1/2 sibutramīns - 1,1 h, monodesmetilsibutramīns - 14 h, didesmetilsibutramīns - 16 h. Aktīvie metabolīti tiek pakļauti hidroksilēšanai un konjugācijai, veidojot neaktīvus metabolītus, kas izdalās galvenokārt caur nierēm.

Vielas Sibutramīna lietošana

Kompleksā uzturošā terapija pacientiem ar lieko svaru ar aptaukošanos ar ķermeņa masas indeksu 30 kg/m 2 vai vairāk vai ar ķermeņa masas indeksu 27 kg/m 2 vai vairāk, bet citu liekā svara izraisītu riska faktoru klātbūtnē (cukurs 2. tipa cukura diabēts, dislipoproteinēmija).

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība, organisku aptaukošanās cēloņu klātbūtne, nervu anoreksija vai bulīmija, garīgās slimības, Žila de la Tureta sindroms, koronārā sirds slimība, dekompensēta sirds mazspēja, iedzimta sirds slimība, perifēro artēriju okluzīva slimība, tahikardija, aritmija, cerebrovaskulāra slimība (insults) , pārejoši smadzeņu asinsrites traucējumi), arteriāla hipertensija (BP> 145/90 mm Hg), hipertireoze, smagi aknu vai nieru darbības traucējumi, labdabīga prostatas hiperplāzija, ko pavada atlikušais urīns, feohromocitoma, glaukoma, konstatēta farmakoloģiskā, narkotiku un alkohola atkarība , vienlaicīga saņemšana vai mazāk nekā 2 nedēļas pēc MAO inhibitoru vai citu uz centrālo nervu sistēmu iedarbīgu zāļu (tostarp antidepresantu, antipsihotisko līdzekļu, triptofāna), kā arī citu ķermeņa masas samazināšanas līdzekļu atcelšanas.

Lietojumprogrammu ierobežojumi

Epilepsija, motoriski verbāls tikums (piespiedu muskuļu kontrakcijas, traucēta artikulācija), bērni un gados vecāki cilvēki (drošība un efektivitāte bērniem līdz 18 gadu vecumam un cilvēkiem, kas vecāki par 65 gadiem, nav noteikta).

Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā

Nav zināms, vai sibutramīns un tā metabolīti izdalās mātes pienā. Zīdīšanas laikā lietošana nav ieteicama.

Sibutramīna blakusparādības

Placebo kontrolētos pētījumos 9% ar sibutramīnu ārstēto pacientu (n=2068) un 7% ar placebo ārstēto pacientu (n=884) pārtrauca ārstēšanu blakusparādību dēļ.

Placebo kontrolētos pētījumos visbiežāk novērotās blakusparādības bija sausa mute, anoreksija, bezmiegs, aizcietējums un galvassāpes.

Tālāk ir norādītas blakusparādības, kas tika novērotas pacientiem, kuri lietoja sibutramīnu, ar biežumu ≥1% un biežāk nekā placebo grupā. Blakus nosaukumam ir šīs blakusparādības sastopamības biežums grupā, kas lietoja sibutramīnu, iekavās - līdzīgi dati placebo grupā.

Ķermenis kopumā: galvassāpes 30,3% (18,6%), muguras sāpes 8,2% (5,5%), gripai līdzīgs sindroms 8,2% (5,8%), nejauša trauma 5,9% (4,1%), astēnija - 5,9% (5,3%), sāpes vēderā - 4,5 % (3,6%), sāpes krūtīs - 1,8% (1,2%), sāpes kaklā - 1,6% (1,1%), alerģiskas reakcijas - 1,5% (0,8%).

No sirds un asinsvadu sistēmas un asinīm (hematopoēze, hemostāze): tahikardija - 2,6% (0,6%), vazodilatācija (ādas hiperēmija ar siltuma sajūtu) - 2,4% (0,9%), migrēna - 2,4% (2,0%), hipertensija / paaugstināts asinsspiediens - 2,1% (0,9%), sirds likme - 2,0% (0,8%).

No gremošanas trakta: anoreksija - 13,0% (3,5%), aizcietējums - 11,5% (6,0%), palielināta ēstgriba - 8,7% (2,7%), slikta dūša - 5,9% (2,8%), dispepsija - 5,0% (2,6%), gastrīts - 1,7% (1,2%), slāpes - 1,7% (0,9%), vemšana - 1,5% (1,4%), hemoroīdu saasināšanās - 1,2% (0,5%).

No muskuļu un skeleta sistēmas: artralģija — 5,9% (5,0%), mialģija — 1,9% (1,1%), tenosinovīts — 1,2% (0,5%), locītavu slimības — 1,1% (0,6%).

No nervu sistēmas un maņu orgāniem: sausa mute - 17,2% (4,2%), bezmiegs - 10,7% (4,5%), reibonis - 7,0% (3,4%), nervozitāte - 5,2% (2, 9%), trauksme - 4,5% (3,4%), depresija - 4,3% (2,5%), parestēzija - 2,0% (0,5%), miegainība - 1,7% (0,9%), uzbudinājums - 1,5% (0,5%), emocionālā labilitāte - 1,3% (0,6%), garšas izmaiņas - 2,2% ( 0,8%), ausu slimības - 1,7% (0,9%), ausu sāpes - 1,1% (0,7%).

No elpošanas sistēmas: rinīts - 10,2% (7,1%), faringīts - 10,0% (8,4%), sinusīts - 5,0% (2,6%), pastiprināts klepus - 3,8% (3,3%), laringīts - 1,3% (0,9%).

No ādas puses: izsitumi - 3,8% (2,5%), svīšana - 2,5% (0,9%), herpes simplex- 1,3% (1,0%), pinnes - 1,0% (0,8%).

No uroģenitālās sistēmas: dismenoreja - 3,5% (1,4%), urīnceļu infekcijas - 2,3% (2,0%), maksts kandidoze - 1,2% (0,5%), metrorāģija - 1,0% (0,8%).

Citi:ģeneralizēta tūska - 1,2% (0,8%).

Mijiedarbība

Mikrosomu oksidācijas inhibitori, t.sk. CYP3A4 citohroma P450 inhibitori (ketokonazols, eritromicīns, ciklosporīns utt.) samazina sibutramīna klīrensu. Līdzekļi ar serotonīnerģisku aktivitāti palielina serotonīna sindroma attīstības risku (uzbudinājums, svīšana, caureja, drudzis, aritmija, krampji utt.).

Pārdozēšana

Simptomi: palielināta blakusparādību smaguma pakāpe, visbiežāk - tahikardija, paaugstināts asinsspiediens, galvassāpes un reibonis.

Ārstēšana: aktivētā ogle, simptomātiska terapija, dzīvībai svarīgo funkciju uzraudzība, ar asinsspiediena paaugstināšanos un tahikardiju - beta blokatoru iecelšana.

Ievadīšanas ceļi

iekšā.

Sibutramīna vielas piesardzības pasākumi

Ir nepieciešams kontrolēt asinsspiediena līmeni un pulsa ātrumu ik pēc 2 nedēļām pirmajos 2 ārstēšanas mēnešos un pēc tam reizi mēnesī. Pacientiem ar arteriālo hipertensiju pie asinsspiediena >145/90 mm Hg. kontrole jāveic rūpīgāk un biežāk, kā arī divreiz reģistrēta asinsspiediena paaugstināšanās > 145/90 mm Hg gadījumā. ārstēšana jāpārtrauc. Sāpes krūtīs, progresējoša aizdusa (elpošanas traucējumi) un apakšējo ekstremitāšu tūska terapijas laikā var liecināt par plaušu hipertensijas attīstību (šajā gadījumā nepieciešams konsultēties ar ārstu).

Nav ieteicams vienlaicīgi lietot zāles, kas palielina QT intervālu (astemizols, terfenadīns, antiaritmiskie un citi medikamenti), zāles, kas satur efedrīnu, fenilpropanolamīnu, pseidoefedrīnu u.c. (asinsspiediena paaugstināšanās un sirdsdarbības ātruma palielināšanās draudi), kā arī citas. anoreksigēnas zāles ar centrālu darbības mehānismu. Jāievēro piesardzība, ņemot vērā hipokaliēmiju un hipomagniēmiju, vieglas vai vidēji smagas aknu un nieru darbības traucējumu gadījumā.

Sievietēm reproduktīvā vecumā ārstēšanas laikā jālieto adekvāti kontracepcijas līdzekļi.

Jāpatur prātā, ka sibutramīns var samazināt siekalošanos un veicināt kariesa, periodonta slimību, kandidozes un mutes dobuma diskomforta attīstību. Ārstēšanas laikā ir ieteicams ierobežot alkohola lietošanu.

Straujš svara zudums bez piepūles izklausās ļoti vilinoši daudziem, kas ir noguruši no liekajiem kilogramiem. Tāpēc "maģiskās" zāles svara zaudēšanai ir un, acīmredzot, vienmēr būs pieprasītas galvenokārt sieviešu vidū, kuras nav apmierinātas ar savu svaru.

Sibutramīna hidrohlorīda monohidrāts, ko starptautiskā korporācija Abbott Laboratories atklāja uz pagājušā gadsimta pēdējās desmitgades sliekšņa un neattaisnoja savu pirmo mērķi kā antidepresantu, izrādījās izteikts anorektiķis. Šīs vielas darbība izsalkuma sajūtas nomākšanai izrādījās necerēti efektīva, un lieko kilogramu zudums bija tik nozīmīgs, ka to sāka lietot kā līdzekli aptaukošanās ārstēšanai kopš 1997. gada, izrakstot pacientiem ar lieko svaru, ko izraisījusi nekontrolēta ēšana. uzņemšana.

Kāpēc sibutramīns ir aizliegts?

Sibutramīna kā efektīva tauku dedzinātāja slava, kas arī novērš vēlmi našķoties, ātri izplatījās dažādās valstīs un kontinentos, jo liekā svara problēma ir diezgan aktuāla ne tikai ASV, bet arī lielākajā daļā ekonomiski attīstīto Eiropas valstu. . Pasaules Veselības organizācija šo problēmu uzskata par epidēmiju, un, protams, jaunu zāļu parādīšanās, kas novērš badu un stimulē vielmaiņas procesus organismā, tika uztverta vairāk nekā labvēlīgi. Sibutramīnu un to saturošus medikamentus sāka izrakstīt pacientiem ar lieko svaru pa labi un pa kreisi.

Tomēr ziņojumi par garīgiem traucējumiem pacientiem, kuri lietoja zāles ar šo aktīvo vielu, sāka parādīties diezgan ātri. To vidū biežāki ir pašnāvību gadījumi, akūtas kardiovaskulāras patoloģijas ar letālu iznākumu, īpaši gados vecāku cilvēku vidū. Turklāt preparāti ar Sibutramīnu saskaņā ar dažiem ziņojumiem var izraisīt narkotikām līdzīgu atkarību. Visi šie fakti un garais blakusparādību saraksts, kas atklājās, veicot rūpīgāku šo zāļu īpašību izpēti, izskaidro, kāpēc Sibutramīns ir aizliegts. Kopš 2010. gada Eiropas Savienībā uz laiku ir pārtraukta šo aktīvo vielu saturošu zāļu tirdzniecība Austrālijā, ASV, Kanādā un Ukrainā, Krievijā tās var iegādāties tikai ar ārsta recepti.

Indikācijas šī līdzekļa lietošanai ir II-III pakāpes primārā uztura aptaukošanās, kad ķermeņa masas indekss pazeminās par 30-35 kg/m² līdz ar citu ārstēšanas metožu neefektivitāti. Gan uzreiz pēc parādīšanās, gan arī šobrīd šīs zāles pret liekajiem kilogramiem nebija ieteicamas visiem, bet īpaši smagos aptaukošanās gadījumos. Sibutramīna terapijas shēma paredz zemu kaloriju diētu un fizisko slodzi. Tas ir paredzēts arī cilvēkiem, kuri cieš no insulīnneatkarīga cukura diabēta, hiper- vai hipoproteinēmijas. Šajā gadījumā ieteicamais pacienta ķermeņa masas indekss ir 27 kg/m² un vairāk.

Kompleksā terapija, ieskaitot zāles ar Sibutramīnu, tiek veikta speciālista uzraudzībā ar praktisku pieredzi liekā svara ārstēšanā. Būtiska tā sastāvdaļa ir pacienta psiholoģiskās gatavības veidošana mainīt paradumus attiecībā uz uzturu un uzturu, kā arī dzīvesveida izmaiņām un tos saglabāt pēc medikamentozās terapijas pārtraukšanas.

ATX kods

A08AA10 Sibutramīns

Aktīvās sastāvdaļas

Sibutramīns

Farmakoloģiskā grupa

Svara zaudēšanai

apetītes regulatori

farmakoloģiskā iedarbība

Anoreksigēnas zāles

Farmakodinamika

Šīs vielas darbības mehānisms ir tāds, ka tā veicina ātru izsalkuma apmierināšanu, aktivizējot sāta sajūtu un tādējādi samazinot patērētās pārtikas daudzumu bez pacienta piepūles.

Ķīmisko signālu (piemēram, par sāta sajūtu ēdienreizes laikā) pārraides sākums starp smadzeņu neironiem ir neirotransmiteru, serotonīna un norepinefrīna, izdalīšanās starpšūnu telpā (sinapsē), kur tiek uztverts signāls. Sibutramīna molekulas bloķē neirotransmiteru atgriešanos atpakaļ presinaptiskajā šūnā. Pateicoties tam, sinapsē palielinās serotonīna un norepinefrīna koncentrācija, pastiprinot impulsu uztverošā neirona stimulāciju. Piesātinājuma signāls intensīvāk nonāk postsinaptiskajās šūnās, organisms neprasa lielu daudzumu pārtikas. Turklāt zāles palielina ķermeņa siltuma ražošanu, piespiežot vielmaiņas procesus un veidojot monodemetil- un didemetilsibutramīnu - aktīvos metabolītus, kas paši var kavēt atbrīvoto neirotransmiteru (serotonīna un norepinefrīna), kā arī baudas hormona dopamīna atpakaļsaisti, bet daudz mazākā mērā. Šādi rīkojoties, Sibutramīns veicina strauju sāta sajūtas rašanos, turklāt tā kļūst pastāvīga. Vēlme našķoties pazūd pati no sevis, ievērojami samazinās ēdiena uzņemšana, kas izraisa strauju svara zudumu.

Aktīvā viela un tās aktīvie metabolīti ir vienaldzīgi pret monoamīnoksidāzes enzīma izdalīšanos un tā aktivāciju, nesadarbojas ar neirotransmiteriem, tostarp kateholamīniem, serotonīnu, histamīnu, acetilholīnu, glutamīnskābi un benzodiazepīniem. Tie kavē trombocītu membrānas serotonīna receptoru uzņemšanu un var mainīt to darbību.

Ķermeņa tauku samazināšanās ar šo medikamentu palīdzību tiek papildināta ar augsta blīvuma lipoproteīnu ("labā" holesterīna) līmeņa paaugstināšanos asins plazmā, ņemot vērā triacilglicerīdu un kopējā holesterīna kvantitatīvu samazināšanos "sliktā" dēļ. " un urīnskābe.

Ārstēšanas laikā ar šiem medikamentiem galvenokārt tika reģistrēti neliela asinsspiediena un pulsa paaugstināšanās gadījumi, taču bija arī nopietnākas šo parametru izmaiņas. Lielākā daļa medikamentu ar sibutramīnu ir monopreparāti, tomēr papildus galvenajai aktīvajai sastāvdaļai Reduxin satur arī mikrokristālisko celulozi, dabisku un nepārtikas produktu bez blakusparādībām. Tam ir īpašība, kavējoties kuņģī, šķidruma ietekmē uzbriest, tādējādi nodrošinot sāta sajūtu. Kombinācijā ar sibutramīnu tas papildina tā darbību. Tas spēj absorbēt ne tikai ūdeni, bet arī pūšanas baktērijas, labi attīra zarnas un novērš saindēšanos ar pārtiku.

, , , , ,

Farmakokinētika

Lietojot iekšķīgi, aktīvā viela ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta (apmēram 80%). Nokļūstot aknās, sibutramīns tiek metabolizēts par monodemetil- un didemetilsibutramīnu. Pēc 72 minūtēm pēc zāļu lietošanas, lietojot 0,015 g, tiek novērota augstākā aktīvās sastāvdaļas koncentrācija un no trim līdz četrām stundām - tās metabolīti. Lietojot kapsulu kopā ar ēdienu, pacients par trešdaļu samazina metabolītu maksimālo koncentrāciju, un laiks tās sasniegšanai palielinās par trim stundām, nemainot kopējo koncentrāciju un sadalījumu. Sibutramīns (gandrīz pilnībā) un tā metabolīti (>90%) saistās ar seruma albumīnu un ar labu ātrumu izplatās ķermeņa audos. Aktīvo vielu koncentrācija asins serumā sasniedz līdzsvara stāvokli pēc četrām dienām no terapijas sākuma un ir divas reizes augstāka par to koncentrāciju serumā, kas noteikta pēc pirmās devas.

Neaktīvo demetilēto metabolītu izdalīšanās no organisma notiek galvenokārt ar urīnu, mazāk nekā 1% izdalās ar izkārnījumiem. Sibutramīna pusperiods ir 66 minūtes, tā metabolīti (monodesmetil- un didesmetilsibutramīns) ir attiecīgi 14 un 16 stundas.

, , , , , , , ,

Sibutramīna lietošana grūtniecības laikā

Sibutramīna testu rezultāti ar laboratorijas dzīvniekiem liecina, ka šī aktīvā viela neietekmē apaugļošanās spēju, tomēr eksperimentālo trušu pēcnācējiem tika novērota sibutramīna teratogēnā iedarbība uz augli. Viņiem tika konstatētas fiziskas anomālijas attiecībā uz skeleta izskatu, kā arī struktūru.

Sibutramīnu saturošas zāles nedrīkst lietot grūtnieces un sievietes, kas baro bērnu ar krūti. Visā ārstēšanas kursa laikā un pusotru mēnesi pēc ārstēšanas ar šīm zālēm beigām sievietēm reproduktīvā vecumā jālieto uzticama kontracepcijas metode.

Kontrindikācijas

vecuma ierobežojumi: netiek piešķirts nepilngadīgajiem un personām, kas vecākas par 65 gadiem;
sekundāra aptaukošanās, ko izraisa endokrīnās un centrālās nervu sistēmas slimības, citi organiski cēloņi;
ēšanas traucējumi - bulīmija, anoreksija (pieejama vai vēsturē);
garīgās patoloģijas;
vispārināta ērce;
asinsrites traucējumi smadzenēs (klātbūtnē vai vēsturē);
toksisks goiter;
sirds išēmiskā slimība (klātbūtnē vai anamnēzē), ritma un sirdsdarbības traucējumi, hroniska dekompensēta sirds muskuļa disfunkcija;
asinsrites traucējumi perifērajos traukos;
nekontrolēts asinsspiediena paaugstināšanās virs 145 mmHg;
smagas pakāpes aknu un/vai nieru darbības traucējumi;
prostatas adenoma ar urīna aizturi;
feohromocitoma
vielu lietošana un/vai alkoholisms;
slēgta leņķa glaukoma;
hipolaktāzija, glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms;
zināma sensibilizācija pret sibutramīnu un/vai citām zāļu sastāvdaļām.

Ar īpašu piesardzību tas tiek parakstīts pacientiem ar anamnēzē: hipertensiju, asinsrites traucējumiem, muskuļu spazmām, koronāro mazspēju, epilepsiju, aknu un/vai nieru darbības traucējumiem, holelitiāzi, glaukomu, asinsizplūdumiem, tikiem, kā arī lieto zāles, kas traucē asins recēšanu. .

, , , , , , , , , ,

Sibutramīna blakusparādības

Šī viela ir ļoti iedarbīgs anorektiķis, un, protams, tiem, kas vēlas zaudēt svaru un lasīt brīnišķīgas atsauksmes, kuru ir daudz, rodas jautājums: kāpēc sibutramīns ir bīstams?

Protams, tāpat kā jebkura viela, tā var izraisīt alerģiju. Vairumā gadījumu tas nav anafilaktiskais šoks, bet gan nekaitīgāka ķermeņa reakcija, piemēram, Sibutramīna izraisīti izsitumi. Nepatīkami, bet ne bīstami. Ja jūs pārtraucat to lietot, tas niez un pāries.

Nopietnākas sekas ir atkarība. Šīs zāles nav ieteicams lietot ilgāk par vienu gadu, tomēr cilvēki, kuri tās sāk lietot, bieži vien nevar apstāties, viņiem izveidojas īsta atkarība no narkotikām, kas patiesībā ir narkotiku atkarības pasuga. Ne visi. Tomēr kurš var garantēt, ka viņa ķermenis būs izturīgs pret šo šīs zāles īpašību?

No Sibutramīna īstā narkotiskā iedarbība nebūs, bet pēc atcelšanas, ko ieteicams veikt pakāpeniski, var parādīties sajūtas, kas līdzīgas “atcelšanai”. Tas notiek pat īsu, trīs mēnešu laikā, lietojot zāles. Tie ir reibonis un migrēna, miega traucējumi un nemiers, aizkaitināmība vai apātija un domas par pašnāvību. Sibutramīnam ir tieša ietekme uz smadzenēm un centrālo nevienlīdzīgo sistēmu. Tā viņš cīnās ar pārēšanos un lieko svaru. Bet ne vienmēr ir iespējams ietekmēt psihi un nervu sistēmu bez nevēlamām sekām. Pirmās Sibutramīna lietošanas reizes tika pavadītas ar smagiem neiropsihiskiem traucējumiem, pašnāvībām, nāves gadījumiem no akūtām sirds un smadzeņu patoloģijām, pacienti kļuva atkarīgi no narkotikām un to ilgstoša lietošana pārvērtās bēdīgās sekās. Mūsdienu Sibutramīna devas ir daudz mazākas nekā sākumā ieteiktās, zāles ir labāk attīrītas, bet nevēlamās blakusparādības, lai arī mazāk izteiktas, joprojām saglabājas. Terapijas laikā ar šīm zālēm jūs nevarat veikt darbu augstumā, vadīt transportlīdzekļus, strādāt ar mehānismiem, kuriem nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrācija. Šīs zāles ir kontrindicētas cilvēkiem, kuriem ir vai ir bijusi atkarība no alkohola vai narkotikām, jo ietekme būs kumulatīva.

Zāļu instrukcijās norādīts, ka blakusparādības visbiežāk radās pirmajā ārstēšanas mēnesī, un, ja tās turpinājās, tad laika gaitā šo efektu biežums un intensitāte samazinājās. Blakusparādības lielākoties bija atgriezeniskas un izzuda, pārtraucot zāļu lietošanu.

Visbiežāk novērotās bija: sirdsklauves, hipertensija, ādas pietvīkums ar siltuma sajūtām, aizcietējums, pilnīgs apetītes trūkums, hemoroīdu saasināšanās, slikta dūša, sausuma sajūta mutē, bezmiegs, ģībonis, ķermeņa daļu nejutīgums, panikas lēkmes, pastiprināta svīšana, garšas perversija.

Pēcreģistrācijas pētījumā SCOUT, ko pēc daudziem smagu nevēlamu notikumu gadījumiem ierosināja attiecīgā Eiropas Savienības iestāde, kurā piedalījās daudzi pacienti ar aptaukošanos un augstu sirds un asinsvadu slimību iespējamību, tika iegūti šādi dati: neletāla (!) sirdslēkme, insults, sirdslēkme pacientiem, kuri lietoja Sibutramīnu, palielinājās par 16%, salīdzinot ar tiem pacientiem, kuri lietoja placebo. Taču, kas ļoti iepriecina, ar reanimācijas pasākumu palīdzību izdevies izglābt par 1,4% vairāk pacientu, kuri lietojuši īstās zāles. Bet nāves gadījumi gan no asinsvadu patoloģijām, gan no visiem cēloņiem abās pacientu grupās notika ar tādu pašu biežumu.

Ir novērotas nevēlamas blakusparādības alerģiju veidā, sākot no nelieliem izsitumiem līdz anafilaktiskajam šokam. Samazinājās trombocītu skaits asinīs, tas ir, asinis slikti sarecēja, bija gadījumi ar autoimūniem asinsvadu sieniņu bojājumiem (hemorāģiskā purpura), psihiski traucējumi, kas jau tika minēti iepriekš. Šādos gadījumos tika ieteikts pārtraukt ārstēšanu.

Nervu sistēma uz zālēm reaģēja ar krampjiem, īslaicīgiem atmiņas traucējumiem un amnēziju.

Sāpju sindromi galvā, mugurā, ausīs, redzes un dzirdes traucējumi, gremošana, LOR slimības, herpes. Blakusparādību saraksts ir bezgalīgs. To pabeidz vēstījums, ka dažkārt abstinences sindromu pavada galvassāpes un apetītes palielināšanās (!).

Sievietēm, kuras plāno dzemdēt bērnus pēc Sibutramīna kursa, ir jēga par to nopietni padomāt. Zāles ir teratogēnas, to spēja izraisīt mutācijas vēl nav apstiprināta, taču šo līdzekli lieto ļoti īsu laiku un, galvenais, bieži vien ne oficiāli. Tāpēc joprojām ir iespējami saraksta papildinājumi.

, , , , , , , ,

Devas un ievadīšana

Zāles lieto vienu reizi no rīta neatkarīgi no ēdienreizes. Ārstēšana sākas ar vienu 0,01 g kapsulu, ko norij veselu un mazgā ar ūdeni pietiekamā daudzumā. Ja pirmajās četrās terapijas nedēļās svara zudums ir mazāks par diviem kilogramiem un laba panesamība, tiek nozīmēta lielāka dienas deva 0,015 g. Ja nākamo četru nedēļu laikā svars samazinās par mazāk nekā diviem kilogramiem, zāles šajā gadījumā tiek atceltas kā neefektīvas, jo lielākas devas nav ieteicamas.

Ārstēšana tiek pārtraukta šādos gadījumos:

kad trīs mēnešus pacients zaudē mazāk par 5% no sākotnējā svara;
kad svara zudums ir stabilizējies mazāk nekā 5% apmērā no sākotnējā svara;
kad pēc jau sasniegtā svara zaudēšanas pacients atgūst trīs kilogramus vai vairāk.

Ārstēšana ar šīm zālēm ir iespējama ne ilgāk kā divus gadus.

, , , , , ,

Lietošanas instrukcija:

Sibutramīns ir sintētiska narkotika, ko lieto pārtikas aptaukošanās ārstēšanai.

farmakoloģiskā iedarbība

Sibutramīns ar tāda paša nosaukuma aktīvo vielu attiecas uz zālēm, kas paātrina sāta sajūtu. Tas noved pie pārtikas patēriņa samazināšanās bez psiholoģiska stresa un līdz ar to svara zudumam.

Zāles, kas satur sibutramīnu, neizdala monoamīnus un nav MAO inhibitori. Tāpat zālēm nav afinitātes pret adrenerģiskajiem, serotonīnerģiskajiem, muskarīna, dopamīnerģiskajiem, benzodiazepīna, histamīna un NMDA receptoriem.

Sibutramīna analogi

Sibutramīna aktīvās vielas analogi ir zāles Goldline, Meridia, Lindax un Slimia.

Ja nepieciešams, ārsts var aizstāt zāles ar kādu no Sibutramīna analogiem ar līdzīgu terapeitisko efektu. Tie ietver Reduxin, kas satur sibutramīnu un mikrokristālisko celulozi kā aktīvās sastāvdaļas, un Fepranone ar aktīvo vielu amfepramonu.

Sibutramīna lietošanas indikācijas

Zāles "Sibutramīns" saskaņā ar instrukcijām tiek parakstītas kā daļa no sarežģītas liekā svara uzturošās terapijas:

Ar pārtikas aptaukošanos (ķermeņa masas indekss - no 30 kg / m2 vai vairāk);
Ar alimentāru aptaukošanos (ķermeņa masas indekss - no 27 kg / m2 vai vairāk), ja ir citi riska faktori, kas saistīti ar lieko svaru, tostarp hiperlipidēmija un 2. tipa cukura diabēts.

Kontrindikācijas

Sibutramīna lietošana svara zaudēšanai ir kontrindicēta:

Nopietni ēšanas traucējumi, piemēram, bulimia nervosa vai anorexia nervosa;
Ar organisku aptaukošanās cēloni;
Uz Tureta sindroma fona;
Uz garīgo slimību fona;
Ar perifēro artēriju okluzīvām slimībām;
Uz koronāro sirds slimību fona, iedzimti sirds defekti, hroniska sirds mazspēja dekompensācijas stadijā;
Ar nekontrolētu arteriālo hipertensiju;
Uz aritmijas, tahikardijas un dažādu smadzeņu asinsrites traucējumu, tostarp pārejošu, fona;
Uz smagu aknu un nieru darbības traucējumu fona;
Ar hipertireozi;
Uz feohromocitomas fona;
Ar labdabīgu prostatas hiperplāziju ar atlikušā urīna veidošanos;
Grūtniecības un laktācijas laikā;
Ar konstatētu farmakoloģisko, narkotiku vai alkohola atkarību;
Uz glaukomas fona;
Paaugstinātas jutības gadījumā pret tāda paša nosaukuma aktīvo vielu vai citām sastāvdaļām, kas veido zāles.

Sibutramīns saskaņā ar instrukcijām ir kontrindicēts lietošanai vienlaikus ar noteiktām zālēm, proti:

ar MAO inhibitoriem;
ar antidepresantiem, antipsihotiskiem līdzekļiem, triptofānu vai citām zālēm, kurām ir nomācoša iedarbība uz centrālo nervu sistēmu;
Ar jebkādām citām zālēm, kuru darbība ir vērsta uz ķermeņa svara samazināšanu.

Īpaša piesardzība prasa sibutramīna iecelšanu svara zaudēšanai:

Uz hipokaliēmijas un hipomagnesēmijas fona;
Vienlaikus ar zālēm, kas palielina QT intervālu;
Uz traucētas aknu un nieru darbības fona, kas rodas vieglas vai vidēji smagas pakāpes;
Ar epilepsiju;
Kopā ar zālēm, kas var izraisīt asinsspiediena un sirdsdarbības ātruma paaugstināšanos, tostarp vairākas zāles pret saaukstēšanos, klepu un alerģiju.

Nepieciešamo pētījumu trūkuma dēļ Sibutramīns nav parakstīts cilvēkiem, kas vecāki par 65 gadiem.

Kā lietot Sibutramīnu

Sibutramīns parasti tiek nozīmēts sākotnējā devā 10 mg dienā. Ja svara zudums notiek pārāk lēni (mazāk par 2 kg mēnesī), ja nav smagu blakusparādību, kas saistītas ar zāļu lietošanu, dienas devu palielina līdz 15 mg. Ja svara zuduma ātrums nepalielinās, lietojot norādīto devu, Sibutramīna lietošana tiek atcelta.

Parasti zāles lieto vismaz gadu. Ja pirmajos trīs terapijas mēnešos nav iespējams sasniegt pietiekamu svara zuduma līmeni (vismaz 5% no sākotnējā līmeņa), sibutramīna lietošana tiek atcelta. Arī zāles tiek atceltas, ja terapijas laikā tiek novērots svara pieaugums.

Sibutramīns tiek nozīmēts tikai gadījumos, kad citi veiktie pasākumi neizraisa svara zudumu (mazāk par 5 kg trīs mēnešos).

Ārstēšana jāveic visaptveroši. Tam jāietver barojoša uztura maiņa un fiziskās aktivitātes palielināšana. Tieši ierastā dzīvesveida maiņa, kas izraisīja aptaukošanos, ir nepieciešams nosacījums, lai ar Sibutramīna lietošanu saglabātu sasniegto svara zaudēšanas rezultātu.

Terapijas laikā jāuzrauga asinsspiediens un sirdsdarbības ātruma izmaiņas. Tāpat pārbaudes laikā uzmanība jāpievērš sāpēm krūtīs, pietūkumam, progresējošai aizdusai.

Sibutramīna blakusparādības svara zudumam

No gremošanas sistēmas traucējumiem visbiežāk, lietojot Sibutramīnu, saskaņā ar atsauksmēm ir apetītes zudums, sausa mute, aizcietējums un slikta dūša, un pārejošs aknu enzīmu aktivitātes pieaugums var attīstīties nedaudz retāk.

Tāpat, lietojot Sibutramīnu, saskaņā ar atsauksmēm var rasties citu sistēmu traucējumi, kas izpaužas kā:

Pastiprināta svīšana, bezmiegs, galvassāpes, trauksme, reibonis, parestēzijas, krampji un garšas izmaiņas (centrālā un perifērā nervu sistēma);
Shenlein-Genoch purpura un trombocitopēnija (asins recēšanas sistēma);
Sirdsklauves, tahikardija, neliels asinsspiediena paaugstinājums, ādas apsārtums ar siltuma sajūtu, hemoroīdu (sirds un asinsvadu sistēmas) saasināšanās.

Dažos gadījumos Sibutramīna lietošana saskaņā ar atsauksmēm var izraisīt akūtu intersticiālu nefrītu, izteiktāku asinsspiediena paaugstināšanos un mezangiokapilāru glomerulonefrītu.

Vairumā gadījumu blakusparādību rašanās, lietojot Sibutramīnu svara zudumam, tiek novērota pirmajā terapijas mēnesī, un laika gaitā to biežums un smagums samazinās.

zāļu mijiedarbība

Ārstēšanas laikā jāpatur prātā, ka, vienlaikus lietojot sibutramīnu ar ketokonazolu, eritromicīnu, troleandomicīnu, ciklosporīnu un citām zālēm, kas inhibē CYP3A4 izoenzīma aktivitāti, var palielināties sibutramīna metabolītu koncentrācija plazmā, kas veicina nelielu QT intervāla palielināšanās.

Serotonīna sindroma attīstības risks palielinās, vienlaikus lietojot sibutramīnu ar:

5-HT1 receptoru agonisti;
Selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori, piemēram, fluoksetīns, citaloprams, sertralīns un paroksetīns;
Opioīdu pretsāpju līdzekļi;
melno graudu alkaloīdu atvasinājumi;
Centrālās darbības pretklepus zāles.

Uzglabāšanas apstākļi

Sibutramīns ir recepšu zāles ar standarta uzglabāšanas nosacījumiem.