Tamoxifen गोलियाँ 20 mg 30. tamoxifen के दुष्प्रभाव क्या हैं और वे खतरनाक क्यों हैं। चिकित्सा उपयोग के लिए मतभेद

हार्मोन-संवेदनशील ट्यूमर के उपचार के लिए ऑन्कोलॉजी में एंटीस्ट्रोजन क्रिया वाले हार्मोनल एजेंटों का उपयोग किया जाता है। शरीर सौष्ठव में, उनका उपयोग एण्ड्रोजन के उच्च सेवन के साथ महिला सेक्स हार्मोन के संश्लेषण को दबाने के लिए किया जाता है।

अन्य नाम और वर्गीकरण

दवा को एस्ट्रोजन विरोधी के रूप में वर्गीकृत किया गया है।

रूसी नाम

टेमोक्सीफेन

लैटिन नाम

व्यापार के नाम

बिक्री पर निम्नलिखित नामों के साथ एक दवा है:

• नोल्वडेक्स;
• इस्तबल;
• वैलोडेक्स;
• टैमोफेन।

सीएएस कोड

Tamoxifen की संरचना और खुराक के रूप

टेमोक्सीफेन साइट्रेट की 10 मिलीग्राम की खुराक के साथ गोलियों के रूप में उपलब्ध है। कुछ निर्माता सक्रिय पदार्थ की एकाग्रता को 20, 30 या 40 मिलीग्राम तक बढ़ाते हैं। अतिरिक्त पदार्थ गोली का रूप देते हैं।

औषधीय समूह

एंटीकैंसर एजेंट, एंटीस्ट्रोजन।

Tamoxifen की औषधीय कार्रवाई

यह एक स्टेरॉयड नहीं है, लेकिन कमजोर एस्ट्रोजन गुणों को प्रदर्शित कर सकता है। लक्ष्य अंगों में, यह एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स के लिए प्रतिस्पर्धात्मक रूप से बांधता है। ये निकाय हैं:

• स्तन;
• पिट्यूटरी;
• गर्भाशय;
• योनि ऊतक।

एंटीट्यूमर प्रभाव भी कार्सिनोमा में एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स के अवरुद्ध होने पर आधारित है। दवा, सक्रिय केंद्र से जुड़ने के बाद, डीएनए संश्लेषण को उत्तेजित नहीं करती है, जैसा कि सामान्य रूप से होता है, लेकिन कोशिका विभाजन को रोकता है। यह ट्यूमर के विकास को रोकता है और इसकी क्रमिक मृत्यु का कारण बनता है।

एस्ट्रोजेन पर अवरुद्ध प्रभाव एकल खुराक के बाद कई हफ्तों तक बना रहता है।

मासिक धर्म की अनियमितता वाली महिलाओं में, यह हाइपोथैलेमस पर कार्य करके और हाइपोथैलेमिक रिलीजिंग कारक को उत्तेजित करके ओव्यूलेशन को प्रेरित कर सकता है, जो पिट्यूटरी ग्रंथि पर कार्य करता है और उपयुक्त हार्मोन की रिहाई का कारण बनता है।

पुरुषों में, पदार्थ के उपयोग से ल्यूटिनाइजिंग और कूप-उत्तेजक हार्मोन के रक्त में वृद्धि होती है, जो शुक्राणु के उत्पादन में तेजी लाते हैं। इस प्रभाव का उपयोग ओलिगोस्पर्मिया में किया जाता है। इसी समय, रक्त सीरम में टेस्टोस्टेरोन की एकाग्रता बढ़ जाती है। इस प्रभाव का उपयोग शरीर सौष्ठव में एण्ड्रोजन के महिला सेक्स हार्मोन में रूपांतरण को रोकने के लिए किया जाता है।

मौखिक रूप से ली गई गोली अच्छी तरह से अवशोषित हो जाती है। अधिकतम प्रभाव 4-7 घंटों के बाद विकसित होता है। 3-4 सप्ताह के नियमित सेवन से रक्त में किसी पदार्थ की साम्यावस्था की सान्द्रता बनी रहती है।

मेटाबॉलिज्म लीवर में होता है। सक्रिय पदार्थ का आधा जीवन 7-14 घंटे है, लेकिन टर्मिनल मेटाबोलाइट्स शरीर को एक सप्ताह से पहले नहीं छोड़ते हैं। मल के साथ थोक उत्सर्जित होता है।

Tamoxifen के उपयोग के लिए संकेत

दवा का मुख्य उद्देश्य ऑन्कोलॉजिकल रोगों का उपचार है:

• स्तन कैंसर;
• दूध वाहिनी के स्वस्थानी में कार्सिनोमा;
• अंतर्गर्भाशयकला कैंसर;
• डिम्बग्रंथि ट्यूमर।

इसका उपयोग स्तन कार्सिनोमा के इलाज के लिए किया जाता है, जिसमें पुरुषों में कैस्ट्रेशन के बाद, पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में भी शामिल है।

पुरुषों के लिए, इसका उपयोग प्रोस्टेट कैंसर, प्रोस्टेटाइटिस और ग्रंथियों के एडेनोमा के उपचार में किया जाता है। एस्ट्रोजेन रिसेप्टर्स में प्रोस्टेट ट्यूमर होता है, इसलिए दवा का चुनाव उचित है।

शरीर सौष्ठव में, इसे एंटी-एस्ट्रोजन क्रिया के लिए और टेस्टोस्टेरोन की तैयारी लेने के बाद दुष्प्रभावों को कम करने के लिए लिया जाता है।

कैसे इस्तेमाल करे?

उपयोग के संकेतों के आधार पर प्रवेश नियम व्यक्तिगत रूप से निर्धारित किए जाते हैं।

भोजन से पहले या बाद में?

गोलियां सुबह 1 बार भोजन के साथ लें, चबाएं नहीं और खूब पानी पिएं। आप खुराक को 2 खुराक में विभाजित कर सकते हैं - सुबह और शाम।

शरीर सौष्ठव में

प्रोविरॉन जैसे एरोमाटेज़ इनहिबिटर के साथ संयोजन में स्टेरॉयड के एक कोर्स के बाद असाइन करें। गोलियाँ प्रतिदिन मौखिक रूप से ली जाती हैं। पहली गोली टेस्टोस्टेरोन चक्र के अंत से एक सप्ताह पहले ली जाती है, और आखिरी गोली पुरुष हार्मोन की समाप्ति के 2 सप्ताह बाद ली जाती है।

मात्रा बनाने की विधि

संकेतों के आधार पर गोलियों की आवश्यक संख्या को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है। मानक खुराक 20 मिलीग्राम है। लेकिन डॉक्टर खुराक और उपचार के नियम को समायोजित कर सकते हैं।

शरीर सौष्ठव में, खुराक 10-20 मिलीग्राम है।

विशेष निर्देश

कैंसर के इलाज के दौरान महिलाओं को नियमित रूप से डॉक्टर को दिखाना चाहिए। यदि योनि से रक्तस्राव या धब्बे दिखाई दें, तो पाठ्यक्रम रोक दिया जाता है। सावधानी के साथ मास्टोपाथी के साथ इलाज किया जाता है। अस्थि मेटास्टेस वाली महिलाओं में, रक्त सीरम में कैल्शियम की एकाग्रता को समय-समय पर निर्धारित करना आवश्यक है। आदर्श से स्पष्ट विचलन की उपस्थिति के साथ, दवा को बंद कर दिया जाना चाहिए।

ओव्यूलेशन और गर्भावस्था का एक उच्च जोखिम है, इसलिए दवा लेते समय, आपको गर्भनिरोधक के लिए किसी भी गैर-हार्मोनल तरीकों का उपयोग करना चाहिए: एक कंडोम, एक अंतर्गर्भाशयी उपकरण, शुक्राणुनाशक।

दवा के विषाक्त प्रभाव की समय पर पहचान करने के लिए, सामान्य रक्त परीक्षण, जमावट, कैल्शियम के स्तर, कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स, यकृत एंजाइम को नियंत्रित करना आवश्यक है। कभी-कभी यह लीवर के सामान्य कामकाज को प्रभावित करता है।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान

गर्भवती और स्तनपान कराने वाली महिलाओं के लिए दवा का उपयोग करना मना है।

बिगड़ा गुर्दे समारोह के लिए

यह गुर्दे की विकृति में सावधानी के साथ निर्धारित किया जाता है जिससे उनके कार्य का उल्लंघन होता है।

विपरित प्रतिक्रियाएं

अवांछित प्रतिक्रियाएं प्रत्यक्ष एंटीस्ट्रोजेनिक प्रभाव से जुड़ी होती हैं। महिलाओं में, ऐसे संकेत हैं जो सेक्स हार्मोन की कमी की विशेषता हैं:

• गर्म चमक;
• पसीना आना;
• गर्मी की भावना;
• सरदर्द;
• योनि खोलना;
• गंजापन

हड्डियों में मेटास्टेस की उपस्थिति में, फॉसी के क्षेत्र में दर्द प्रकट होता है। मतली, उल्टी, पेट में दर्द और चक्कर आना शायद ही कभी देखा जाता है। एक पूर्वाग्रह के साथ, कॉर्निया, मोतियाबिंद, रेटिनोपैथी में परिवर्तन हो सकता है। तंत्रिका तंत्र पर कार्रवाई से भ्रम, अवसादग्रस्तता विकार, बुखार की उपस्थिति होती है।

कैंसर चिकित्सा की शुरुआत में, रोग की स्थिति और प्रगति में अल्पकालिक गिरावट हो सकती है, जो 2 सप्ताह के भीतर ठीक हो जाती है।

एंटीस्ट्रोजेन थ्रोम्बोफ्लिबिटिस और घनास्त्रता के विकास के जोखिम को बढ़ाते हैं। जिगर एंजाइम शायद ही कभी ऊंचा हो जाते हैं, और यहां तक ​​​​कि शायद ही कभी गंभीर जिगर की क्षति होती है।

एक एस्ट्रोजन विरोधी मासिक धर्म की अनियमितता का कारण बन सकता है। लंबे समय तक उपचार के साथ, एमेनोरिया विकसित होता है। कुछ महिलाओं में, एंडोमेट्रियम की संरचना में हाइपरप्लासिया, पॉलीप्स, फाइब्रोमा की ओर परिवर्तन होता है। कभी-कभी, एंडोमेट्रियल कैंसर की सूचना मिली है।

पुरुषों में, दवा निम्नलिखित प्रतिक्रियाओं को जन्म दे सकती है:

• गंजापन;
• निर्माण में कमी;
• थकान में वृद्धि;
• गाइनेकोमास्टिया;
• अरुचि

अन्य लक्षण महिलाओं के समान हो सकते हैं।

मतभेद

दवा के किसी भी घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता या असहिष्णुता की उपस्थिति में दवा का उपयोग न करें। मतभेद हैं:

• गुर्दे की बीमारी;
• मधुमेह;
• थ्रोम्बोफ्लिबिटिस और थ्रोम्बोफिलिया;
• गर्भावस्था और दुद्ध निकालना;
• बचपन।

जरूरत से ज्यादा

तीव्र ओवरडोज के मामलों पर कोई डेटा नहीं है। यह माना जाता है कि यदि अनुशंसित खुराक को लंबे समय तक पार किया जाता है, तो दवा के नकारात्मक प्रभाव और दुष्प्रभाव बढ़ सकते हैं। कोई विशिष्ट प्रतिविष नहीं है। इसलिए, दिखाई देने वाले लक्षणों के आधार पर उपचार किया जाता है।

यदि रोगियों को टैमोक्सीफेन निर्धारित किया जाता है, तो विभिन्न लक्षणों और परिणामों के साथ दुष्प्रभाव हो सकते हैं। यह उन मामलों पर लागू होता है यदि शरीर सौष्ठव के दौरान महिलाओं या पुरुषों द्वारा दवा ली जाती है। इस तरह की दवा को अपने आप लेना सख्त मना है।

दवा की विशेषताएं

दवा मौखिक प्रशासन के लिए गोलियों के रूप में उपलब्ध है। यह एंटीकैंसर दवाओं के समूह से संबंधित है जो एस्ट्रोजन के उत्पादन को दबाते हैं। यह एक महिला हार्मोन है, लेकिन यह पुरुष शरीर में भी कम मात्रा में निर्मित होता है। चूंकि पुरुषों में शरीर सौष्ठव के दौरान रक्त में ऐसे हार्मोन की मात्रा बढ़ सकती है, इसलिए टैमोक्सीफेन विकारों से प्रभावी रूप से लड़ता है।

मुख्य सक्रिय संघटक टैमोक्सीफेन साइट्रेट नमक है। कार्रवाई काफी मजबूत है। उपयोग के निर्देशों के अनुसार, सही तरीके से उपयोग किए जाने पर भी दवा स्वयं दुष्प्रभाव पैदा कर सकती है।

इसलिए, इस तरह की एक शक्तिशाली दवा का सेवन केवल एक डॉक्टर द्वारा निर्देशित किया जाना चाहिए, कुछ मामलों में - और उसकी सावधानीपूर्वक देखरेख में। रोगी को खुराक के नियम का सख्ती से पालन करने की भी आवश्यकता होती है। महिलाओं और पुरुषों दोनों के लिए, यह केवल व्यक्तिगत आधार पर चुना जाता है, जो लक्षणों की गंभीरता और शरीर में अन्य परिवर्तनों पर निर्भर करता है।

कभी-कभी इस दवा के समानांतर में, एरोमाटेज़ इनहिबिटर के उपयोग का संकेत दिया जाता है।

शरीर सौष्ठव में कार्रवाई

खेल के दौरान ऐसी दवा का उपयोग करते समय, Tamoxifen का प्रभाव होता है:

1. शक्ति प्रदर्शन बढ़ाता है।
2. मांसपेशियों की कठोरता और राहत को बढ़ाता है।
3. मांसपेशियों में तेजी से और स्पष्ट वृद्धि को बढ़ावा देता है।
4. इसका एक स्पष्ट एंटीस्ट्रोजेनिक प्रभाव है।
5. वसा जमा से लड़ता है, वसा द्रव्यमान को कम करने में मदद करता है।
6. नारीकरण की घटनाओं को रोकता है।
7. एथेरोस्क्लेरोसिस के विकास के जोखिम को कम करता है।
8. यकृत समारोह में सुधार करता है।

महिला शरीर पर प्रभाव

यह दवा कैंसर लक्ष्य कोशिकाओं के महिला सेक्स हार्मोन द्वारा सक्रियण को अवरुद्ध करती है (वे स्तन के ग्रंथियों के ऊतकों में स्थित होती हैं)। यह एक एस्ट्रोजन हार्मोन विरोधी है। गर्भाशय में, यह महिला एस्ट्रोजेन की गतिविधि को बढ़ाता है।

यह बताता है कि महिलाओं में स्तन कैंसर की रोकथाम और उपचार के लिए यह दवा क्यों निर्धारित की जाती है।

महिलाओं में, इस दवा के उपचार से होने वाले दुष्प्रभावों में शामिल हो सकते हैं:

1. गर्भाशय का कैंसर. यह साबित हो चुका है कि इस दवा का सक्रिय पदार्थ एंडोमेट्रियल कैंसर के खतरे को बढ़ा सकता है। इसका कारण यह है कि Tamoxifen में इस दवा के विकास को सक्रिय करने की क्षमता है। स्तन कैंसर से पीड़ित महिलाओं के लिए ऐसी गोलियां पीना विशेष रूप से खतरनाक है।
2. एंडोमेट्रियोसिस।यह गर्भाशय के अस्तर की एक सौम्य वृद्धि है। रोग के चरण के बावजूद, टैमोक्सीफेन अपने पाठ्यक्रम को तेज करने में सक्षम है।
3. ऐसे अध्ययन हैं जो बताते हैं कि यह दवा पैदा कर सकती है गर्भाशय सरकोमा- 1% मामले।
4. महिलाओं में अक्सर अधिक जोखिम होता है प्रजनन समस्याएं. Tamoxifen लेने वाली महिलाओं को इनफर्टिलिटी की शिकायत होती है। नैदानिक ​​​​आंकड़ों से पता चलता है कि यदि रोगी को नियमित मासिक धर्म होता है, तो ऐसी दवा लेने की समाप्ति के बाद, गर्भवती होना संभव है।
5. बालों का पतला होना. यह इस तथ्य के कारण है कि दवा हार्मोन एस्ट्रोजन की मात्रा को कम करती है, जो अप्रत्यक्ष रूप से त्वचा की स्थिति को प्रभावित करती है। विशेष वार्निश का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है जो नाखूनों को बचा सकते हैं।
6. कुछ महिलाओं की रिपोर्ट है कि जब उन्होंने टैमोक्सीफेन का उपयोग करना शुरू किया, तो उन्होंने शुरू कर दिया स्मृति समस्याएं.
7. Tamoxifen लेने के बहुत दुर्लभ और हमेशा सिद्ध साइड इफेक्ट्स में शामिल नहीं हैं दृश्य हानि. ज्यादातर ऐसा तब होता है जब रोगी ने अनुशंसित खुराक या स्व-औषधि को पार कर लिया हो।
8. यकृत कैंसरअगर कोई महिला बड़ी खुराक में ऐसी दवा लेती है।
9. टेमोक्सीफेन के लंबे समय तक उपयोग से हो सकता है घटना पुंस्त्वभवनमहिलाओं के बीच। पौरूष के विकास की विशेषता, ऊपरी होंठ के ऊपर बालों की वृद्धि में वृद्धि।

साइड इफेक्ट - बालों का पतला होना

पुरुषों के लिए टैमोक्सीफेन

पुरुषों के लिए टैमोक्सीफेन का उपयोग गाइनेकोमास्टिया के इलाज के लिए किया जाता है। ऐसी दवा की ख़ासियत यह है कि यह न तो एंड्रोजेनिक है और न ही एनाबॉलिक। टैमोक्सीफेन सोलो में एक एंटी-एस्ट्रोजेनिक प्रभाव भी होता है, इसलिए विशेषज्ञ शरीर सौष्ठव और पावरलिफ्टिंग में इस तरह के उपाय को लेने की सलाह देते हैं।

शरीर सौष्ठव में Tamoxifen उपयोगी है, लेकिन यह कई दुष्प्रभाव पैदा कर सकता है। किसी भी एथलीट, विशेष रूप से एक नौसिखिया को उनके बारे में पता होना चाहिए। एंटीस्ट्रोजेनिक प्रभाव के कारण, इस दवा को लेते समय निम्नलिखित अवांछनीय प्रभाव संभव हैं:

• अचानक गर्म चमक;
• भार बढ़ना;
• रक्त की संरचना का उल्लंघन;
• पेरिनेम में अप्रिय खुजली संवेदनाएं;
• बालों का झड़ना, कभी-कभी एंड्रोजेनेटिक खालित्य के रूप में;
• यौन इच्छा की गंभीरता में कमी, स्तंभन दोष, कुछ मामलों में - स्खलन विकार।
• अस्थि ऊतक खनिजकरण प्रक्रियाओं के विकार, जो ऑस्टियोपोरोसिस के विकास में योगदान कर सकते हैं।

खेल में शामिल पुरुषों के लिए इस तरह की दवा का लाभ यह है कि यह "गाइनो" प्रभाव की उपस्थिति की अनुमति नहीं देता है (जैसा कि बॉडीबिल्डर की भाषा में गाइनेकोमास्टिया कहा जाता है)। बहुत कम ही, Tamoxifen लेने से जुड़े ऐसे अप्रिय लक्षण दिखाई देते हैं:

• चक्कर आना, कभी-कभी काफी मजबूत;
• मतली, कुछ मामलों में उल्टी के लिए बढ़ जाती है;
• शरीर के तापमान में सबफ़ब्राइल मूल्यों में वृद्धि, कभी-कभी इससे भी अधिक;
• दिन की नींद में वृद्धि;
• शरीर में द्रव का संचय, जिससे सूजन हो जाती है;
• बढ़ा हुआ अवसाद;
• कभी-कभी एनोरेक्सिया तक भूख न लगना;
• कब्ज;
• रेट्रोबुलबार प्रकार के न्यूरिटिस;
• थकान में वृद्धि;
• त्वचा पर एक स्पष्ट दाने की उपस्थिति;
• आंखों की क्षति (रेटिनोपैथी);
• लेंस का धुंधलापन - मोतियाबिंद।

बहुत ही दुर्लभ मामलों में, रोगियों को यकृत, पित्ताशय की थैली के सामान्य कामकाज के उल्लंघन का अनुभव हो सकता है। शायद कोलेस्टेसिस का विकास, तीव्र हेपेटाइटिस, इसके नुकसान तक चेतना का बादल।

एक स्वस्थ पुरुष में Tamoxifen का लंबे समय तक सेवन हानिकारक हो सकता है। अन्य उद्देश्यों के लिए दवा का उपयोग सख्त वर्जित है।

गाइनेकोमास्टिया के लिए टैमोक्सीफेन

यह दवा पुरुषों में गाइनेकोमास्टिया की उपस्थिति को रोकने में मदद करती है। यह प्रभाव इस तथ्य से प्राप्त होता है कि मजबूत सेक्स के प्रतिनिधियों में एस्ट्रोजेन का प्रभाव समतल होता है, अर्थात। महिला सेक्स हार्मोन। इसके अलावा, इस तरह की बीमारी की उपस्थिति के कारणों की परवाह किए बिना दवा ली जा सकती है (उदाहरण के लिए, किशोरों में, शरीर की उम्र बढ़ने के दौरान)।

पुरुषों में गाइनेकोमास्टिया के लिए टैमोक्सीफेन एक कड़ाई से व्यक्तिगत योजना के अनुसार निर्धारित है। आज डॉक्टरों के बीच इस दवा के साथ एक भी विकसित उपचार नहीं है। पुरुषों को ऐसी बारीकियों पर ध्यान देने की जरूरत है:

1. पैथोलॉजी के विकास के किसी भी स्तर पर उपचार शुरू करने की सिफारिश की जाती है। इस मामले में, इसकी प्रभावशीलता नहीं बदलती है। दुष्प्रभावों से बचने के लिए, आपको चिकित्सक की सभी सिफारिशों का सावधानीपूर्वक पालन करने की आवश्यकता है।
2. इसे गाइनेकोमास्टिया की रोकथाम के लिए भी निर्धारित किया जा सकता है।
3. यदि रोग पहले से ही बना हुआ है, तो आपको इस दवा का सेवन प्रतिदिन करना चाहिए। उन्नत मामलों में, खुराक को थोड़ा बढ़ाया जा सकता है, और वांछित प्रभाव तक पहुंचने के बाद, कम किया जा सकता है।
4. साइड इफेक्ट के विकास से बचने के लिए रोगी को दवा की खुराक और आहार को स्वतंत्र रूप से बदलने से मना किया जाता है।

Tamoxifen का सेवन कब नहीं करना चाहिए

किसी भी परिस्थिति में आपको इस तरह की बीमारियों और स्थितियों की उपस्थिति में इस दवा का उपयोग नहीं करना चाहिए:

• सक्रिय सक्रिय संघटक के लिए संवेदनशीलता में वृद्धि;
• थ्रोम्बोसाइटोपेनिया के गंभीर रूप (तीव्र घनास्त्रता और अन्य खतरनाक विकृति का संभावित विकास);
• हाइपरलकसीमिया (रक्त में कैल्शियम का उच्च स्तर);
• ल्यूकोपेनिया (श्वेत रक्त कोशिकाओं की संख्या में कमी);
• किसी भी प्रकार का मधुमेह;
• गर्भावस्था और दुद्ध निकालना;
• गंभीर गुर्दे की विकृति;
• थ्रोम्बोम्बोलिक विकार;
• नेत्र संबंधी विकृति (इस दवा के उपयोग की अनुमति केवल एक चिकित्सक की सख्त देखरेख में है)।

सूत्र: C26H29NO, रासायनिक नाम: (Z)-2--N,N-dimethylethanamine (साइट्रेट के रूप में)।
औषधीय समूह:एंटीट्यूमर एजेंट / एंटीट्यूमर हार्मोनल एजेंट और हार्मोन विरोधी; हार्मोन और उनके प्रतिपक्षी / एस्ट्रोजेन, जेनेगेंस; उनके समरूप और विरोधी।
औषधीय प्रभाव:एंटीट्यूमर, एंटीस्ट्रोजन।

औषधीय गुण

Tamoxifen एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स के साथ लक्षित अंगों में (प्रतिस्पर्धी रूप से) बांधता है, एस्ट्रोजेन की तरह, इसे रिसेप्टर के साथ ट्यूमर सेल के न्यूक्लियस में स्थानांतरित किया जाता है और इस प्रकार एस्ट्रोजेन की क्रिया को अवरुद्ध करता है। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में टैमोक्सीफेन अच्छी तरह से अवशोषित होता है, अधिकतम प्लाज्मा एकाग्रता 4-7 घंटों के बाद पहुंच जाती है, सीएसएस तक पहुंचने का समय 3-4 सप्ताह है। Tamoxifen 99% प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाध्य है। यह लीवर में डीमेथिलेशन और हाइड्रॉक्सिलेशन द्वारा मेटाबोलाइज किया जाता है। टेमोक्सीफेन के उन्मूलन के 2 चरण हैं: प्रारंभिक आधा जीवन 7-14 घंटे है, इसके बाद 7 दिनों का अंतिम आधा जीवन है। Tamoxifen मुख्य रूप से आंतों के माध्यम से चयापचयों के रूप में उत्सर्जित होता है, गुर्दे द्वारा कम मात्रा में उत्सर्जित होता है।

संकेत

स्तन कैंसर: विशेष रूप से पुरुषों में बधियाकरण के बाद, रजोनिवृत्ति में महिलाओं में, स्तन की वाहिनी के सीटू में कार्सिनोमा; स्तन कैंसर के सहायक उपचार; अंतर्गर्भाशयकला कैंसर; एस्ट्रोजन के प्रति संवेदनशील ट्यूमर।

टेमोक्सीफेन लगाने की विधि और खुराक

Tamoxifen को मौखिक रूप से लिया जाता है (भोजन की परवाह किए बिना)। खुराक आहार, संकेतों के आधार पर, व्यक्तिगत रूप से निर्धारित किया जाता है। स्तन कैंसर - दिन में 1-2 बार, 20-40 मिलीग्राम, एंडोमेट्रियल कैंसर - दिन में 1-2 बार, 20-30 मिलीग्राम। अधिकतम दैनिक खुराक 40 मिलीग्राम है। थेरेपी तब तक की जाती है जब तक कि प्रक्रिया के प्रतिगमन के लक्षण दिखाई न दें (लंबे समय तक)।

टेमोक्सीफेन थेरेपी शुरू करने से पहले, महिलाओं को पूरी तरह से स्त्री रोग संबंधी परीक्षा से गुजरना चाहिए। टैमोक्सीफेन ओव्यूलेशन का कारण बनता है, जिससे गर्भावस्था की संभावना बढ़ जाती है, इसलिए प्रजनन आयु की महिलाओं को उपचार के दौरान और इसके पूरा होने के 3 महीने बाद तक गर्भनिरोधक के विश्वसनीय गैर-हार्मोनल तरीकों का उपयोग करना चाहिए। योनि से रक्तस्राव या योनि स्पॉटिंग की उपस्थिति, फुफ्फुसीय धमनी की शाखाओं के थ्रोम्बोम्बोलिज़्म के लक्षण (सांस की तकलीफ), निचले छोरों की नसों का घनास्त्रता (पैरों में सूजन या दर्द) के मामले में टेमोक्सीफेन का उपयोग बंद कर दिया जाना चाहिए। ) चिकित्सा के दौरान, रक्त चित्र (प्लेटलेट्स, ल्यूकोसाइट्स), रक्त जमावट मापदंडों और यकृत की कार्यात्मक स्थिति की निगरानी करना आवश्यक है। उपचार से पहले और समय-समय पर, एक नेत्र परीक्षा आवश्यक है। चिकित्सा की शुरुआत में अस्थि मेटास्टेस वाले रोगियों में, रक्त सीरम में कैल्शियम की मात्रा निर्धारित करना आवश्यक है (गंभीर हाइपरलकसीमिया के साथ, टेमोक्सीफेन का उपयोग अस्थायी रूप से बंद कर दिया जाना चाहिए)। उपचार के दौरान हाइपरलिपिडिमिया वाले रोगियों में, रक्त सीरम में ट्राइग्लिसराइड्स और कोलेस्ट्रॉल की सामग्री को नियंत्रित करना आवश्यक है। Tamoxifen उन रोगियों के उपचार में अप्रभावी है जिनके पास मेटास्टेस हैं (विशेषकर यकृत के लिए)।

उपयोग के लिए मतभेद

अतिसंवेदनशीलता, स्तनपान, गर्भावस्था।

आवेदन प्रतिबंध

अप्रत्यक्ष Coumarin थक्कारोधी, ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, हाइपरलिपिडिमिया, हाइपरलकसीमिया, दृश्य हानि या मोतियाबिंद के उपचार में फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता और गहरी शिरा घनास्त्रता का इतिहास।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

गर्भावस्था के दौरान टैमोक्सीफेन को contraindicated है। टेमोक्सीफेन के साथ उपचार के समय, स्तनपान रोक दिया जाना चाहिए।

टेमोक्सीफेन के दुष्प्रभाव

रक्त और संचार प्रणाली:थ्रोम्बोम्बोलिज़्म, थ्रोम्बोफ्लिबिटिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, क्षणिक ल्यूकोपेनिया;
इंद्रिय अंग और तंत्रिका तंत्र:सिरदर्द, थकान, चक्कर आना, भ्रम, अवसाद, धुंधली दृष्टि, रेटिनोपैथी, मोतियाबिंद, कॉर्नियल परिवर्तन;
पाचन तंत्र:पेट में दर्द, मतली, भूख न लगना, उल्टी, कब्ज, यकृत एंजाइम के स्तर में वृद्धि, यकृत की कार्यात्मक अवस्था का गंभीर उल्लंघन (हेपेटाइटिस, कोलेस्टेसिस);
मूत्र प्रणाली:योनि स्राव या रक्तस्राव, मासिक धर्म की अनियमितता या प्रीमेनोपॉज़ल महिलाओं में एमेनोरिया, जननांग क्षेत्र में खुजली, प्रतिवर्ती सिस्टिक डिम्बग्रंथि ट्यूमर का विकास, द्रव प्रतिधारण;
एलर्जी:कोड पर दाने;
अन्य:हड्डियों में दर्द या / और घाव के क्षेत्र में, खालित्य, हाइपरलकसीमिया, घाव और आस-पास के क्षेत्रों के आकार में वृद्धि), गर्मी की पैरॉक्सिस्मल सनसनी, अतिताप; लंबे समय तक उपयोग के साथ - एंडोमेट्रियम में परिवर्तन, जिसमें अंतर्गर्भाशयी फाइब्रॉएड, पॉलीप्स, हाइपरप्लासिया और, पृथक मामलों में, एंडोमेट्रियल कैंसर शामिल हैं।

अन्य पदार्थों के साथ टेमोक्सीफेन की पारस्परिक क्रिया

साइटोस्टैटिक्स के साथ टेमोक्सीफेन के संयुक्त उपयोग से घनास्त्रता की संभावना बढ़ जाती है। एस्ट्रोजेन एक साथ उपयोग किए जाने पर टेमोक्सीफेन के चिकित्सीय प्रभाव को कम कर सकते हैं। Tamoxifen अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के प्रभाव को प्रबल करता है। टैमोक्सीफेन का उपयोग प्रोजेस्टिन के साथ संयोजन में किया जा सकता है।

पी संख्या 015178/01-2003 दिनांक 06/30/2003

दवा का व्यापार नाम:टैमोक्सीफेन-एबेवे

अंतर्राष्ट्रीय गैर-स्वामित्व नाम:

टैमोक्सीफेन (टैमोक्सीफेन)

खुराक की अवस्था:

गोलियाँ

मिश्रण।

1 टैबलेट में शामिल है
सक्रिय पदार्थ: टैमोक्सीफेन साइट्रेट 15.2 मिलीग्राम, 30.4 मिलीग्राम, 45.6 मिलीग्राम या 60.8 मिलीग्राम, जो क्रमशः 10 मिलीग्राम, 20 मिलीग्राम, 30 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम टेमोक्सीफेन के बराबर है।
सहायक पदार्थ: लैक्टोज, सेल्युलोज, स्टार्च, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड, मैग्नीशियम स्टीयरेट।

विवरण

10 मिलीग्राम की गोलियां
गोल गोलियां, लगभग सफेद, एक तरफ क्रॉस-आकार की विभाजन नाली के साथ

गोलियाँ 20 मिलीग्राम और 30 मिलीग्राम
गोल गोलियां, लगभग सफेद, एक तरफ विभाजित खांचे के साथ

40 मिलीग्राम की गोलियां
गोलियां तिरछी, लगभग सफेद, दोनों तरफ विभाजित खांचे के साथ

भेषज समूह:

एंटीकैंसर एजेंट, एंटीस्ट्रोजन।

एटीसी कोड - L02BA01

औषधीय गुण

फार्माकोडायनामिक्स
Tamoxifen एक गैर-स्टेरायडल एंटीस्ट्रोजेनिक एजेंट है जिसमें कमजोर एस्ट्रोजेनिक गुण भी होते हैं। इसकी क्रिया एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स को ब्लॉक करने की क्षमता पर आधारित है। Tamoxifen और इसके कुछ मेटाबोलाइट्स स्तन, गर्भाशय, योनि, पूर्वकाल पिट्यूटरी, और एस्ट्रोजन रिसेप्टर-समृद्ध ट्यूमर में साइटोप्लाज्मिक एस्ट्रोजन रिसेप्टर बाइंडिंग साइटों के लिए एस्ट्राडियोल के साथ प्रतिस्पर्धा करते हैं। एस्ट्रोजन रिसेप्टर कॉम्प्लेक्स के विपरीत, टेमोक्सीफेन रिसेप्टर कॉम्प्लेक्स नाभिक में डीएनए संश्लेषण को उत्तेजित नहीं करता है, लेकिन कोशिका विभाजन को रोकता है, जिससे ट्यूमर कोशिकाओं का प्रतिगमन और उनकी मृत्यु हो जाती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स
मौखिक प्रशासन के बाद Tamoxifen अवशोषित हो जाता है। एक खुराक के बाद 4 से 7 घंटे के भीतर चरम सीरम सांद्रता तक पहुंच जाता है। सीरम में टेमोक्सीफेन की संतुलन एकाग्रता आमतौर पर प्रशासन के 3-4 सप्ताह बाद पहुंच जाती है।

कई चयापचयों के गठन के साथ यकृत में चयापचय होता है। शरीर से टेमोक्सीफेन का उन्मूलन 7 से 14 घंटे के प्रारंभिक आधे जीवन के साथ द्विभाषी है, इसके बाद 7 दिनों का धीमा टर्मिनल आधा जीवन है। यह मुख्य रूप से संयुग्मों के रूप में उत्सर्जित होता है, मुख्य रूप से मल के साथ, और केवल थोड़ी मात्रा में मूत्र में उत्सर्जित होता है।

उपयोग के संकेत
महिलाओं में एस्ट्रोजन पर निर्भर स्तन कैंसर (विशेषकर रजोनिवृत्ति में) और पुरुषों में स्तन कैंसर।

दवा का उपयोग डिम्बग्रंथि के कैंसर, एंडोमेट्रियल कैंसर, किडनी कैंसर, मेलेनोमा, ट्यूमर में एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स की उपस्थिति में नरम ऊतक सार्कोमा के साथ-साथ अन्य दवाओं के प्रतिरोध के साथ प्रोस्टेट कैंसर के उपचार के लिए किया जा सकता है।

मतभेद

• टैमोक्सीफेन और / या दवा के किसी अन्य घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता।
• गर्भावस्था और दुद्ध निकालना।

सावधानी से- गुर्दे की विफलता, मधुमेह मेलेटस, नेत्र रोग (मोतियाबिंद सहित), गहरी शिरा घनास्त्रता और थ्रोम्बोम्बोलिक रोग (इतिहास सहित), हाइपरलिपिडिमिया, ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, हाइपरलकसीमिया।

आवेदन और खुराक की विधि
खुराक आहार आमतौर पर संकेतों के आधार पर व्यक्तिगत रूप से निर्धारित किया जाता है। दैनिक खुराक 20-40 मिलीग्राम है। एक मानक खुराक के रूप में, लंबे समय तक रोजाना मुंह से 20 मिलीग्राम टेमोक्सीफेन लेने की सिफारिश की जाती है। रोग की प्रगति के संकेतों की उपस्थिति के साथ, दवा रद्द कर दी जाती है।

गोलियों को बिना चबाए, थोड़ी मात्रा में तरल के साथ, सुबह एक खुराक में या आवश्यक खुराक को दो खुराक में विभाजित करके सुबह और शाम लेना चाहिए।

खराब असर
टेमोक्सीफेन के साथ इलाज करते समय, इसके एंटीस्ट्रोजेनिक प्रभाव से जुड़ी सबसे आम प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं, गर्मी (गर्म चमक), योनि से रक्तस्राव या निर्वहन, जननांग क्षेत्र में खुजली, खालित्य, घाव में दर्द, अस्थि-पंजर के रूप में प्रकट होती हैं। भार बढ़ना। निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं कम या शायद ही कभी देखी गईं: द्रव प्रतिधारण, एनोरेक्सिया, मतली, उल्टी, कब्ज, थकान, अवसाद, भ्रम, सिरदर्द, चक्कर आना, उनींदापन, बुखार, त्वचा पर लाल चकत्ते, दृश्य हानि, जिसमें कॉर्नियल परिवर्तन, मोतियाबिंद, रेटिनोपैथी और रेट्रोबुलबार न्यूरिटिस।

उपचार की शुरुआत में, रोग का एक स्थानीय विस्तार संभव है - नरम ऊतक संरचनाओं के आकार में वृद्धि, कभी-कभी प्रभावित क्षेत्रों और आस-पास के क्षेत्रों के गंभीर एरिथेमा के साथ - जो आमतौर पर 2 सप्ताह के भीतर गायब हो जाता है।

थ्रोम्बोफ्लिबिटिस और थ्रोम्बोम्बोलिज़्म की संभावना बढ़ सकती है। कभी-कभी, क्षणिक ल्यूकोपेनिया और थ्रोम्बोसाइटोपेनिया देखा जा सकता है, साथ ही यकृत एंजाइमों में वृद्धि, बहुत ही कम गंभीर यकृत रोग के साथ, जैसे कि फैटी लीवर, कोलेस्टेसिस और हेपेटाइटिस।

अस्थि मेटास्टेस वाले कुछ रोगियों में, उपचार की शुरुआत में हाइपरलकसीमिया देखा गया था। टैमोक्सीफेन प्रीमेनोपॉज़ल महिलाओं में एमेनोरिया या अनियमित मासिक धर्म का कारण बनता है, साथ ही सिस्टिक डिम्बग्रंथि ट्यूमर के प्रतिवर्ती विकास का कारण बनता है।

टेमोक्सीफेन के साथ लंबे समय तक उपचार के साथ, एंडोमेट्रियम में परिवर्तन देखा जा सकता है, जिसमें हाइपरप्लासिया, पॉलीप्स और, दुर्लभ मामलों में, एंडोमेट्रियल कैंसर, साथ ही साथ गर्भाशय फाइब्रॉएड का विकास भी शामिल है।

जरूरत से ज्यादा
मनुष्यों में टेमोक्सीफेन का कोई तीव्र ओवरडोज नहीं देखा गया है। यह उम्मीद की जानी चाहिए कि अधिक मात्रा में उपरोक्त प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में वृद्धि हो सकती है। कोई विशिष्ट मारक नहीं हैं, उपचार रोगसूचक होना चाहिए।

अन्य दवाओं के साथ बातचीत
टेमोक्सीफेन और साइटोस्टैटिक्स की एक साथ नियुक्ति के साथ, घनास्त्रता का खतरा बढ़ जाता है।

एंटासिड्स, एच 2-हिस्टामाइन रिसेप्टर ब्लॉकर्स और इसी तरह की कार्रवाई की अन्य दवाएं, पेट में पीएच मान को बढ़ाकर, समय से पहले विघटन और एंटरिक टैबलेट के सुरक्षात्मक प्रभाव के नुकसान का कारण बन सकती हैं। टेमोक्सीफेन और इन दवाओं को लेने के बीच का अंतराल 1-2 घंटे होना चाहिए। टेमोक्सीफेन के साथ Coumarin दवाओं (उदाहरण के लिए, Warfarin) के थक्कारोधी प्रभाव में वृद्धि की खबरें हैं।

कैल्शियम उत्सर्जन को कम करने वाली दवाएं (उदाहरण के लिए, थियाजाइड मूत्रवर्धक) हाइपरलकसीमिया के जोखिम को बढ़ा सकती हैं। टेमोक्सीफेन और टेगफुर का संयुक्त उपयोग सक्रिय क्रोनिक हेपेटाइटिस और यकृत के सिरोसिस के विकास में योगदान कर सकता है।

अन्य हार्मोनल दवाओं (विशेष रूप से एस्ट्रोजन युक्त गर्भ निरोधकों) के साथ टेमोक्सीफेन के एक साथ उपयोग से दोनों दवाओं की विशिष्ट कार्रवाई कमजोर हो जाती है।

विशेष निर्देश
टेमोक्सीफेन प्राप्त करने वाली महिलाओं को नियमित स्त्री रोग संबंधी परीक्षाओं से गुजरना चाहिए। योनि से खूनी निर्वहन या योनि से रक्तस्राव की उपस्थिति के साथ, दवा को बंद कर देना चाहिए। अस्थि मेटास्टेस वाले रोगियों में, सीरम कैल्शियम का स्तर समय-समय पर उपचार की प्रारंभिक अवधि के दौरान निर्धारित किया जाना चाहिए। गंभीर विकारों के मामले में, टेमोक्सीफेन को अस्थायी रूप से बंद कर देना चाहिए।

यदि निचले छोरों की नसों के घनास्त्रता के लक्षण दिखाई देते हैं (पैरों में दर्द या उनकी सूजन), फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता (सांस की तकलीफ), दवा बंद कर दी जानी चाहिए। टैमोक्सीफेन ओव्यूलेशन का कारण बन सकता है, जिससे गर्भावस्था का खतरा बढ़ जाता है, और इसलिए जो महिलाएं टेमोक्सीफेन के साथ उपचार के दौरान (और लगभग 3 महीने बाद तक) यौन रूप से सक्रिय हैं, एक यांत्रिक या गैर-हार्मोनल गर्भनिरोधक के उपयोग की सिफारिश की जाती है।

चिकित्सा की अवधि के दौरान, समय-समय पर रक्त जमावट संकेतक, रक्त में कैल्शियम सामग्री, रक्त चित्र (ल्यूकोसाइट्स, प्लेटलेट्स), यकृत समारोह संकेतक, रक्तचाप की निगरानी करना और एक नेत्र रोग विशेषज्ञ के साथ एक परीक्षा आयोजित करना आवश्यक है।

उपचार के दौरान हाइपरलिपिडिमिया वाले रोगियों में, रक्त सीरम में कोलेस्ट्रॉल और टीजी की एकाग्रता को नियंत्रित करना आवश्यक है। उपचार की अवधि के दौरान, संभावित खतरनाक गतिविधियों में शामिल होने से बचना आवश्यक है, जिसके लिए साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं पर ध्यान और गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है।

रिलीज़ फ़ॉर्म
10 मिलीग्राम, 20 मिलीग्राम, 30 मिलीग्राम और 40 मिलीग्राम की गोलियां।
एल्युमिनियम फॉयल से बने ब्लिस्टर पैक में 10 गोलियां; उपयोग के लिए संलग्न निर्देशों के साथ एक कार्डबोर्ड बॉक्स में 3 पैक।

जमा करने की अवस्था
सूची बी। 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर एक सूखी, अंधेरी जगह में

फार्मेसियों से छूट के नियम और शर्तें
नुस्खे से।

उत्पादक
EBEWE फार्मा Ges.m.b.H.Nfg.KG A-4866 Unterach, ऑस्ट्रिया, यूरोप।

उपभोक्ताओं के दावे जेडएओ सैंडोज़ को भेजे जाने चाहिए: 123317, मॉस्को, प्रेस्नेन्स्काया नाब।, डी।; 8, पृष्ठ 1.

Tamoxifen: उपयोग और समीक्षा के लिए निर्देश

लैटिन नाम:टैमोक्सीफेनम

एटीएक्स कोड: L02BA01

सक्रिय पदार्थ:टैमोक्सीफेन साइट्रेट (टैमोक्सीफेन साइट्रेट)

निर्माता: श्रेया लाइफ साइंसेज प्राइवेट लिमिटेड (इंडिया), सेवरनाया ज़्वेज़्दा सीजेएससी, ओबोलेंस्कॉय फार्मास्युटिकल एंटरप्राइज सीजेएससी, ओजोन फार्मास्युटिकल कंपनी (रूस), ओरियन कॉर्पोरेशन (फिनलैंड)

विवरण और फोटो अपडेट: 12.08.2019

Tamoxifen एक गैर-स्टेरायडल एंटीस्ट्रोजन दवा है जिसमें एंटीट्यूमर गतिविधि होती है।

रिलीज फॉर्म और रचना

टैमोक्सीफेन रिलीज का खुराक रूप - गोलियां: सफेद से सफेद तक एक मलाईदार या भूरे रंग के टिंट के साथ, फ्लैट-बेलनाकार; 10 मिलीग्राम प्रत्येक - एक कक्ष के साथ; प्रत्येक 20 मिलीग्राम - एक पायदान और एक कक्ष के साथ (30, 50, बोतलों में 100 टुकड़े, एक कार्टन बॉक्स में 1 बोतल; ब्लिस्टर पैक में 10 या 30 टुकड़े, कार्टन बॉक्स में 1-6 या 10 पैक; 10, 20, प्लास्टिक के कंटेनर में 30, 40, 50 या 100 टुकड़े, एक कार्टन बॉक्स में 1 कंटेनर)।

1 टैबलेट की संरचना:

• सक्रिय पदार्थ: टैमोक्सीफेन - 10 या 20 मिलीग्राम (टैमोक्सीफेन साइट्रेट - 15.2 मिलीग्राम या 30.4 मिलीग्राम);
• सहायक घटक (क्रमशः 10/20 मिलीग्राम): मैग्नीशियम स्टीयरेट - 1.8 / 3.6 मिलीग्राम; लैक्टोज मोनोहाइड्रेट - 117.2 / 234.4 मिलीग्राम; पोविडोन - 6.1 / 12.2 मिलीग्राम; आलू स्टार्च - 39.7 / 79.4 मिलीग्राम।

औषधीय गुण

फार्माकोडायनामिक्स

Tamoxifen एक गैर-स्टेरायडल एंटीस्ट्रोजन दवा है जिसमें कमजोर एस्ट्रोजेनिक गतिविधि भी होती है। इसकी क्रिया का तंत्र एस्ट्रोजेन रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने की क्षमता के कारण है। दवा के मेटाबोलाइट्स और टैमोक्सीफेन ही एस्ट्राडियोल के साथ प्रतिस्पर्धा करते हैं, जो पूर्वकाल पिट्यूटरी ग्रंथि, गर्भाशय, योनि, स्तन और ट्यूमर के ऊतकों में स्थित साइटोप्लाज्मिक एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स से जुड़ते हैं। टेमोक्सीफेन रिसेप्टर कॉम्प्लेक्स, एस्ट्रोजन रिसेप्टर कॉम्प्लेक्स के विपरीत, नाभिक में डीएनए गठन को उत्तेजित नहीं करता है। यह कोशिका विभाजन को रोकता है, जिससे ट्यूमर कोशिकाएं मर जाती हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स

मौखिक रूप से लेने पर Tamoxifen अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है। इसकी अधिकतम सीरम सांद्रता एकल खुराक लेने के बाद 4-7 घंटों के भीतर पहुंच जाती है। लगभग 3-4 सप्ताह के उपचार के बाद सीरम में स्थिर-अवस्था वाली दवा सांद्रता देखी जाती है। Tamoxifen 99% प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाध्य है।

CYP2C9 isoenzyme की भागीदारी के साथ दवा का चयापचय यकृत में किया जाता है। नतीजतन, कई मेटाबोलाइट्स बनते हैं।

Tamoxifen दो चरणों में समाप्त हो जाता है: प्रारंभिक आधा जीवन 7-14 घंटे है, टर्मिनल आधा जीवन 7 दिन है। दवा मुख्य रूप से चयापचयों के रूप में और मुख्य रूप से आंतों के माध्यम से उत्सर्जित होती है। टैमोक्सीफेन का केवल एक छोटा सा हिस्सा गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है।

उपयोग के संकेत

• एस्ट्रोजेन-पॉजिटिव रिसेप्टर्स (सहायक चिकित्सा) के साथ प्रारंभिक स्तन कैंसर;
• एस्ट्रोजेन-पॉजिटिव रिसेप्टर्स (उपचार) के साथ स्थानीय रूप से उन्नत या मेटास्टेटिक स्तन कैंसर;
• बृहदांत्रशोथ के बाद पुरुष रोगियों सहित स्तन कैंसर।

एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स की अधिकता की उपस्थिति में, टैमोक्सीफेन का उपयोग अन्य ठोस ट्यूमर के उपचार में भी किया जा सकता है जो मानक उपचारों के लिए प्रतिरोधी हैं।

मतभेद

शुद्ध:

• 18 वर्ष तक की आयु (इस श्रेणी के रोगियों के लिए सुरक्षा प्रोफ़ाइल का अध्ययन नहीं किया गया है);
• गर्भावस्था और दुद्ध निकालना;
• दवा के घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता।

रिश्तेदार (टैमोक्सीफेन निम्नलिखित बीमारियों / स्थितियों की उपस्थिति में सावधानी के साथ निर्धारित किया गया है):

• मोतियाबिंद सहित नेत्र रोग;
• हाइपरलिपिडिमिया;
• अतिकैल्शियमरक्तता;
• थ्रोम्बोसाइटोपेनिया;
• गंभीर थ्रोम्बोफ्लिबिटिस;
• जिगर की बीमारी;
• थ्रोम्बोम्बोलिक रोग, एनामेनेस्टिक डेटा की उपस्थिति सहित;
• ल्यूकोपेनिया;
• वंशानुगत लैक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी, या गैलेक्टोज / ग्लूकोज का कुअवशोषण (टैमोक्सीफेन में लैक्टोज होता है)।

Tamoxifen के उपयोग के निर्देश: विधि और खुराक

Tamoxifen को थोड़ी मात्रा में तरल के साथ मौखिक रूप से लिया जाता है। गोलियों को चबाना नहीं चाहिए।

दैनिक खुराक प्रति दिन 1 बार (सुबह में) ली जाती है या 2 खुराक (सुबह और शाम) में विभाजित की जाती है।

आमतौर पर, डॉक्टर व्यक्तिगत रूप से खुराक का निर्धारण करता है।

दैनिक खुराक 20 से 40 मिलीग्राम तक भिन्न हो सकती है।

रोग की प्रगति के लक्षणों के मामलों में, Tamoxifen रद्द कर दिया जाता है।

दुष्प्रभाव

Tamoxifen के सबसे आम दुष्प्रभाव इसके एंटीस्ट्रोजेनिक प्रभाव से जुड़े हैं, वे गर्मी (गर्म चमक), योनि से रक्तस्राव या निर्वहन, जननांग क्षेत्र में खुजली, खालित्य, घाव में दर्द, अस्थि-पंजर, वजन बढ़ने की पैरॉक्सिस्मल संवेदनाओं के रूप में प्रकट होते हैं।

निम्नलिखित विकारों का विकास कम आम है: एलर्जी प्रतिक्रियाएं (एंजियोएडेमा सहित), बुखार, एनोरेक्सिया, द्रव प्रतिधारण, मतली, कब्ज, उल्टी, भ्रम, अवसाद, थकान, सिरदर्द, उनींदापन, चक्कर आना, त्वचा लाल चकत्ते (अलग-अलग मामलों सहित एरिथेमा मल्टीफॉर्म , स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम और बुलस पेम्फिगॉइड), दृश्य गड़बड़ी (रेटिनोपैथी, मोतियाबिंद, कॉर्नियल परिवर्तन सहित), रेट्रोबुलबार न्यूरिटिस, पुरुषों में कामेच्छा में कमी, नपुंसकता।

बहुत ही दुर्लभ मामलों में, टैमोक्सीफेन के उपयोग के दौरान अंतरालीय न्यूमोनिटिस के विकास को नोट किया गया है।

पाठ्यक्रम की शुरुआत में, रोग का एक स्थानीय विस्तार हो सकता है (नरम ऊतक संरचनाओं के आकार में वृद्धि के रूप में), कुछ मामलों में यह प्रभावित क्षेत्रों और आस-पास के क्षेत्रों के गंभीर एरिथेमा के साथ होता है। एक नियम के रूप में, ये विकार क्षणिक होते हैं और 14 दिनों के भीतर गायब हो जाते हैं।

अन्य संभावित विकार: अक्सर - पैर में ऐंठन; अक्सर - क्षणिक थ्रोम्बोसाइटोपेनिया / ल्यूकोपेनिया, यकृत एंजाइमों की गतिविधि में वृद्धि (बहुत दुर्लभ मामलों में, यकृत के अधिक गंभीर कार्यात्मक विकारों के साथ - फैटी लीवर, हेपेटाइटिस, कोलेस्टेसिस); शायद ही कभी - सीरम ट्राइग्लिसराइड्स की एकाग्रता में वृद्धि (कभी-कभी अग्नाशयशोथ के संयोजन में होती है)।

पाठ्यक्रम की शुरुआत में हड्डी के मेटास्टेस वाले कुछ रोगियों में, हाइपरलकसीमिया का विकास देखा गया था। Tamoxifen के उपयोग के दौरान, थ्रोम्बोम्बोलिज़्म और थ्रोम्बोफ्लिबिटिस की संभावना बढ़ सकती है।

महिलाओं में टैमोक्सीफेन के संभावित दुष्प्रभाव: एमेनोरिया या मासिक धर्म की शुरुआत की अनियमितता (प्रीमेनोपॉज़ल अवधि में), प्रतिवर्ती सिस्टिक डिम्बग्रंथि ट्यूमर; दवा के लंबे समय तक उपयोग के साथ - गर्भाशय मायोमा, पॉलीप्स, हाइपरप्लासिया सहित एंडोमेट्रियल परिवर्तन, पृथक मामलों में - गर्भाशय सार्कोमा और एंडोमेट्रियल कैंसर।

जरूरत से ज्यादा

तीव्र ओवरडोज के मामले दर्ज नहीं किए गए हैं। दवा की अति-उच्च खुराक लेते समय, न्यूरोटॉक्सिसिटी के लक्षणों का विकास संभव है: चक्कर आना, हाइपररिफ्लेक्सिया, कंपकंपी, अस्थिर चाल।

टैमोक्सीफेन के लिए कोई विशिष्ट मारक नहीं है। ओवरडोज के मामले में, रोगसूचक उपचार निर्धारित है।

विशेष निर्देश

Tamoxifen लेने की अवधि के दौरान महिलाओं को नियमित रूप से (3 महीने में 1 बार) स्त्री रोग संबंधी परीक्षा आयोजित करने के लिए दिखाया गया है। योनि से रक्तस्राव या योनि से रक्तस्राव के मामलों में, चिकित्सा रद्द कर दी जाती है।

Tamoxifen ओव्यूलेशन को प्रेरित कर सकता है, जिससे गर्भावस्था की संभावना बढ़ जाती है। दवा के उपयोग की अवधि के दौरान और पाठ्यक्रम की समाप्ति के 3 महीने बाद तक, प्रजनन आयु की महिलाओं को गर्भनिरोधक के विश्वसनीय गैर-हार्मोनल तरीकों का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है।

अस्थि मेटास्टेस की उपस्थिति में, रक्त में सीरम कैल्शियम एकाग्रता को समय-समय पर चिकित्सा की प्रारंभिक अवधि के दौरान निर्धारित किया जाना चाहिए। गंभीर विकारों (हाइपरलकसीमिया) के साथ, टैमोक्सीफेन को अस्थायी रूप से रोक दिया जाता है।

हाइपरलिपिडिमिया की पृष्ठभूमि के खिलाफ, रक्त में कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स की सीरम एकाग्रता को नियंत्रित करना आवश्यक है।

निचले छोरों की नसों के घनास्त्रता (पैरों में दर्द या उनकी सूजन के रूप में) के मामलों में, फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता (सांस की तकलीफ के रूप में), चिकित्सा रद्द कर दी जाती है।

उपचार के दौरान, निम्नलिखित संकेतकों की समय-समय पर निगरानी की जानी चाहिए: रक्त जमावट, यकृत समारोह, रक्त में कैल्शियम, रक्त चित्र (ल्यूकोसाइट्स, प्लेटलेट्स)। रक्तचाप को नियंत्रित करना और हर 3 महीने में किसी नेत्र रोग विशेषज्ञ द्वारा जांच कराना भी आवश्यक है।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

निर्देशों के अनुसार, गर्भावस्था के दौरान Tamoxifen का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। यदि स्तनपान के दौरान दवा लेने की आवश्यकता है, तो स्तनपान बंद कर देना चाहिए।

किए गए प्रायोगिक अध्ययनों में, यह पाया गया कि टेमोक्सीफेन का भ्रूण पर टेराटोजेनिक प्रभाव पड़ता है।

बचपन में आवेदन

18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में उपयोग के लिए दवा निषिद्ध है, क्योंकि बच्चों को टैमोक्सीफेन निर्धारित करने की सुरक्षा और प्रभावकारिता पर कोई डेटा नहीं है।

दवा बातचीत

कुछ दवाओं / पदार्थों के साथ Tamoxifen के संयुक्त उपयोग से निम्नलिखित प्रभाव विकसित हो सकते हैं:

• अप्रत्यक्ष थक्कारोधी - Coumarin डेरिवेटिव (उदाहरण के लिए, वारफारिन): थक्कारोधी प्रभाव में वृद्धि;
• साइटोस्टैटिक्स: घनास्त्रता की संभावना में वृद्धि;
• तेगफुर: जिगर के सिरोसिस और सक्रिय क्रोनिक हेपेटाइटिस के विकास की संभावना में वृद्धि;
• दवाएं जो कैल्शियम के उत्सर्जन को कम करती हैं (उदाहरण के लिए, थियाजाइड मूत्रवर्धक): हाइपरलकसीमिया की संभावना में वृद्धि;
• ब्रोमोक्रिप्टिन: रक्त में टेमोक्सीफेन और एन-डेस्मेथिलटैमोक्सीफेन के प्लाज्मा एकाग्रता में वृद्धि;
• अन्य हार्मोनल दवाएं (विशेषकर एस्ट्रोजन युक्त गर्भनिरोधक): दोनों दवाओं के प्रभाव को कमजोर करना।

analogues

Tamoxifen के एनालॉग्स हैं: Tamoxifen Geksal, Tamoxifen-Ferein, Vero-Tamoxifen, Tamoxifen Lahema, Tamoxifen-Ebewe, Fareston, Faslodex।

भंडारण के नियम और शर्तें

25 डिग्री सेल्सियस तक के तापमान पर प्रकाश से सुरक्षित जगह पर स्टोर करने के लिए। बच्चो से दूर रहे।

शेल्फ जीवन - 2 वर्ष।