Tamoxifen Tabletten 20 mg 30. Welche Nebenwirkungen hat Tamoxifen und warum sind sie gefährlich? Kontraindikationen für die medizinische Verwendung

Hormonelle Wirkstoffe mit antiöstrogener Wirkung werden in der Onkologie zur Behandlung von hormonsensitiven Tumoren eingesetzt. Im Bodybuilding werden sie verwendet, um die Synthese weiblicher Sexualhormone bei einer hohen Androgenzufuhr zu unterdrücken.

Andere Namen und Klassifikation

Das Medikament wird als Östrogenantagonist eingestuft.

Russischer Name

Tamoxifen

lateinischer Name

Namen austauschen

Zum Verkauf steht ein Medikament mit folgenden Namen:

Nolvadex;
Istúbal;
Valodex;
Tamofen.

CAS-Code

Zusammensetzung und Darreichungsformen von Tamoxifen

Erhältlich in Form von Tabletten mit einer Dosierung von 10 mg Tamoxifencitrat. Einige Hersteller erhöhen die Konzentration des Wirkstoffs auf 20, 30 oder 40 mg. Zusätzliche Substanzen ergeben die Form einer Tablette.

Pharmakologische Gruppe

Antikrebsmittel, Antiöstrogen.

Pharmakologische Wirkung von Tamoxifen

Es ist kein Steroid, kann aber schwache Östrogeneigenschaften aufweisen. In Zielorganen bindet es kompetitiv an Östrogenrezeptoren. Diese Körper sind:

Brust;
Hypophyse;
Gebärmutter;
Vaginalgewebe.

Auch die Antitumorwirkung beruht auf der Blockierung von Östrogenrezeptoren bei Karzinomen. Das Medikament stimuliert, nachdem es sich mit dem aktiven Zentrum verbunden hat, nicht wie normalerweise die DNA-Synthese, sondern hemmt die Zellteilung. Dies hemmt das Wachstum des Tumors und führt zu seinem allmählichen Absterben.

Die blockierende Wirkung auf Östrogene hält mehrere Wochen nach einer Einzeldosis an.

Bei Frauen mit Menstruationsstörungen kann es den Eisprung auslösen, indem es auf den Hypothalamus einwirkt und den Hypothalamus-Releasing-Faktor stimuliert, der auf die Hypophyse einwirkt und die Freisetzung geeigneter Hormone bewirkt.

Bei Männern führt die Verwendung der Substanz zu einer Erhöhung des Blutes von luteinisierenden und follikelstimulierenden Hormonen, die die Produktion von Spermien beschleunigen. Dieser Effekt wird bei der Oligospermie genutzt. Gleichzeitig steigt die Testosteronkonzentration im Blutserum. Dieser Effekt wird im Bodybuilding genutzt, um die Umwandlung von Androgenen in weibliche Sexualhormone zu verhindern.

Die oral eingenommene Tablette wird gut resorbiert. Die maximale Wirkung entfaltet sich nach 4-7 Stunden. Eine konstante Gleichgewichtskonzentration eines Stoffes im Blut wird bei einer 3-4-wöchigen regelmäßigen Einnahme aufrechterhalten.

Der Stoffwechsel findet in der Leber statt. Die Halbwertszeit des Wirkstoffs beträgt 7-14 Stunden, aber die Endmetaboliten verlassen den Körper frühestens eine Woche später. Der Großteil wird mit Kot ausgeschieden.

Indikationen für die Verwendung von Tamoxifen

Der Hauptzweck des Medikaments ist die Behandlung onkologischer Erkrankungen:

Brustkrebs;
Carcinoma in situ des Milchgangs;
Endometriumkarzinom;
Eierstocktumoren.

Es wird zur Behandlung von Brustkrebs, auch bei Männern nach Kastration, bei postmenopausalen Frauen angewendet.

Bei Männern wird es zur Behandlung von Prostatakrebs, Prostatitis und Drüsenadenom eingesetzt. Östrogenrezeptoren haben Prostatatumoren, daher ist die Wahl des Arzneimittels gerechtfertigt.

Im Bodybuilding wird es zur antiöstrogenen Wirkung und zur Verringerung von Nebenwirkungen nach der Einnahme von Testosteronpräparaten eingenommen.

Wie benutzt man?

Die Zulassungsregeln werden je nach Anwendungsindikation individuell festgelegt.

Vor dem Essen oder danach?

Die Tabletten werden 1 Mal morgens zu den Mahlzeiten eingenommen, nicht kauen und viel Wasser trinken. Sie können die Dosierung in 2 Dosen aufteilen - morgens und abends.

Beim Bodybuilding

Vergeben Sie nach einem Kurs von Steroiden in Kombination mit Aromatasehemmern wie Proviron. Tabletten werden täglich oral eingenommen. Die erste Pille wird eine Woche vor dem Ende des Testosteronzyklus eingenommen, die letzte 2 Wochen nach dem Ende der männlichen Hormone.

Dosierung

Die benötigte Tablettenanzahl wird je nach Indikation individuell ausgewählt. Die Standarddosis beträgt 20 mg. Aber der Arzt kann die Dosis und das Behandlungsschema anpassen.

Beim Bodybuilding beträgt die Dosierung 10-20 mg.

spezielle Anweisungen

Während einer Krebsbehandlung sollten Frauen regelmäßig einen Arzt aufsuchen. Wenn Blutungen oder Schmierblutungen aus der Vagina auftreten, wird der Verlauf gestoppt. Mit Vorsicht wird mit Mastopathie behandelt. Bei Frauen mit Knochenmetastasen muss die Calciumkonzentration im Blutserum regelmäßig bestimmt werden. Beim Auftreten ausgeprägter Abweichungen von der Norm sollte das Medikament abgesetzt werden.

Es besteht ein hohes Risiko für einen Eisprung und eine Schwangerschaft, daher müssen Sie während der Einnahme des Arzneimittels alle nicht-hormonellen Methoden zur Empfängnisverhütung anwenden: ein Kondom, ein Intrauterinpessar, Spermizide.

Um die toxische Wirkung des Arzneimittels rechtzeitig zu erkennen, müssen der allgemeine Bluttest, die Gerinnungsfähigkeit, der Kalziumspiegel, das Cholesterin und die Triglyceride sowie die Leberenzyme kontrolliert werden. Manchmal beeinträchtigt es die normale Funktion der Leber.

Während Schwangerschaft und Stillzeit

Es ist verboten, das Medikament für schwangere und stillende Frauen zu verwenden.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion

Es wird bei Nierenerkrankungen, die zu einer Verletzung ihrer Funktion führen, mit Vorsicht verschrieben.

Nebenwirkungen

Unerwünschte Reaktionen sind mit einer direkten antiöstrogenen Wirkung verbunden. Bei Frauen gibt es Anzeichen, die für einen Mangel an Sexualhormonen charakteristisch sind:

Hitzewallungen;
Schwitzen;
Hitzegefühl;
Kopfschmerzen;
vaginale Schmierblutungen;
Alopezie.

Bei Vorhandensein von Metastasen in den Knochen treten Schmerzen im Bereich der Herde auf. Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen und Schwindel werden selten beobachtet. Bei entsprechender Veranlagung können Hornhautveränderungen, Grauer Star, Retinopathie auftreten. Die Wirkung auf das Nervensystem führt zum Auftreten von Verwirrtheit, depressiver Störung, Fieber.

Zu Beginn einer Krebstherapie kann es zu einer kurzfristigen Verschlechterung des Zustandes und Fortschreiten der Erkrankung kommen, die innerhalb von 2 Wochen abklingt.

Antiöstrogene erhöhen das Risiko, an Thrombophlebitis und Thrombosen zu erkranken. Leberenzyme sind selten erhöht, und noch seltener kommt es zu schweren Leberschäden.

Ein Östrogenantagonist kann Menstruationsunregelmäßigkeiten verursachen. Bei längerer Behandlung entwickelt sich Amenorrhoe. Bei manchen Frauen verändert sich die Struktur des Endometriums in Richtung Hyperplasie, Polypen, Fibrome. Gelegentlich wurde über Endometriumkarzinom berichtet.

Bei Männern kann das Medikament zu folgenden Reaktionen führen:

Kahlheit;
verminderte Erektion;
erhöhte Müdigkeit;
Gynäkomastie;
Anorexie.

Andere Anzeichen können denen von Frauen ähneln.

Kontraindikationen

Verwenden Sie das Arzneimittel nicht bei Vorliegen einer Überempfindlichkeit oder Unverträglichkeit gegenüber einem Bestandteil des Arzneimittels. Kontraindikationen sind:

Nierenkrankheit;
Diabetes mellitus;
Thrombophlebitis und Thrombophilie;
Schwangerschaft und Stillzeit;
Kindheit.

Überdosis

Es liegen keine Daten zu Fällen einer akuten Überdosierung vor. Es wird davon ausgegangen, dass bei längerer Überschreitung der empfohlenen Dosen die negativen Wirkungen und Nebenwirkungen des Arzneimittels zunehmen können. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Daher wird die Behandlung in Abhängigkeit von den auftretenden Symptomen durchgeführt.

Wenn Patienten Tamoxifen verschrieben wird, können Nebenwirkungen mit unterschiedlichen Symptomen und Folgen auftreten. Dies gilt für Fälle, in denen das Medikament von Frauen oder Männern während des Bodybuildings eingenommen wird. Es ist strengstens verboten, solche Medikamente selbst einzunehmen.

Merkmale des Medikaments

Das Medikament ist in Form von Tabletten zur oralen Verabreichung erhältlich. Es gehört zur Gruppe der Krebsmedikamente, die die Produktion von Östrogen unterdrücken. Dies ist ein weibliches Hormon, das aber auch im männlichen Körper in geringer Menge produziert wird. Da die Menge eines solchen Hormons im Blut beim Bodybuilding bei Männern ansteigen kann, bekämpft Tamoxifen effektiv Störungen.

Der Hauptwirkstoff ist Tamoxifencitratsalz. Die Aktion ist stark genug. Das Arzneimittel selbst kann auch bei korrekter Anwendung gemäß der Gebrauchsanweisung Nebenwirkungen hervorrufen.

Daher sollte die Einnahme eines solch starken Medikaments in manchen Fällen nur nach Anweisung eines Arztes erfolgen – und unter seiner sorgfältigen Überwachung. Der Patient muss sich auch strikt an das Dosierungsschema halten. Sowohl für Frauen als auch für Männer wird es nur individuell ausgewählt, abhängig von der Schwere der Symptome und anderen Veränderungen im Körper.

Manchmal ist parallel zu diesem Medikament die Verwendung von Aromatasehemmern angezeigt.

Aktion im Bodybuilding

Bei der Verwendung eines solchen Medikaments während des Sports hat Tamoxifen die Wirkung von:

Erhöht die Leistungsfähigkeit.
Erhöht die Härte und Entlastung der Muskeln.
Fördert eine schnelle und ausgeprägte Zunahme der Muskelmasse.
Es hat eine ausgeprägte antiöstrogene Wirkung.
Bekämpft Fettdepots, hilft beim Abbau der Fettmasse.
Verhindert das Phänomen der Feminisierung.
Reduziert das Risiko, an Arteriosklerose zu erkranken.
Verbessert die Leberfunktion.

Wirkung auf den weiblichen Körper

Dieses Arzneimittel blockiert die Aktivierung von Krebszielzellen (sie befinden sich im Drüsengewebe der Brust) durch weibliche Geschlechtshormone. Es ist ein Antagonist des Östrogenhormons. In der Gebärmutter verstärkt es die Aktivität der weiblichen Östrogene.

Dies erklärt, warum dieses Medikament zur Vorbeugung und Behandlung von Brustkrebs bei Frauen verschrieben wird.

Bei Frauen können unter der Behandlung mit diesem Arzneimittel folgende Nebenwirkungen auftreten:

Krebs der Gebärmutter. Es ist erwiesen, dass der Wirkstoff dieses Medikaments das Risiko für Gebärmutterschleimhautkrebs erhöhen kann. Der Grund liegt in der Tatsache, dass Tamoxifen die Fähigkeit hat, das Wachstum dieses Medikaments zu aktivieren. Es ist besonders gefährlich, solche Pillen für Frauen zu trinken, die an Brustkrebs leiden.
Endometriose. Dies ist eine gutartige Wucherung der Gebärmutterschleimhaut. Unabhängig vom Stadium der Erkrankung kann Tamoxifen den Verlauf verschlimmern.
Es gibt Studien, die zeigen, dass dieses Medikament verursachen kann Uterus-Sarkom- 1 % der Fälle.
Frauen haben oft ein erhöhtes Risiko Fruchtbarkeitsprobleme. Frauen, die Tamoxifen einnehmen, klagen über Unfruchtbarkeit. Klinische Daten zeigen, dass bei einem regelmäßigen Menstruationszyklus der Patientin nach Beendigung der Einnahme eines solchen Arzneimittels eine Schwangerschaft möglich ist.
Haarausfall. Dies liegt daran, dass das Medikament die Menge des Hormons Östrogen senkt, was sich indirekt auf den Zustand der Haut auswirkt. Es wird empfohlen, spezielle Lacke zu verwenden, die Nägel retten können.
Einige Frauen berichten, dass sie mit der Einnahme von Tamoxifen begonnen haben Gedächtnisprobleme.
Zu den sehr seltenen und nicht immer nachgewiesenen Nebenwirkungen der Einnahme von Tamoxifen gehören Sehbehinderung. Meistens tritt dies auf, wenn der Patient die empfohlene Dosis überschritten oder sich selbst behandelt hat.
Leberkrebs wenn eine Frau ein solches Medikament in großen Dosen einnimmt.
Die Langzeitanwendung von Tamoxifen kann dazu führen Phänomene Vermännlichung unter Frauen. Gekennzeichnet durch die Entwicklung der Virilisierung, erhöhtes Haarwachstum über der Oberlippe.

Nebenwirkung - dünner werdendes Haar

Tamoxifen für Männer

Tamoxifen für Männer wird zur Behandlung von Gynäkomastie eingesetzt. Die Besonderheit eines solchen Medikaments besteht darin, dass es weder androgen noch anabol ist. Tamoxifen Solo hat auch eine antiöstrogene Wirkung, daher empfehlen Experten die Einnahme eines solchen Mittels im Bodybuilding und Powerlifting.

Tamoxifen im Bodybuilding ist nützlich, kann aber eine Reihe von Nebenwirkungen verursachen. Jeder Sportler, insbesondere ein Anfänger, sollte sie kennen. Aufgrund der antiöstrogenen Wirkung sind bei Einnahme dieses Arzneimittels folgende Nebenwirkungen möglich:

plötzliche Hitzewallungen;
Gewichtszunahme;
Verletzung der Zusammensetzung des Blutes;
unangenehme juckende Empfindungen im Perineum;
Haarausfall, manchmal in Form von androgenetischer Alopezie;
Abnahme der Schwere des sexuellen Verlangens, erektile Dysfunktion, in einigen Fällen - Ejakulationsstörungen.
Störungen der Mineralisationsprozesse des Knochengewebes, die zur Entstehung von Osteoporose beitragen können.

Der Vorteil eines solchen Arzneimittels für Männer, die Sport treiben, besteht darin, dass es das Auftreten des „Gynäkomastie“-Effekts (wie Gynäkomastie in der Sprache der Bodybuilder genannt wird) nicht zulässt. Sehr selten treten solche unangenehmen Symptome auf, die mit der Einnahme von Tamoxifen verbunden sind:

Schwindel, manchmal ziemlich stark;
Übelkeit, verschlimmert in einigen Fällen bis zum Erbrechen;
ein Anstieg der Körpertemperatur auf subfebrile Werte, manchmal sogar höher;
erhöhte Tagesmüdigkeit;
Ansammlung von Flüssigkeit im Körper, die zu Schwellungen führt;
erhöhte Depression;
manchmal Appetitlosigkeit bis hin zur Anorexie;
Verstopfung;
Neuritis vom retrobulbären Typ;
erhöhte Müdigkeit;
das Auftreten eines ausgeprägten Hautausschlags;
Augenschädigung (Retinopathie);
Trübung der Linse - Katarakt.

In sehr seltenen Fällen kann es bei Patienten zu einer Verletzung der normalen Funktion der Leber und der Gallenblase kommen. Vielleicht die Entwicklung von Cholestase, akuter Hepatitis, Bewusstseinstrübung bis zu ihrem Verlust.

Bei einem gesunden Mann kann die Langzeitanwendung von Tamoxifen schädlich sein. Die Verwendung des Arzneimittels für andere Zwecke ist strengstens untersagt.

Tamoxifen bei Gynäkomastie

Dieses Medikament hilft, das Auftreten von Gynäkomastie bei Männern zu verhindern. Dieser Effekt wird dadurch erreicht, dass die Wirkung von Östrogenen bei den Vertretern des stärkeren Geschlechts, d.h. weibliche Sexualhormone. Darüber hinaus kann das Medikament unabhängig von den Ursachen des Auftretens einer solchen Krankheit eingenommen werden (z. B. bei Jugendlichen während der Alterung des Körpers).

Tamoxifen für Gynäkomastie bei Männern wird nach einem streng individuellen Schema verschrieben. Heute gibt es unter Ärzten kein einziges entwickeltes Behandlungsschema mit diesem Medikament. Männer müssen auf solche Nuancen achten:

Es wird empfohlen, die Behandlung in jedem Stadium der Entwicklung der Pathologie zu beginnen. In diesem Fall ändert sich seine Wirksamkeit nicht. Um Nebenwirkungen zu vermeiden, müssen Sie alle Empfehlungen des Therapeuten sorgfältig befolgen.
Es kann auch zur Vorbeugung von Gynäkomastie verschrieben werden.
Wenn die Krankheit bereits gebildet ist, sollten Sie dieses Arzneimittel täglich trinken. In fortgeschrittenen Fällen kann die Dosierung leicht erhöht und nach Erreichen der gewünschten Wirkung reduziert werden.
Dem Patienten ist es untersagt, die Dosis und das Regime des Medikaments selbstständig zu ändern, um die Entwicklung von Nebenwirkungen zu vermeiden.

Wann darf Tamoxifen nicht eingenommen werden?

Unter keinen Umständen sollten Sie dieses Arzneimittel bei Vorliegen solcher Krankheiten und Zustände anwenden:

erhöhte Empfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff;
schwere Formen der Thrombozytopenie (mögliche Entwicklung einer akuten Thrombose und anderer gefährlicher Pathologien);
Hyperkalzämie (hohe Kalziumspiegel im Blut);
Leukopenie (Abnahme der Anzahl weißer Blutkörperchen);
Diabetes jeglicher Art;
Schwangerschaft und Stillzeit;
schwere Nierenpathologie;
thromboembolische Störungen;
ophthalmologische Pathologien (die Anwendung dieses Medikaments ist nur unter strenger Aufsicht eines Arztes erlaubt).

Formel: C26H29NO, chemischer Name: (Z)-2--N,N-Dimethylethanamin (als Citrat).
Pharmakologische Gruppe: Antitumormittel/hormonelle Antitumormittel und Hormonantagonisten; Hormone und ihre Antagonisten / Östrogene, Gestagene; deren Homologe und Antagonisten.
Pharmakologische Wirkung: Antitumor, Antiöstrogen.

Pharmakologische Eigenschaften

Tamoxifen bindet (kompetitiv) in Zielorganen mit Östrogenrezeptoren, wird wie Östrogene zusammen mit dem Rezeptor in den Kern der Tumorzelle transportiert und blockiert so die Wirkung von Östrogen. Tamoxifen wird im Gastrointestinaltrakt gut resorbiert, die maximale Plasmakonzentration wird nach 4-7 Stunden erreicht, die Zeit bis zum Erreichen von Css beträgt 3-4 Wochen. Tamoxifen wird zu 99 % an Plasmaproteine gebunden. Es wird in der Leber durch Demethylierung und Hydroxylierung metabolisiert. Die Elimination von Tamoxifen verläuft in 2 Phasen: Die initiale Halbwertszeit beträgt 7-14 Stunden, gefolgt von einer terminalen Halbwertszeit von 7 Tagen. Tamoxifen wird hauptsächlich in Form von Metaboliten über den Darm ausgeschieden, in geringen Mengen über die Nieren.

Hinweise

Brustkrebs: besonders bei Männern nach Kastration, bei Frauen in der Menopause, Carcinoma in situ des Brustgangs; adjuvante Behandlung von Brustkrebs; Endometriumkarzinom; Östrogensensitive Tumore.

Art der Anwendung von Tamoxifen und Dosis

Tamoxifen wird oral eingenommen (unabhängig von der Mahlzeit). Das Dosierungsschema wird je nach Indikation individuell festgelegt. Brustkrebs - 1-2 mal täglich, 20-40 mg, Endometriumkrebs - 1-2 mal täglich, 20-30 mg. Die maximale Tagesdosis beträgt 40 mg. Die Therapie wird durchgeführt, bis Anzeichen einer Regression des Prozesses (für lange Zeit) auftreten.

Vor Beginn einer Tamoxifen-Therapie sollten sich Frauen einer gründlichen gynäkologischen Untersuchung unterziehen. Tamoxifen verursacht einen Eisprung, der die Wahrscheinlichkeit einer Schwangerschaft erhöht, daher sollten Frauen im gebärfähigen Alter während der Behandlung und für 3 Monate nach Abschluss der Behandlung zuverlässige nicht-hormonelle Verhütungsmethoden anwenden. Die Anwendung von Tamoxifen sollte bei vaginalen Blutungen oder dem Auftreten von vaginalen Schmierblutungen, Anzeichen einer Thromboembolie der Äste der Lungenarterie (Kurzatmigkeit), Thrombosen der Venen der unteren Extremitäten (Schwellungen oder Schmerzen in den Beinen) abgebrochen werden ). Während der Therapie ist es notwendig, das Blutbild (Blutplättchen, Leukozyten), Blutgerinnungsparameter und den Funktionszustand der Leber zu überwachen. Vor und regelmäßig während der Behandlung ist eine augenärztliche Untersuchung erforderlich. Bei Patienten mit Knochenmetastasen muss zu Beginn der Therapie der Kalziumgehalt im Blutserum bestimmt werden (bei schwerer Hyperkalzämie sollte die Anwendung von Tamoxifen vorübergehend eingestellt werden). Bei Patienten mit Hyperlipidämie während der Behandlung ist es notwendig, den Gehalt an Triglyceriden und Cholesterin im Blutserum zu kontrollieren. Tamoxifen ist bei der Behandlung von Patienten mit Metastasen (insbesondere in der Leber) unwirksam.

Kontraindikationen für die Verwendung

Überempfindlichkeit, Stillen, Schwangerschaft.

Anwendungsbeschränkungen

Vorgeschichte von Lungenembolie und tiefer Venenthrombose bei der Behandlung von indirekten Cumarin-Antikoagulanzien, Leukopenie, Thrombozytopenie, Hyperlipidämie, Hyperkalzämie, Sehbehinderung oder Katarakt.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Tamoxifen ist während der Schwangerschaft kontraindiziert. Zum Zeitpunkt der Behandlung mit Tamoxifen sollte das Stillen beendet werden.

Nebenwirkungen von Tamoxifen

Blut und Kreislauf: Thromboembolie, Thrombophlebitis, Thrombozytopenie, vorübergehende Leukopenie;
Sinnesorgane und Nervensystem: Kopfschmerzen, Müdigkeit, Schwindel, Verwirrtheit, Depression, verschwommenes Sehen, Retinopathie, grauer Star, Hornhautveränderungen;
Verdauungstrakt: Bauchschmerzen, Übelkeit, Appetitlosigkeit, Erbrechen, Verstopfung, erhöhte Leberenzymwerte, schwere Funktionsstörungen der Leber (Hepatitis, Cholestase);
Harnwege: vaginaler Ausfluss oder Blutungen, unregelmäßige Menstruation oder Amenorrhoe bei prämenopausalen Frauen, Juckreiz im Genitalbereich, Entwicklung von reversiblen zystischen Ovarialtumoren, Flüssigkeitsretention;
allergische Reaktionen: Ausschlag auf den Code;
Andere: Schmerzen in den Knochen oder / und im Bereich der Läsion, Alopezie, Hyperkalzämie, Vergrößerung der Läsion und angrenzender Bereiche), anfallsartiges Hitzegefühl, Hyperthermie; bei längerer Anwendung - Veränderungen des Endometriums, zu denen intrauterine Myome, Polypen, Hyperplasien und in Einzelfällen Endometriumkarzinom gehören.

Wechselwirkungen von Tamoxifen mit anderen Substanzen

Bei gemeinsamer Anwendung von Tamoxifen mit Zytostatika steigt die Möglichkeit einer Thrombose. Östrogene können die therapeutischen Wirkungen von Tamoxifen verringern, wenn sie zusammen angewendet werden. Tamoxifen verstärkt die Wirkung indirekter Antikoagulanzien. Tamoxifen kann in Kombination mit Gestagenen verwendet werden.

P Nr. 015178/01-2003 vom 30.06.2003

Handelsname des Medikaments: Tamoxifen-Ebewe

Internationaler Freiname:

Tamoxifen (Tamoxifen)

Darreichungsform:

Tabletten

VERBINDUNG.

1 Tablette enthält
Aktive Substanz: Tamoxifencitrat 15,2 mg, 30,4 mg, 45,6 mg oder 60,8 mg, was jeweils 10 mg, 20 mg, 30 mg oder 40 mg Tamoxifen entspricht.
Hilfsstoffe: Lactose, Cellulose, Stärke, kolloidales Siliciumdioxid, Magnesiumstearat.

BEZEICHNUNG

10 mg Tabletten
Runde Tabletten, fast weiß, mit einer kreuzförmigen Teilungsrille auf einer Seite

Tabletten 20 mg und 30 mg
Runde Tabletten, fast weiß, mit einer Teilungsrille auf einer Seite

40 mg Tabletten
Tablette länglich, fast weiß, mit einer Trennrille auf beiden Seiten

Pharmakotherapeutische Gruppe:

Antikrebsmittel, Antiöstrogen.

ATC-Code - L02BA01

PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

Pharmakodynamik
Tamoxifen ist ein nichtsteroidales Antiöstrogen, das auch schwache östrogene Eigenschaften hat. Seine Wirkung beruht auf der Fähigkeit, Östrogenrezeptoren zu blockieren. Tamoxifen und einige seiner Metaboliten konkurrieren mit Östradiol um zytoplasmatische Östrogenrezeptor-Bindungsstellen in Brust-, Uterus-, Vaginal-, Hypophysenvorderlappen- und Östrogenrezeptor-reichen Tumoren. Im Gegensatz zum Östrogenrezeptorkomplex stimuliert der Tamoxifenrezeptorkomplex nicht die DNA-Synthese im Zellkern, sondern hemmt die Zellteilung, was zur Rückbildung von Tumorzellen und deren Absterben führt.

Pharmakokinetik
Tamoxifen wird nach oraler Gabe resorbiert. Maximale Serumkonzentrationen werden innerhalb von 4 bis 7 Stunden nach einer Einzeldosis erreicht. Die Gleichgewichtskonzentration von Tamoxifen im Serum wird normalerweise nach 3-4 Wochen Verabreichung erreicht.

Metabolisiert in der Leber unter Bildung mehrerer Metaboliten. Die Elimination von Tamoxifen aus dem Körper erfolgt zweiphasig mit einer anfänglichen Halbwertszeit von 7 bis 14 Stunden, gefolgt von einer langsamen terminalen Halbwertszeit von 7 Tagen. Es wird hauptsächlich in Form von Konjugaten ausgeschieden, hauptsächlich mit Kot, und nur geringe Mengen werden mit dem Urin ausgeschieden.

ANWENDUNGSINDIKATIONEN
Östrogenabhängiger Brustkrebs bei Frauen (insbesondere in den Wechseljahren) und Brustkrebs bei Männern.

Das Medikament kann zur Behandlung von Eierstockkrebs, Gebärmutterschleimhautkrebs, Nierenkrebs, Melanomen, Weichteilsarkomen in Gegenwart von Östrogenrezeptoren im Tumor sowie zur Behandlung von Prostatakrebs mit Resistenz gegen andere Medikamente verwendet werden.

KONTRAINDIKATIONEN

Überempfindlichkeit gegen Tamoxifen und / oder einen anderen Inhaltsstoff des Arzneimittels.
Schwangerschaft und Stillzeit.

Sorgfältig- Nierenversagen, Diabetes mellitus, Augenerkrankungen (einschließlich Katarakt), tiefe Venenthrombose und thromboembolische Erkrankungen (einschließlich Anamnese), Hyperlipidämie, Leukopenie, Thrombozytopenie, Hyperkalzämie.

ANWENDUNGSMETHODE UND DOSIERUNG
Das Dosierungsschema wird in der Regel je nach Indikation individuell festgelegt. Die Tagesdosis beträgt 20-40 mg. Als Standarddosis werden täglich 20 mg Tamoxifen zum Einnehmen über einen langen Zeitraum empfohlen. Mit dem Auftreten von Anzeichen eines Fortschreitens der Krankheit wird das Medikament abgebrochen.

Die Tabletten sollten unzerkaut mit etwas Flüssigkeit in einer Dosis morgens oder morgens und abends in zwei Dosen aufgeteilt eingenommen werden.

NEBENWIRKUNG
Bei der Behandlung mit Tamoxifen treten die häufigsten Nebenwirkungen im Zusammenhang mit seiner antiöstrogenen Wirkung auf, die sich in Form von anfallsartigen Hitzegefühlen (Hitzewallungen), Vaginalblutungen oder -ausfluss, Juckreiz im Genitalbereich, Alopezie, Schmerzen in der Läsion, Ossalgie, Gewichtszunahme. Die folgenden Nebenwirkungen wurden weniger häufig oder selten beobachtet: Flüssigkeitsretention, Anorexie, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Müdigkeit, Depression, Verwirrtheit, Kopfschmerzen, Schwindel, Benommenheit, Fieber, Hautausschlag, verschwommenes Sehen, einschließlich Hornhautveränderungen, Katarakte, Retinopathie und retrobulbäre Neuritis.

Zu Beginn der Behandlung ist eine lokale Verschlimmerung der Erkrankung möglich - eine Vergrößerung der Weichteilformationen, manchmal begleitet von einer schweren Erythembildung der betroffenen Bereiche und angrenzenden Bereiche - die normalerweise innerhalb von 2 Wochen verschwindet.

Die Wahrscheinlichkeit einer Thrombophlebitis und Thromboembolie kann zunehmen. Gelegentlich können eine vorübergehende Leukopenie und Thrombozytopenie sowie ein Anstieg der Leberenzyme beobachtet werden, sehr selten begleitet von schwereren Leberfunktionsstörungen wie Fettleber, Cholestase und Hepatitis.

Bei einigen Patienten mit Knochenmetastasen wurde zu Beginn der Behandlung eine Hyperkalzämie beobachtet. Tamoxifen verursacht bei prämenopausalen Frauen Amenorrhoe oder unregelmäßige Menstruation sowie die reversible Entwicklung von zystischen Ovarialtumoren.

Bei einer Langzeitbehandlung mit Tamoxifen können Veränderungen der Gebärmutterschleimhaut beobachtet werden, einschließlich Hyperplasien, Polypen und in seltenen Fällen Gebärmutterschleimhautkrebs, sowie die Entwicklung von Uterusmyomen.

ÜBERDOSIS
Beim Menschen wurde keine akute Überdosierung von Tamoxifen beobachtet. Es ist zu erwarten, dass eine Überdosierung eine Zunahme der oben genannten Nebenwirkungen verursachen kann. Es gibt keine spezifischen Gegenmittel, die Behandlung sollte symptomatisch sein.

WECHSELWIRKUNG MIT ANDEREN ARZNEIMITTELN
Bei gleichzeitiger Einnahme von Tamoxifen und Zytostatika steigt das Thromboserisiko.

Antazida, H2-Histaminrezeptorblocker und andere Arzneimittel mit ähnlicher Wirkung können durch Erhöhung des pH-Wertes im Magen eine vorzeitige Auflösung und einen Verlust der Schutzwirkung der magensaftresistenten Tablette bewirken. Das Intervall zwischen der Einnahme von Tamoxifen und diesen Medikamenten sollte 1-2 Stunden betragen. Es gibt Berichte über eine Verstärkung der gerinnungshemmenden Wirkung von Cumarin-Medikamenten (z. B. Warfarin) mit Tamoxifen.

Arzneimittel, die die Kalziumausscheidung reduzieren (z. B. Thiaziddiuretika) können das Risiko einer Hyperkalzämie erhöhen. Die kombinierte Anwendung von Tamoxifen und Tegafur kann zur Entwicklung einer aktiven chronischen Hepatitis und Leberzirrhose beitragen.

Die gleichzeitige Anwendung von Tamoxifen mit anderen hormonellen Arzneimitteln (insbesondere östrogenhaltigen Kontrazeptiva) führt zu einer Abschwächung der spezifischen Wirkung beider Arzneimittel.

SPEZIELLE ANWEISUNGEN
Frauen, die Tamoxifen erhalten, sollten sich regelmäßigen gynäkologischen Untersuchungen unterziehen. Beim Auftreten von blutigem Ausfluss aus der Vagina oder vaginalen Blutungen sollte das Medikament abgesetzt werden. Bei Patienten mit Knochenmetastasen sollten die Serumkalziumspiegel während der Anfangsphase der Behandlung regelmäßig bestimmt werden. Bei schweren Erkrankungen sollte Tamoxifen vorübergehend abgesetzt werden.

Wenn Anzeichen einer Thrombose der Venen der unteren Extremitäten auftreten (Schmerzen in den Beinen oder deren Schwellung), Lungenembolie (Atemnot), sollte das Medikament abgesetzt werden. Tamoxifen kann einen Eisprung verursachen, der das Risiko einer Schwangerschaft erhöht, und daher wird Frauen, die während (und etwa 3 Monate danach) der Behandlung mit Tamoxifen sexuell aktiv sind, die Anwendung eines mechanischen oder nicht-hormonellen Verhütungsmittels empfohlen.

Während der Therapiezeit müssen Blutgerinnungsindikatoren, Kalziumgehalt im Blut, Blutbild (Leukozyten, Blutplättchen), Leberfunktionsindikatoren und Blutdruck regelmäßig überwacht und eine Untersuchung bei einem Augenarzt durchgeführt werden.

Bei Patienten mit Hyperlipidämie während der Behandlung ist es notwendig, die Konzentration von Cholesterin und TG im Blutserum zu kontrollieren. Während der Behandlungszeit ist es notwendig, potenziell gefährliche Aktivitäten zu unterlassen, die eine erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern.

FREIGABE FORMULAR
Tabletten von 10 mg, 20 mg, 30 mg und 40 mg.
10 Tabletten in einer Blisterpackung aus Aluminiumfolie; 3 Packungen im Karton mit beiliegender Gebrauchsanweisung.

LAGERBEDINGUNGEN
Liste B. An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

ALLGEMEINE GESCHÄFTSBEDINGUNGEN FÜR RABATT VON APOTHEKEN
Auf Rezept.

HERSTELLER
EBEWE Pharma Ges.m.b.H.Nfg.KG A-4866 Unterach, Österreich, Europa.

Reklamationen von Verbrauchern sind an ZAO Sandoz zu richten: 123317, Moskau, Presnenskaya nab., d.; 8, S. 1.

Tamoxifen: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

Lateinischer Name: Tamoxifen

ATX-Code: L02BA01

Aktive Substanz: Tamoxifencitrat (Tamoxifencitrat)

Hersteller: Shreya Life Sciences Pvt.Ltd (Indien), Severnaya Zvezda CJSC, Obolenskoye Pharmaceutical Enterprise CJSC, OZON Pharmaceutical Company (Russland), Orion Corporation (Finnland)

Beschreibung und Foto-Update: 12.08.2019

Tamoxifen ist ein nicht-steroidales Antiöstrogen-Medikament mit Antitumoraktivität.

Geben Sie Form und Zusammensetzung frei

Darreichungsform der Freisetzung von Tamoxifen - Tabletten: von weiß bis weiß mit cremiger oder gräulicher Tönung, flachzylindrisch; je 10 mg - mit Fase; je 20 mg - mit Kerbe und Fase (30, 50, 100 Stück in Flaschen, 1 Flasche in einer Kartonschachtel; 10 oder 30 Stück in Blisterpackungen, 1-6 oder 10 Packungen in einer Kartonschachtel; 10, 20, 30, 40, 50 oder 100 Stück in Kunststoffdosen, 1 Dose im Karton).

Zusammensetzung von 1 Tablette:

Wirkstoff: Tamoxifen - 10 oder 20 mg (Tamoxifencitrat - 15,2 mg oder 30,4 mg);
Hilfskomponenten (jeweils 10/20 mg): Magnesiumstearat - 1,8 / 3,6 mg; Laktosemonohydrat - 117,2 / 234,4 mg; Povidon - 6,1 / 12,2 mg; Kartoffelstärke - 39,7 / 79,4 mg.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Tamoxifen ist ein nicht-steroidales Antiöstrogen-Medikament, das auch eine schwache östrogene Aktivität hat. Der Mechanismus seiner Wirkung beruht auf der Fähigkeit, Östrogenrezeptoren zu blockieren. Metaboliten des Arzneimittels und Tamoxifen selbst konkurrieren mit Östradiol, indem sie an zytoplasmatische Östrogenrezeptoren binden, die sich in den Geweben der vorderen Hypophyse, der Gebärmutter, der Vagina, der Brust und auch in Tumorgeweben befinden. Der Tamoxifenrezeptorkomplex stimuliert im Gegensatz zum Östrogenrezeptorkomplex die DNA-Bildung im Zellkern nicht. Es hemmt die Zellteilung, wodurch Tumorzellen absterben.

Pharmakokinetik

Tamoxifen wird bei oraler Einnahme gut resorbiert. Seine maximale Serumkonzentration wird innerhalb von 4-7 Stunden nach Einnahme einer Einzeldosis erreicht. Steady-State-Wirkstoffkonzentrationen werden im Serum nach etwa 3-4 Behandlungswochen beobachtet. Tamoxifen wird zu 99 % an Plasmaproteine gebunden.

Der Metabolismus des Arzneimittels erfolgt in der Leber unter Beteiligung des Isoenzyms CYP2C9. Als Ergebnis werden mehrere Metaboliten gebildet.

Tamoxifen wird in zwei Phasen ausgeschieden: Die initiale Halbwertszeit beträgt 7-14 Stunden, die terminale Halbwertszeit 7 Tage. Das Medikament wird hauptsächlich in Form von Metaboliten und hauptsächlich über den Darm ausgeschieden. Nur ein kleiner Teil von Tamoxifen wird über die Nieren ausgeschieden.

Hinweise zur Verwendung

Brustkrebs im Frühstadium mit Östrogen-positiven Rezeptoren (adjuvante Therapie);
lokal fortgeschrittener oder metastasierter Brustkrebs mit Östrogen-positiven Rezeptoren (Behandlung);
Brustkrebs, auch bei männlichen Patienten nach Kastration.

Bei Vorliegen einer Überexpression von Östrogenrezeptoren kann Tamoxifen auch zur Behandlung anderer solider Tumore eingesetzt werden, die gegenüber Standardtherapien resistent sind.

Kontraindikationen

Absolut:

Alter bis zu 18 Jahren (für diese Patientenkategorie wurde das Sicherheitsprofil nicht untersucht);
Schwangerschaft und Stillzeit;
Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels.

Relativ (Tamoxifen wird bei Vorliegen der folgenden Krankheiten / Zustände mit Vorsicht verschrieben):

Augenkrankheiten, einschließlich Katarakte;
Hyperlipidämie;
Hyperkalzämie;
Thrombozytopenie;
schwere Thrombophlebitis;
Leber erkrankung;
thromboembolische Erkrankung, einschließlich des Vorhandenseins anamnestischer Daten;
Leukopenie;
hereditäre Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder Malabsorption von Galaktose/Glukose (Tamoxifen enthält Laktose).

Gebrauchsanweisung Tamoxifen: Methode und Dosierung

Tamoxifen wird oral mit etwas Flüssigkeit eingenommen. Tabletten sollten nicht gekaut werden.

Die Tagesdosis wird 1 Mal täglich (morgens) eingenommen oder auf 2 Dosen (morgens und abends) aufgeteilt.

Normalerweise legt der Arzt das Dosierungsschema individuell fest.

Die Tagesdosis kann zwischen 20 und 40 mg variieren.

Bei Symptomen des Krankheitsverlaufs wird Tamoxifen abgesetzt.

Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen von Tamoxifen sind mit seiner antiöstrogenen Wirkung verbunden, sie äußern sich als anfallsartige Hitzeempfindungen (Hitzewallungen), vaginale Blutungen oder Ausfluss, Juckreiz im Genitalbereich, Alopezie, Schmerzen in der Läsion, Ossalgie, Gewichtszunahme.

Die Entwicklung der folgenden Erkrankungen ist weniger häufig: allergische Reaktionen (einschließlich Angioödem), Fieber, Anorexie, Flüssigkeitsretention, Übelkeit, Verstopfung, Erbrechen, Verwirrtheit, Depression, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Schwindel, Hautausschlag (einschließlich Einzelfällen Erythema multiforme , Stevens-Johnson-Syndrom und bullöses Pemphigoid), Sehstörungen (einschließlich Retinopathie, Katarakte, Hornhautveränderungen), retrobulbäre Neuritis, verminderte Libido bei Männern, Impotenz.

In sehr seltenen Fällen wurde während der Anwendung von Tamoxifen die Entwicklung einer interstitiellen Pneumonitis beobachtet.

Zu Beginn des Verlaufs kann es zu einer lokalen Verschlimmerung der Erkrankung (in Form einer Vergrößerung der Weichteilformationen) kommen, die in einigen Fällen von einer starken Erythembildung der betroffenen Bereiche und angrenzenden Bereiche begleitet wird. In der Regel sind diese Störungen vorübergehend und verschwinden innerhalb von 14 Tagen.

Andere mögliche Erkrankungen: häufig - Beinkrämpfe; selten - vorübergehende Thrombozytopenie / Leukopenie, erhöhte Aktivität von Leberenzymen (in sehr seltenen Fällen, begleitet von schwereren Funktionsstörungen der Leber - Fettleber, Hepatitis, Cholestase); selten - eine Erhöhung der Konzentration von Serumtriglyceriden (tritt manchmal in Kombination mit Pankreatitis auf).

Bei einigen Patienten mit Knochenmetastasen wurde zu Beginn des Kurses die Entwicklung einer Hyperkalzämie beobachtet. Während der Anwendung von Tamoxifen kann die Wahrscheinlichkeit von Thromboembolien und Thrombophlebitis zunehmen.

Mögliche Nebenwirkungen von Tamoxifen bei Frauen: Amenorrhoe oder Unregelmäßigkeit beim Einsetzen der Menstruation (in der Zeit vor der Menopause), reversible zystische Ovarialtumoren; bei längerem Gebrauch des Arzneimittels - Veränderungen im Endometrium, einschließlich Uterusmyom, Polypen, Hyperplasie, in Einzelfällen - Uterussarkom und Endometriumkarzinom.

Überdosis

Fälle von akuter Überdosierung wurden nicht registriert. Bei Einnahme von ultrahohen Dosen des Arzneimittels können Symptome einer Neurotoxizität auftreten: Schwindel, Hyperreflexie, Zittern, Gangunsicherheit.

Es gibt kein spezifisches Antidot für Tamoxifen. Im Falle einer Überdosierung wird eine symptomatische Behandlung verordnet.

spezielle Anweisungen

Es wird gezeigt, dass Frauen während der Einnahme von Tamoxifen regelmäßig (1 Mal in 3 Monaten) gynäkologische Untersuchungen durchführen. Bei Blutungen aus der Scheide oder Scheidenblutungen wird die Therapie abgebrochen.

Tamoxifen kann den Eisprung auslösen, was die Wahrscheinlichkeit einer Schwangerschaft erhöht. Während der Einnahme des Arzneimittels und für 3 Monate nach dem Ende des Kurses wird Frauen im gebärfähigen Alter empfohlen, zuverlässige nicht-hormonelle Verhütungsmethoden anzuwenden.

Beim Vorliegen von Knochenmetastasen sollte die Serum-Calcium-Konzentration im Blut während der Anfangsphase der Therapie regelmäßig bestimmt werden. Bei schweren Erkrankungen (Hyperkalzämie) wird Tamoxifen vorübergehend abgesetzt.

Vor dem Hintergrund der Hyperlipidämie ist es notwendig, die Serumkonzentration von Cholesterin und Triglyceriden im Blut zu kontrollieren.

Bei Anzeichen einer Thrombose der Venen der unteren Extremitäten (in Form von Schmerzen in den Beinen oder deren Schwellung), einer Lungenembolie (in Form von Atemnot) wird die Therapie abgebrochen.

Während der Behandlung sollten die folgenden Indikatoren regelmäßig überwacht werden: Blutgerinnung, Leberfunktion, Kalzium im Blut, Blutbild (Leukozyten, Blutplättchen). Es ist auch notwendig, den Blutdruck zu kontrollieren und alle 3 Monate eine Untersuchung durch einen Augenarzt durchzuführen.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Gemäß den Anweisungen sollte Tamoxifen während der Schwangerschaft nicht angewendet werden. Wenn das Medikament während der Stillzeit eingenommen werden muss, sollte das Stillen abgebrochen werden.

In den durchgeführten experimentellen Studien wurde festgestellt, dass Tamoxifen eine teratogene Wirkung auf den Fötus hat.

Anwendung im Kindesalter

Das Medikament ist für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren verboten, da keine Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit von Tamoxifen bei Kindern vorliegen.

Wechselwirkung

Bei der kombinierten Anwendung von Tamoxifen mit bestimmten Medikamenten/Substanzen können folgende Wirkungen auftreten:

indirekte Antikoagulanzien - Cumarinderivate (z. B. Warfarin): erhöhte gerinnungshemmende Wirkung;
Zytostatika: erhöhte Thrombosewahrscheinlichkeit;
Tegafur: erhöhte Wahrscheinlichkeit, eine Leberzirrhose und eine aktive chronische Hepatitis zu entwickeln;
Arzneimittel, die die Kalziumausscheidung senken (z. B. Thiaziddiuretika): Erhöhung der Wahrscheinlichkeit einer Hyperkalzämie;
Bromocriptin: ein Anstieg der Plasmakonzentration von Tamoxifen und N-Desmethyltamoxifen im Blut;
andere hormonelle Arzneimittel (insbesondere östrogenhaltige Kontrazeptiva): Abschwächung der Wirkung beider Arzneimittel.

Analoga

Analoga von Tamoxifen sind: Tamoxifen Geksal, Tamoxifen-Ferein, Vero-Tamoxifen, Tamoxifen Lahema, Tamoxifen-Ebewe, Fareston, Faslodex.

Geschäftsbedingungen der Lagerung

An der vor dem Licht geschützten Stelle bei der Temperatur bis zu 25 °s zu bewahren. Von Kindern fernhalten.

Haltbarkeit - 2 Jahre.