1. Общие сведения.
2. Физические свойства
7. Пристрастие к шоколаду.
1. Общие сведения.
to dope - давать наркотики).
Кофеин - соединение из группыметилксантинов Thea sinensis ), в семенах кофе (Coffea arabica ), в семенах какао (Theobroma cacao ), в семенах кола (Cola acuminata
|
Направленность действия |
Метилксантины |
Аденозин |
|
Центральная нервная система |
Возбуждение |
Угнетение |
|
Освобождение катехоламинов |
Повышается |
Понижается |
|
Увеличиваются |
Уменьшаются |
|
|
Увеличивается |
Уменьшается |
|
|
Уменьшается |
Увеличивается |
|
|
Липолиз в жировой ткани |
Повышается |
Понижается |
2. Физические свойства
3. Сколько кофеина содеpжится в pазличных пpодуктах?
Jolt100.0
Sugar-Free Mr. Pibb58.8
Mountain Dew54.0
Mello Yellow52.8
Tab46.8
Coca-Cola45.6
Diet Cola45.6
Shasta Cola44.4
Shasta Cherry Cola44.4
Shasta Diet Cola44.4
Mr. Pibb40.8
Dr. Pepper39.6
Pepsi Cola38.4
Aspen36.0
Diet Pepsi36.0
RC Cola36.0
Diet RC36.0
Diet Rite36.0
Canada Dry Cola30.0
Canada Dry Diet Cola01.2
7 Up0
Canada Mountain Dew0
Вид кофе:Mg кофеина:
По европейски115-175
Черный80-135
Растворимый65-100
То же для чая:
Холодный70
Черный60
Черный, U.S.40
Растворимый30
Продукт:весmg кофеина
то же, немецкий сладкий"8
то же, полусладкий"13
то же, немецкие сладкие"15
Шоколад с наполнителем28g15
Молоко с шоколадом~225g8
3 чайных ложки ("с верхом")
шоколадного порошка8
1 упаковка (порция) какао5
Чашка кофе 90-150mg
Растворимый кофе 60-80mg
Чай30-70mg
Кола 30-50mg
Шоколадка 20- 50mg
Пилюля "Stay-awake" 100mg
Таблетка "Vivarin" 200mg
Сухой черный чай 2-3%
Сухой зеленый чай 3-4%
Жареные зерна кофе 2-2.5%
Зеленые зерна кофе 3-4%
5. Что случается при передозировке?
Беспокойство;
Нервозность;
Раздражительность;
Бессоница;
Покраснение лица;
Повышенный диурез;
Расстройство пищеварения;
Мышекные подергивания;
Периоды неутомляемости
Психомоторное возбуждение;
(как Anxiety Disorder.)
Симптомы:
При тестировании крови:
ТЕРАПИЯ:
А. HЕОТЛОЖHЫЕ МЕРОПРИЯТИЯ.
(см . App. A)
4. Hепрерывное наблюдение.
C. ДЕЗИHТОКСИКАЦИЯ.
6. Как кофеин влияет на здоpовье и продолжительность жизни?
7. Пристрастие к шоколаду.
9. Влияет ли употребление кофеина беременными женщинами на внутриутробное развитие плода?
Срок беременности |
Среднее потребление кофеина |
|
|
2,35 |
2323 |
|
|
28 нед |
3,20 |
2605 |
|
36 нед |
4,12 |
2427 |
10. Зависимость между употреблением кофе и суицидами среди женщин
Литература:
560 с ., ил .
" Основы биохимии " Хоторна
Кофеин
Новосибирский Медицинскогий Институт Герасенко А. А., Кафедра фармакологии. 1997 год.
1. Общие сведения.
2. Физические свойства
3. Сколько кофеина содеpжится в pазличных пpодуктах?
4. Правда ли, что в чае нет кофеина? Что такое теин, теофиллин, теобромин и т.п. ?
5. Что случается при передозировке?
6. Как кофеин влияет на здоpовье и продолжительность жизни?
7. Пристрастие к шоколаду.
8. Что такое синдром отмены кофеина?
9. Влияет ли употребление кофеина беременными женщинами на внутриутробное развитие плода?
10. Зависимость между употреблением кофе и суицидами среди женщин
1. Общие сведения.
Кофеин относится к психостимуляторам. Они повышают настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность. Они уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умственную работоспособность (особенно при утомлении), временно снижают потребность во сне (средства, взбадривающие утомленный организм, получили название “допинг” от английского to dope - давать наркотики).
Кофеин - соединение из группыметилксантинов . Это алкалоид, содержащийся в листьях чая (Thea sinensis ), в семенах кофе (Coffea arabica ), в семенах какао (Theobroma cacao ), в семенах кола (Cola acuminata ) и в других растениях. У кофеина сочетаются психостимулирующие и аналептические свойства. Особенно выражено у него прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. Кофеин стимулирует психическую деятельность,повышает умственную и физическую работоспособность, двигательную активность, укорачивает время реакции. После его приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление, сонливость.
Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы кофеина и типа нервной системы. В малых дозах у кофеина преобладает стимулирующее действие, в больших - угнетающее. При этом следует учитывать, что для слабого типа нервной системы эффект возбуждения достигается введением небольших доз кофеина, тогда как для сильного типа требуется существенно большие дозы.
Аналептическая активность связана с влиянием кофеина на центры продолговатого мозга. Он оказывает прямое стимулирующее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры. Возникает учащение и углубление дыхания, что особенно отчетливо проявляется при угнетении центра дыхания. Кроме того, кофеин возбуждает центры блуждающего нерва. На спинной мозг препарат действует только в больших дозах. За счет облегчения межнейронной передачи возбуждения он усиливает спиномозговые рефлексы.
Значительное место в фармакодинамике кофеина занимает его влияние на сердечно-сосудистую систему. Оно складывается из периферических и центральных эффектов. Так, кофеин оказывает прямое стимулирующее влияние на миокард. Однако одновременно возбуждаются центры блуждающего нерва, поэтому конечный эффект будет зависеть от преобладания того или иного влияния. Обычно изменеия в деятельности сердца (если они вообще возникают) невелики. В больших дзах кофеин вызывает аритмии сердечных сокращений.
Центральный и периферический компоненты в действии кофеина имеются в отношении сосудистого тонуса. Стимулируя сосудодвигательный центр, кофеин повышает тонус сосудов, а при непосредственном влиянии на гладкие мышцы сосудов снижает их тонус.
Кофеин оказывает неоднозначное влияние на разные сосудистые области. Так, например, коронарные сосуды чаще всего расширяются (особенно, если сердечный выброс увеличен). Вместе с тем мозговые сосуды несколько тонизируются. Последнее, по-видимому, объясняет благоприятное влияние кофеина при мегрени. Кофеин обладает умеренным миотропным спазмолитическим действием на другие гладкомышечние органы (бронхи, желчные пути). На скелетные мышцы кофеин оказывает стимулирующее влияние (центральное и прямое).
Еще более сложно изменяется артериальное давление, так как оно зависит от кардиотропных и сосудистых эффектов кофеина. Обычно, если исходное артериальное давление было нормальным, кофеин не изменяет или очень незначительно повышает его; если препарат был введен на фоне гипотензии, то артериальное давление повышается (нормализуется).
Основной обмен кофеин повышает. Увеличивает гликогенолиз, вызывая гипергликемию. Повышает липолиз (содержание свободных жирных кислот в плазме крови увеличивается). В больших дозах вызывает освобождение адреналина из мозгового слоя надпочечников.
Наблюдаемые при применении кофеина центральный эффекты, влияние на гладкие и поперечнополосатые мышцы, изменение обмена веществ многие авторы связывают с накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Происходит это, по-видимому, частично в результатае угнетения фосфодиэстеразы и нарушения в связи с этим процесса распада цАМФ. Особенно сильно ингибирует кофеин фосфодиэстеразу мозга и сердца. Однако влияние на фосфодиэстеразу наблюдается только при очень высоких концентрациях кофеина, привышающих терапевтические. За последние годы накопились данный о том, что более важным компонентом действия метилксантинов (кофеина, теофиллина), очевидно, является их антагонизм с аденозином. Важно отметить, что последний наблюдается при терапевтических концентрациях метилксантинов. В пользу этой точки зрения свидетельствует и то, что метилксантины и аденозин вызывают противоположно направленные эффекты:
|
Направленность действия |
Метилксантины |
Аденозин |
|
Центральная нервная система |
Возбуждение |
Угнетение |
|
Освобождение катехоламинов |
Повышается |
Понижается |
|
Частота и сила сердечных сокращений |
Увеличиваются |
Уменьшаются |
|
Почечный кровоток и выделение ренина |
Увеличивается |
Уменьшается |
|
Освобождение гистамина из тучных клеток |
Уменьшается |
Увеличивается |
|
Липолиз в жировой ткани |
Повышается |
Понижается |
Кроме того, было показано, что отмеченные эффекты аденозина устраняются метилксантинами. Происходит это в результате того, что метилксантины блокируют аденозиновые рецепторы, являясь конкурентными антагонистами аденозина.
Под влиянием кофеина повышается секреция желез желудка, что может быть использовано с диагностической целью. Применение кофеина при паталогии желудка (гастрит, язвенная болезнь, опухоли) помогает отдифференцировать функциональные нарушения от органических.
В небольшой степени кофеин повышает диурез, что связано с угнетением процесса реабсорбции в почечных канальцах ионов натрия и воды. Кроме того, кофеин расширяет сосуды почек и увеличивает фильтрацию в почечных клубочках. Кофеин и особенно его водорастворимые соли хорошо всасываются из кишечника (в том числе из толстого). Основная часть подвергается биотрансформации (деметилируется, окисляется). Около 10% кофеина выделяется почками в неизменном виде.
При длительном применении кофеина развивается маловыраженное привыкание. Возможно возникновение психической зависимости (теизм).
Применяют кофеин для стимуляции психической деятельности, при утомлении, мигренях, гипотензии. Он входит в состав многих комбинированных препаратов в сочетании с ненаркотическими анальгетиками (таблетки “Цитрамон”, “Пирамеин” и др.) и с алкалоидами спорыньи (таблетки “Кофетамин”).
Побочные эффекты проявляются в виде тошноты, рвоты, беспокойства, бессонницы, тахикардии, сердечных аритмий.
Кофеин противопоказан при выраженной артериальной гипертензии, атеросклерозе, нарушении сна, глаукоме.
2. Физические свойства
Гексогональные призмы (после сублимации), тонкие иглы, содержит 8.5% H2O. Выветривается на водухе. Полная дегидратация происходит при 80C, t плавл. 238C, сублимируется при 178C. Быстрая сублимация происходит при 160-165C под давлением 1 мм. рт. ст. на расстоянии 5мм. d=1.23. Kb при 19C 0.7E-14. Ka при 25C 1.0E-14. pH 1% раствора 6.9. Водные растворы солей кофеина быстро диссоциируют. Спектры поглощения: Hartley, J. Chem. Soc. 87, 1802 (1905). Один грамм растворяется в 46ml воды, 5.5ml воды при 80C, 1.5ml кипящей воды; 66ml спирта, 22ml спирта при 60C; 50ml ацетона; 5.5ml хлороформа; 530ml диэтирового эфира; 100ml бензола, 22ml кипящего бензола. Свободно растворяется в пирроле; в тетрагидрофуране, содержащем около 4% воды; растворяется в этилацетате; медленно раст. в петролейном эфире. Растворимость в воде увеличивается при добавлении бензоатов, циннаматов, цитратов или салицилатов щелочных металлов.
3. Сколько кофеина содеpжится в pазличных пpодуктах?
По данным Амеpиканской Hациональной Ассоциации Производителей Безалкогольных Hапитков, в банке газировки (~340ml) содержится следующее количество кофеина (в миллигpаммах):
Jolt100.0
Sugar-Free Mr. Pibb58.8
Mountain Dew54.0
Mello Yellow52.8
Tab46.8
Coca-Cola45.6
Diet Cola45.6
Shasta Cola44.4
Shasta Cherry Cola44.4
Shasta Diet Cola44.4
Mr. Pibb40.8
Dr. Pepper39.6
Pepsi Cola38.4
Aspen36.0
Diet Pepsi36.0
RC Cola36.0
Diet RC36.0
Diet Rite36.0
Canada Dry Cola30.0
Canada Dry Diet Cola01.2
7 Up0
Canada Mountain Dew0
Для сравнения, в ~200ml чашке кофе, по данным Bunker and McWilliams in "J Am Diet" 74:28-32, 1979:
Вид кофе:Mg кофеина:
По европейски115-175
Экспрессо400(100mg на 1 порцию в 1.5..2oz)
Черный80-135
Растворимый65-100
Черный, декофеинизированный3-4
Растворимый, декофеинизированный2-3
То же для чая:
Холодный70
Черный60
Черный, U.S.40
Растворимый30
Отклонения в количестве кофеина на 1 чашку кофе или чая очень велики, даже если напиток готовится одним и тем же человеком, с одинаковым оборудованием, рецептом, компонентами, день за днем.
Продукт:весmg кофеина
Шоколад "Бейкерс", несладкий28g25
то же, немецкий сладкий"8
то же, полусладкий"13
Шоколадные чипсы "Бейкерс"1/4 чашки/43g13
то же, немецкие сладкие"15
Шоколад с наполнителем28g15
Молоко с шоколадом~225g8
3 чайных ложки ("с верхом")
шоколадного порошка8
2 сторовых ложки шоколадного сиропа5
1 упаковка (порция) какао5
Еще кое-что: гуарановый коктейль "Magic Power"/"Волшебная Сила" (весьма распространен в Германии), содержит: 15ml алкоголя и 5g семян гуараны (250.0 mg кофеина, предполагая 5% содержание его в семенах, как утверждается в литературе). Гуарановая капсула (500mg семян) - 25mg кофеина (Гуарана- это тpопическое растение из Бpазилии). Гуарановая газировка повсеместно распространена в Бразилии и часто продается в местных тропических лавках. Она вкусна и оказывает ударное воздействие. Гварана стимулирует с бешеной силой, но не вызывает симптомов передозировки.
Очевидно, кроме кофеина она содержит еще какие-то активные вещества, потому что "вкус" ее другой. То же самое можно сказать про мате.
Суммарные данные по содержанию кофеина:
Чашка кофе 90-150mg
Растворимый кофе 60-80mg
Чай30-70mg
Кола 30-50mg
Шоколадка 20- 50mg
Пилюля "Stay-awake" 100mg
Таблетка "Vivarin" 200mg
Таблетка "Cold relief" 30mg
Сухой черный чай 2-3%
Сухой зеленый чай 3-4%
Жареные зерна кофе 2-2.5%
Зеленые зерна кофе 3-4%
4. Правда ли, что в чае нет кофеина? Что такое теин, теофиллин, теобромин и т.п. ?
Кофеин иногда называют "теин" когда он находится в чае (tea). Когда-то считалось, что чай и кофе содержат различные стимулирующие вещества (что в какой-то степени верно). В кофе содержатся только следовые количества теофиллина и совсем нет теобромина, в то время как в чае эти стимуляторы присутствуют в заметных количествах.
Теин - 1,3,7-trimethylxanthine
Теофиллин - 1,3-dimethylxanthine
Теобромин - 3,7-dimethylxanthine
Кофеин и теофиллин- метилированные производные пурина, ингибирующие фосфодиэтсеразу цАМФ (циклического аденозинмонофосфата) и защищающие цАМФ от разрушения. Таким образом, стимулирующий эффект гормонов, использующих цАМФ в качестве внутриклеточного сигнала (это адреналин, гистамин и многие другие), усиливается и продлевается.
Теобромин практически неактивен как стимулятор, он действует приблизительно в 10 раз слабее кофеина. Теофиллин по сравнению с кофеином несколько более токсичен и несколько менее активен как стимулятор ЦHС, но между ними больше сходства, чем различия. Теофиллин более активен как диуретик (увеличивает мочеотделение), более токсичен и действует медленее. Теобромин содержится в какао, чае (очень немного) и орехах кола. В какао его содержится приблизительно в семь раз больше кофеина и именно он делает какао "стимулятором".
Теофиллин оказывает сильное действие на сердце и бронхи и часто используется для лечения бронхиальной астмы, эмфиземы и других легочных заболеваний.
5. Что случается при передозировке?
Интоксикация кофеином - симптомы:
Hедавний прием кофеина, обычно в дозе более 250mg;
По крайней мере пять из следующих симптомов:
Беспокойство;
Нервозность;
Раздражительность;
Бессоница;
Покраснение лица;
Повышенный диурез;
Расстройство пищеварения;
Мышекные подергивания;
Тахикардия (учащенное сердцебиение) или сердечная аритмия;
Периоды неутомляемости
Психомоторное возбуждение;
При отсутствии других психических заболеваний со схожими эффектами. (как Anxiety Disorder.)
В принципе, передозировка кофеина может быть крайне неприятной, но обычно не вызывает необратимых изменений. Однако, иногда люди “умирают” от передозировки.
Cуммарные токсикологические данные:
Токсическая доза: Подтвержденная летальная доза составляет 10g, хотя известен один документированный случай выживания после иньекции 24g. У маленьких детей прием внутрь 35mg/kg может вызвать интоксикацию средней тяжести. Дети метаболизируют кофеин очень медленно. Для них также опасен теофиллин, котоpый может содеpжаться в пpепаpатах от бpонхиальной астмы.
Симптомы:
А. Острое отравление кофеином дает ранние симптомы анорексии (отсутствие аппетита), тремора (дрожание, в т.ч. пальцев рук) и беспокойства. Затем следует тошнота, тахикардия, гипертония и спутанность сознания. Сильная интоксикация может вызвать делирий ("б. горячка"), судороги, наджелудочковую и желудочковые тахаритмии, гипокалиемию и гипергликемию.
Б. Хронический прием высоких доз кофеина может привести к нервозности, раздражительности, гневливости, постоянному тремору, мышечным подергиваниям, бессонице и гиперрефлексии (hyperreflexia).
При тестировании крови:
Концентрации 1..10mg/l нормальны для пьющих кофе. Концентрация 80mg/l несовместима с жизнью.
ТЕРАПИЯ:
А. HЕОТЛОЖHЫЕ МЕРОПРИЯТИЯ.
1. Обеспечить доступ воздуха и облегчить вентиляцию (см . App. A)
2. Купировать судороги и нарушения АД, если они есть.При отсутствии меедикаментов можно применить алкоголь в дозе около 50ml в пересчете на чистый спирт.
3. Гипокалиемия обычно проходит сама.
4. Hепрерывное наблюдение.
B. СПЕЦИФИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВА И АHТИДОТЫ.
Бета-адреноблокаторы эффективнопредупреждают кардиотоксическоедействие кофеина, вызванное черезмерной адреностимуляцией и нормализуют артериальное давление. Рекомендуется в/в применение пропанолола, .01..0.02mg/kg, или эсмодола, .05 mg/kg, под контролем ЧСС и АД. Эсмодол предпочтительнее, т.к. имеет короткий период полураспада и его легко контролировать.
C. ДЕЗИHТОКСИКАЦИЯ.
1. Вызвать рвоту или сделать промывание желудка.
2. Применить активированный уголь и обволакивающие.
3. Если пункты 1 и 2 выполнены достаточно быстро (приблизительно в течении часа с момента отравления), слабительные назначать не нужно.
App. A. Обеспечение свободного дыхания.
Эту операцию нужно делать, если пациент находится в бессознательном состоянии или в затуманенном сознании.
1. Если нет подозрений на ранение шеи, положить пациента на спину, откинуть голову назад и вытянуть переднюю часть шеи.
2. Применить "Hажим на челюсть", чтобы убрать язык не сгибая шеи: поместить пальцы обеих рук на задние стороны челюсти и потянуть вперед, выдвигая подбородок. Эта операция причиняет пациенту боль, позволяя вам оценить степень комы:)
3. Hаклонить голову на сторону, позволяя вытечь рвоте и прочей слюне.
Из обсуждения в alt.drugs.caffeine:
Токсическая доза сильно индивидуальна и прежде всего зависит от приобретенной толерантности (то есть высока для людей, употребляющих много кофе или кофеина). Hесколько человек сообщали, что пpиняли 10..13 Vivarin"ов (2..2.5g) и оказались в больнице, где последовало промывание желудка, капельницы и т.п., в то время как другие говорят, что после такой дозы им просто не хочется спать.
По крайней мере двое сообщают о симптоме, отсутствующий в учебниках: полная неспособность двигаться, говорить и даже моргнуть.
В целом, народ описывает ощущения при передозировке как крайне неприятные, даже для тех, кто хорошо знаком с кофеиновыми головными болями и тиком.
6. Как кофеин влияет на здоpовье и продолжительность жизни?
"Широкомасштабное исследование обнаружило меньшее количество самоубийств среди пьющих кофе, по сравнению с теми, кто воздерживается от него. Обследование почти 130 тысяч жителей Северной Калифорнии и записей по 4,5 тысячам умерших не выявило никакой другой связи между кофе, чаем и смертностью."
Кардиолог Артур Клотский рассказал об удивительных результатах: "Это не заблуждение, так как наше исследование было очень широким, включающим многорасовую популяцию, и подробно рассматривающим многочисченные факторы, влияющие на смертность, такие как потребление алкоголя и курение." Hе было найдено никакой связи между потреблением кофе и риском смерти. Была установлена "слабая" корреляция между ежедневным употреблением кофе или чая и риском сердечного приступа - но никакой связи с другими сердечно-сосудистыми заболеваниями, например, гипертонией или инфарктом."
Исследование было проведено организацией профилактики заболеваний "Kaiser Permanente".
7. Пристрастие к шоколаду.
Шоколад - это сильный наркотик. Древние месомериканцы первыми обнаружили стимулирующие свойства шоколада и поэтому считали его божьим даром.
Великий натуралист Линаеус осознавал этот факт, когда давал шоколадному дереву его официальное ботаническое название, Теброма - какао. Теброма по гречески означает "пища богов".
Древние ацтеки, которые использовали шоколад задолго до вторжения испанских колонизаторов, считали его афродизиаком (веществом повышающим сексуальную энергию) и стимулирующем духовное развитие веществом.
По причине, которую никто и никогда не исследовал, шоколад оказывает намного более сильное влияние на женщин, чем на мужчин. Шоколад содержит не только теобромин - наркотик очень похожий на кофеин, но также вещества оказывающие влияние на женскую гормональную секрецию.
Очень многие женщины испытывают острую потребность в шоколаде перед началом менструации.
Шоколадные страдания характерны также для женщин климактерического возраста, употребляющих гормональные препараты, стимулирующие секрецию женских половых гормонов. Принятый большими дозами шоколад резко повышает настроение.
Полное исключение шоколада из диеты может привести к характерным симптомам периода отвыкания от наркотических препаратов. Если вы хотите избавиться от пристрастия к шоколаду, что является очень хорошей идеей, таблетки магнезиума 300 миллиграмм 2 раза в день, помогут вам справиться с этой задачей.
Шоколад содержит большое количество жира и сахара, что увеличивает его негативные свойства. Замена шоколада чистым порошком какао позволит вам наслаждаться его вкусом и запахом без злоупотребления излишними калориями.
8. Что такое синдром отмены кофеина?
Возникает у лиц, привыкших ежедневно употреблять кофе или другой напиток, содержащий кофеин. Если по каким-то причинам человек не получает дозы этого наркотического вещества, происходит расширение кровеносных сосудов головы и возникает головная боль.
9. Влияет ли употребление кофеина беременными женщинами на внутриутробное развитие плода?
В ходе популяционного исследования были опрошены женщины, которые обратились в 1982 - 1984 гг. в одну из лондонских клиник в связи с беременностью. 93% из 1800 женщин, взятых в этот период под акушерское наблюдение, согласились участвовать в исследовании и были опрошены на предмет употребления кофеинсодержащих напитков и курения. У 640 женщин три раза брали кровь на разных сроках беременности: при первом обращении (в среднем на сроке 14 нед), а также в 28 и 36 нед. Массу ребенка при рождении оценивали с учетом возраста наступления беременности, роста женщины, количества у нее родов в прошлом и пола ребенка.
Употребление кофеина определяли по количеству выпитых кофеинсодержащих напитков в течение недели, предшествующей опросу, из расчета, что в одной чашке чая содержится 70 мг кофеина, в чашке кофе - 92 мг, в порции какао - 5 мг, а в порции кока-колы - 40 мг.
Потребление кофеина (мг/нед) и его концентрация в крови (мг/л) у 640 женщин в разные сроки беременности
Срок беременности |
Средняя концентрация кофеина в крови |
Среднее потребление кофеина |
|
При первом обращении (в среднем 14 нед) |
2,35 |
2323 |
|
28 нед |
3,20 |
2605 |
|
36 нед |
4,12 |
2427 |
Результаты и обсуждение. Как оказалось, потребление кофеина в течение беременности не изменялось, в то время как его концентрация в крови росла, повышаясь к 36 нед на 75% (см. таблицу). Курящие женщины употребляли на 50% кофеина больше, чем некурящие, однако концентрация кофеина в крови у них была значительно ниже.
Было установлено, что в целом показатели массы ребенка были ниже на фоне более высокого потребления кофеина, однако эта обратно пропорциональная зависимость наблюдалась лишь у курящих. С другой стороны, не было обнаружено взаимосвязи между массой ребенка при рождении и концентрацией кофеина в крови женщин в течение беременности. Авторы публикации отмечают, что это противоречит данным, ранее опубликованным ими самими, а также другими исследователями. Ключом к пониманию этих противоречий, несомненно, является признание того, что на концентрацию кофеина в крови влияет не только его потребление, но и другие факторы. Так, в более ранних работах, посвященных внутриутробному развитию плода, недостаточно полно учитывалась роль курения. Возможно, что, несмотря на более активный метаболизм кофеина у курящих, вредное влияние на рост плода может оказывать не концентрация самого кофеина, а высокое содержание в крови матери какого-либо из его метаболитов. Кроме того, существенное влияние на результаты исследования могло оказать и то, что, как известно, кофеин очень медленно всасывается в организм плода, а его концентрация в крови беременной женщины и ее будущего ребенка различны.
Выводы. В работе не было получено данных о том, что внутриутробный рост плода зависит от концентрации кофеина в крови матери, однако, как считают авторы, учитывая широкое потребление кофеинсодержащих напитков, необходимо помнить следующее:
Метаболизм кофеина сильно замедляется в течение беременности, что ведет к значительному повышению его концентрации в крови даже в том случае, если не происходит увеличения потребления кофеинсодержащих напитков; .несмотря на то что курящие женщины употребляют кофеина на 50% больше, чем некурящие, его концентрация в крови ниже за счет ускоренного метаболизма. Таким образом, если беременная женщина бросит курить, это может привести к выраженному повышению концентрации кофеина в крови в том случае, если кофеинсодержащие напитки будут употребляться в прежнем количестве.
10. Зависимость между употреблением кофе и суицидами среди женщин
Наиболее широко распространенное психоактивное вещество кофеин, чаще всего (75%) употребляемое с кофе, действует как стимулятор центральной нервной системы. Доза, содержащаяся в двух чашках кофе, улучшает психомоторику, настроение, самочувствие и усиливает бессонницу без ощущения усталости.
Опираясь на эти данные, авторы попытались изучить корреляцию между употреблением кофе, а также кофеина и риском суицида. В связи с этим в США было проведено 10-летнее (1980 - 1990 гг.) изучение когорты из 86 625 медсестер, чей возраст в 1980 г. составлял 34 - 59 лет, у которых не было ишемической болезни сердца, удара или рака. Информацию об употреблении ими кофе и кофеина получали посредством специальной анкеты, содержащей 61 вопрос относительно употребления пищевых продуктов и напитков, средней частоты употребления каждого вида пищи или напитка на протяжении предшествующего года. В рамках этого исследования была определена следующая градация частоты употребления кофе: почти никогда; от 1 - 3 чашек в месяц до 2 - 4 чашек в неделю; от 5 - 6 чашек в неделю до 1 чашки в день; 2 - 3 чашки в день; 4 - 6 чашек в день и более 6 чашек в день. Согласно данным Министерства сельского хозяйства США о составе пищевых продуктов, в чашке кофе содержится 137 мг кофеина, в чашке чая - 47 мг, в бутылке напитка на основе колы - 46 мг и в шоколадной конфете - 7 мг. Общее потребление кофеина было рассчитано путем суммирования содержания его в заданной порции каждого пищевого продукта, умноженного на массу, пропорциональную частоте его употребления.
Случаи самоубийства выявляли посредством просмотра свидетельств о смерти.
На 832 704 человеко-лет наблюдения пришлось 56 случаев самоубийства. Результаты исследования показали, что у людей, пьющих кофе, риск самоубийства ниже, чем у тех, кто его не пьет. С увеличением дозы кофе риск еще более уменьшается. По сравнению с теми, кто не употреблял кофе, относительный риск самоубийства среди женщин, выпивавших по 2 - 3 чашки кофе в день, составил 0,34, а среди женщин, выпивавших 4 чашки в день и более, - 0,42. Эта тенденция осталась неизменной после внесения поправок на многие факторы, потенциально создающие помехи, включая курение, употребление алкоголя, использование лекарств, семейное положение и стрессы.
Была выявлена резко выраженная обратно пропорциональная зависимость между употреблением кофеина из всех его источников и риском самоубийства. Оказалось, что для женщин, употребляющих кофе, характерны более высокие пороги стресса, среди них меньше случаев гипертензии, диабета и гиперхолестеринемии, они в меньшей степени склонны принимать такие препараты, как циметидин, диазепам, фенотиазин и метилдопа.
Обратно пропорциональная зависимость между ежедневным употреблением кофе и риском суицида была выявлена в ходе 8-летнего наблюдения за 128 934 лицами в рамках Кайзеровской постоянной программы по здравоохранению.
Однако вопрос о том, оказывает ли регулярное употребление кофе или кофеина клинически значимое влияние на сохранение состояния аффекта или на предотвращение депрессивного состояния, заслуживает дальнейшего изучения в клинических и популяционных исследованиях.
Литература:
“Фармакология” Харкевич Д.А. 3-е издание, переработано и дополнено - М.: Медицина, 1987.- 560 с ., ил .
" Основы биохимии " Хоторна ("Principles of biochemistry", Horton and al, 1993):
Kawachi I, et al. A Prospective Study of Coffee Drinking and Suicide in Women. Arch Intern Med 1996;156:521-6.
Cook DG, Peacock JL, Feyerabend C, et al. Relation of caffeine intake and blood caffeine concentrations during pregnancy to fetal growth: prospective population based study. BMJ 1996;313:1358-62.
Variability in caffeine consumption from coffee and tea: Possible significance for epidemiological studies" by B. Stavric, R. Klassen, B.
Watkinson, K. Karpinski, R. Stapley, and P. Fried in "Foundations of Chemical Toxicology", Volume 26, number 2, pp. 111-118, 1988
"Looking for the Perfect Brew" by S. Eisenberg, "Science News", Volume 133, April 16, 1988, pp. 252-253.
"Bowes and Church"s Food values of portions commonly used" by Anna De Planter Bowes. Lippincott, Phila. 1989. Pages 261-2: Caffeine.
From Desk Reference to the Diagnostic Criteria from DSM-3-R (American Psychiatric Association, 1987: 305.90
OAKLAND, California (UPI) -- Coffee may be good for life.
(Coffeinum ; син.: Cafeine, Caffeine, Coffan, Guaranin, Kaffein, Koffein, Kofka, Theinum ; ГФХ, сп. Б) - психостимулирующее и аналептическое средство. Алкалоид пуринового ряда, содержащийся в семенах кофе, листьях чая, плодах южноамериканской паулинин (гаурана), орехах западноафриканского растения кола, бобах какао и луковицах морского лука.
1,3,7-Триметилксантин; C 8 H 10 N 4 O 2 -H 2 O:
Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горьковатого вкуса. На воздухе выветривается, при нагревании возгоняется. Медленно растворим в воде (1: 60), легко растворим в горячей воде и хлороформе, трудно растворим в спирте, очень мало растворим в эфире.
Источником промышленного получения К. из растительного сырья служат отходы производства чая (чайная пыль, обрезки кустов на чайных плантациях и т. п.) или зерна кофе. Полусинтетическим и синтетическим путем К. получают из циануксусной к-ты или ее эфиров способом конденсации с мочевиной (с получением теофиллина); в качестве исходного сырья для получения К. используют также мочевую к-ту.
К. хорошо всасывается при разных способах введения и довольно равномерно распределяется в тканях организма. Длительность действия К. после однократного введения составляет ок. 6-7 час. Биотрансформация К. происходит преимущественно путем деметилирования. Из организма К. выделяется с мочой гл. обр. в виде метаболитов (моно- и диметил ксантинов, мочевины); ок. 8% препарата выделяется в неизмененном виде.
Основным фармакол, свойством К. является стимулирующее влияние на ц. н. с., особенно на функции высших ее отделов. К. облегчает восприятие, ускоряет течение ассоциативных процессов, улучшает функции органов чувств, повышает двигательную активность, умственную и физ. работоспособность, уменьшает усталость и сонливость. В лаборатории И. П. Павлова впервые было установлено, что К. усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга. Под влиянием К. повышается возбудимость спинного мозга, дыхательного и сосудодвигательного центров. По действию на ц. н. с. К. является антагонистом снотворных средств и средств для наркоза. Предполагается, что стимулирующий эффект К. в отношении ц. н. с. осуществляется в основном за счет повышения чувствительности центральных катехоламинергических рецепторов. Установлено также, что К. ингибирует фосфодиэстеразу и тем самым способствует повышению в клетках уровня циклической АМФ, к-рая стимулирует выход ионов кальция из саркоплазматического ретикулума, что сопровождается повышением возбудимости клеток. Действие К. при утомлении скелетных мышц связывают не только с высвобождением ионов внутриклеточного Ca2+, но и сенсибилизацией их к ионам калия и холинергическому медиатору.
Действие К. на кровообращение не однозначно. При коллапсе и шоке К. повышает АД за счет стимуляции сосудодвигательного центра и связанного с этим сужения сосудов внутренних органов. При нормальном АД не вызывает существенных изменений его уровня, т. к. при этом одновременно со стимуляцией сосудодвигательного центра К. оказывает прямое сосудорасширяющее действие на сосуды скелетной мускулатуры, головного мозга, сердца и почек. Деятельность сердца К. усиливает. Подобно другим метилксантинам К. несколько увеличивает диурез за счет уменьшения канальцевой реабсорбции электролитов, а также оказывает стимулирующее влияние на желудочную секрецию.
Применяют К. как стимулирующее средство при умственном и физ. утомлении. В составе напитков (чай, кофе) К. получил распространение как «бытовой» стимулятор ц. н. с. В качестве аналептика К. применяют при недостаточности сердечно-сосудистой системы, угнетении дыхания, а также при отравлении средствами для наркоза и другими веществами, угнетающими ц. н. с. Кроме того, К. используют для лечения неврозов (часто в сочетании с бромидами) и при мигрени.
Назначают К. внутрь по 0,05- 0,1 г 2-3 раза в день. Высшие дозы для взрослых: разовая 0,3 г, суточная 1 г. Детям до 2 лет К. не назначают. Детям старше 2 лет в зависимости от возраста назначают по 0,03-0,075 г на прием.
К. противопоказан при повышенной возбудимости, бессоннице, выраженной гипертонии и атеросклерозе, органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в старческом возрасте, при глаукоме.
При остром отравлении К. наблюдаются возбуждение, тремор конечностей, головокружение, рвота, учащение пульса и дыхания; в тяжелых случаях развиваются тетанические судороги и кома. В качестве антагонистов при острых отравлениях К. используют средства, угнетающие ц. н. с. (напр., снотворные, средства для наркоза).
Злоупотребление К. и содержащими его напитками может привести к развитию синдрома лекарственной зависимости и привыканию.
Форма выпуска: порошок. К. входит также в состав комбинированных таблеток - аскофен, кофетамин, новомигрофен, новоцефальгин, пирамеин, цитрамон и др. К. и его препараты сохраняют в хорошо укупоренной таре.
Помимо К., в мед. практике используются также кофеин-бензоат натрия (Coffeinum-natrii benzoas ; син. Coffeinum natrio-benzoicum ; ГФХ, сп. Б), который по фармакол, свойствам и применению аналогичен К., но отличается большей растворимостью в воде и быстрее выделяется из организма.
Кофеин-бензоат натрия назначают внутрь по 0,1-0,2 г 2-3 раза в день и под кожу по 1 мл 10 или 20% р-ра. Детям в зависимости от возраста назначают внутрь по 0,025-0,1 г на прием, под кожу - по 0,25-1 мл 10% р-ра. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г; под кожу: разовая 0,4 г, суточная 1 г.
Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,1 и 0,2 г (для взрослых) и по 0,075 г (для детей); в ампулах по 1 мл 10 и 20% р-ра и в шприц-тюбиках по 1 мл. Входит также в состав комбинированных таблеток - анкофен, диафеин, кофальгин и др. Кофеин-бензоат натрия сохраняют в хорошо укупоренной таре.
Кофеин в судебно-медицинском отношении
Определяют К. в случаях подозрения в искусственном воспроизведении заболевания, при оценке последствий хрон, воздействия его при суд.-мед. освидетельствованиях и исследованиях трупа. Смертельные отравления К. встречаются редко и могут быть связаны с самолечением или с суицидальными попытками.
При отравлении К. на вскрытии отмечаются явления острой гипоксии: разлитые сине-багровые трупные пятна, цианоз слизистых оболочек, венозное полнокровие внутренних органов, темная жидкая кровь, мелкоточечные кровоизлияния на слизистых оболочках и под серозными оболочками; возможны явления раздражения слизистой оболочки желудка. При гистол, исследовании обнаруживаются признаки полнокровия внутренних органов, отека и эмфиземы легких, отека головного мозга.
Для судебно-хим. обнаружения во внутренних органах К. экстрагируют хлороформом из кислого р-ра, обрабатывают хлорной водой и р-р выпаривают на водяной бане. Получается красный или красно-бурый остаток, дающий в присутствии аммиака пурпурно-фиолетовое окрашивание. Количество К. определяют по весу остатка.
Злоупотребление кофеином
Выраженность психических, неврол, и соматических расстройств, возникающих при злоупотреблении К., зависит от дозы и степени привыкания к нему.
При однократном приеме больших доз К. наблюдается неспособность к сосредоточению, избыточная психическая подвижность и инициативность, ускорение ассоциаций, что проявляется суетливостью и болтливостью на фоне эмоционального оживления. В зависимости от типа личности возможно возникновение страха, тревоги, нестойких бредовых идей преследования и особого (дурного) отношения.
Кроме того, возникают различные соматические и неврол, расстройства: умеренное расширение зрачков, бледность кожных покровов, тахикардия, повышение АД, увеличение диуреза, тремор, снижение аппетита, бессонница. Наблюдается также повышение сухожильных рефлексов, обострение зрения, слуха и обоняния, возрастание мышечной силы, быстрота и легкость движений (без нарушения координации). Субъективно неприятные соматоневрол. нарушения (тахикардия и др.), возникающие при передозировке К., препятствуют сознательному злоупотреблению им с целью достижения эйфории. Поэтому злоупотребление К. развивается, как правило, при систематическом приеме его в целях повышения умственной работоспособности и борьбы с переутомлением. Злоупотребление К. чаще всего развивается у лиц, с трудом меняющих ритм сна и бодрствования и принимающих К. для повышения продуктивности умственной работы в ночное время.
Длительное злоупотребление К. в высоких дозах приводит к развитию кофеиновой токсикомании, к-рая может возникать при использовании К. в виде различных лекарственных препаратов и кофе (так наз. кофеинизм), а также чая (так наз. теизм). Обе формы кофеиновой токсикомании (кофеинизм и теизм) характеризуются измененной реактивностью организма на действие К., психической и физ. зависимостью, а также повышением толерантности (привыканием) к К.
Прием высоких доз К. при кофеиновой токсикомании не сопровождается дезорганизацией психической деятельности (вследствие повышения толерантности). В этих случаях наблюдается усиление интеллектуальной и двигательной активности, появление общительности с чувством максимализации возможностей. При прекращении действия К. развивается состояние физ. и психической слабости: чувство утомления, аспонтанности, отсутствие побуждения к деятельности, апатия, влечение к приему К. Такие полярные колебания состояния (гиперфрения и гипофрения) в течение суток характерны на протяжении всего течения токсикомании. Однако по мере ее развития состояние возбуждения, вызываемое К., качественно меняется: интеллектуальная активность и ассоциативная деятельность ослабляются, и возбуждение приобретает свойства раздражимости; у больных легко возникает гневливость, иногда агрессивность. Вне приемов К. состояние психофиз. слабости утяжеляется. Абстинентный синдром (общей длительностью до 2 нед.) выражен незначительно и проявляется слабостью, адинамией, тоскливым настроением, депрессивным мышлением, идеями самообвинения и нередко суицидальными мыслями. Абстинентных психозов и эпилептиформных припадков не наблюдается.
Течение кофеиновой токсикомании длительное с прогрессивным снижением работоспособности, постепенным развитием интеллектуальной слабости, тревожно-ипохондрических состояний, дисфорий и депрессии. Соматоневрол. последствиями хрон, злоупотребления К. являются похудание, сухость и бледность кожи и слизистых оболочек, акроцианоз, признаки дизрегуляции деятельности сердечно-сосудистой системы и жел.-киш. тракта. Смерть наступает в результате психофиз. истощения; непосредственной причиной смерти являются слабость сердечной деятельности, коллапс. Лечение сводится к одномоментному отнятию К. и назначению высоких доз биостимуляторов, витаминов, антидепрессантов из группы ингибиторов МАО и фенотиазинов с последующим постепенным снижением их доз.
Библиография: Вредные вещества в промышленности, под ред. Н. В. Лазарева и Э. Н. Левиной, т. 2, с. 557, Л., 1976; Мелентьева Г. А. Фармацевтическая химия, т. 2, с. 561 и др., М., 1976; Столяров Г. В. Лекарственные психозы и психотомиметические средства, с. 133, М., 1964; Швайкова М. Д. Токсикологическая химия, М., 1975; Bridges-WebbC. a. Grounds М. Analgesic use and abuse, the role of caffeine, Med. J. Aust., v. 2, p. 805, 1976; G r e d e n J. F. Anxiety of caffei-nism, Amer. J. Psychiat., v. 131, p. 1089, 1974; Karacan J. a. o. Dose-related sleep disturbances induced by coffee and caffeine, Clin. Pharmacol. Ther., v. 20, p. 682, 1976; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by L. S. Goodman a. A. Gilman, L., 1975.
И. И. Барышников; E. 3. Бронштейн (суд. мед.), И. Н. Пятницкая (психиат.).
Входит в состав препаратов
Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):ЖНВЛП
АТХ:N.06.B.C.01 Кофеин
Фармакодинамика:Антагонизм в отношении центральных аденозиновых рецепторов, стимуляция центров продолговатого мозга (вагусный, сосудодвигательный и дыхательный).
Стимулирует ЦНС, дыхание, скелетную мускулатуру, секрецию пепсина и соляной кислоты в ЖКТ, гликогенолиз. Повышает чувствительность дыхательного центра к стимулирующему действию углекислого газа, увеличивая альвеолярную вентиляцию.
Увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, минутный объем сердца (положительное инотропное действие на миокард и положительное хронотропное действие на синусно-предсердный узел).
Оказывает гипертензивный и диуретический эффекты, стимулирует сужение сосудов головного мозга и снижает сократимость матки.
Фармакокинетика:Связь с белками плазмы составляет 25-36 %. Биотрансформация в печени, у взрослых 80 % кофеина метаболизируется в параксантин (1,7-диметилксантин), 10 % - в теобромин (3,7-диметилксантин) и 4 % - в (1,3-диметилксантин), соединения деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. У недоношенных детей превращается в . Период полувыведения составляет3-7 часов, у новорожденных - 65-130 часов, снижение до уровня взрослых в 4-7 месяцев. Максимальная концентрация через50-75 минут. Выводится почками (в виде метаболитов, 1-2 % в неизмененном виде),у новорожденных почками (85 % в неизмененном виде).
Показания:Заболевания, сопровождающиеся угнетением сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в том числе отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания).
Угнетение ЦНС.
Спазмы сосудов головного мозга (в том числе мигрень).
Снижение умственной и физической работоспособности.
Энурез у детей.
Сонливость.
Нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных.
V.F50-F59.F51.1 Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии
IX.I70-I79.I73 Другие болезни периферических сосудов
VI.G40-G47.G43 Мигрень
XVIII.R30-R39.R32 Недержание мочи неуточненное
XVIII.R50-R69.R53 Недомогание и утомляемость
XIX.T36-T50.T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]
XXI.Z70-Z76.Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением или утратой трудоспособности
Противопоказания:Индивидуальная непереносимость, в том числе к другим ксантинам.
Тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства).
Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, атеросклероз).
Пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия.
Артериальная гипертензия.
Нарушения сна при терапии повышенной утомляемости и сонливости.
Детский возраст до 12 лет.
С осторожностью:Глаукома.
Повышенная возбудимость.
Пожилой возраст.
Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
Беременность и кормление грудью.
Беременность и лактация:Рекомендации FDA категории С. Увеличение риска развития спонтанных абортов, задержки внутриутробного развития, появление аритмии у плода (высокие дозы). Эксперименты на животных: нарушение развития скелета (пальцев и отдельных фаланг) при применении доз, эквивалентных содержанию кофеина в 12-24 чашках кофе в сутки, на протяжении всей беременности или при однократном введении больших доз (50-100 мг/кг); в меньших дозах - замедление развития скелета.
Проникает в грудное молоко (1 % от его концентрации в плазме крови матери). Если кормящая мать употребляет 6-8 чашек кофеинсодержащих напитков в сутки, у ребенка могут развиться гиперактивность и бессонница.
Способ применения и дозы:Внутрь (независимо от приема пищи): взрослые - по 0,05-0,1 г на прием 2-3 раза в день (максимальная суточная доза - 1 г), дети старше 2-х лет - по 0,03-0,075 г на прием.
П ри мигрени (часто в сочетании с ненаркотическими анальгетиками и алкалоидами спорыньи) - по 1-2 таблетки во время приступа боли, затем - по 1 таблетке 2-3 раза в день в течение нескольких дней (до 1 месяца).
В виде кофеин-бензоата натрия вводится подкожно : взрослым - по 1 мл 10 % или 20 % раствора, детям - по 0,25-1 мл 10 % раствора. Для устранения апноэ у новорожденных - вводят через рот или внутривенно (в виде кофеин-цитрата), создавая концентрацию кофеина-основания в плазме крови от 3 до 10 мг/мл.
Побочные эффекты:Нервная система: головокружение, головная боль, тревога, раздражительность, нервозность, выраженное нервное возбуждение у новорожденных; тремор, нарушение сна, мышечное напряжение.
Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение.
Пищеварительная система: диарея, тошнота, рвота, некротический энтероколит.
Кровь: гипогликемия, гипергликемия.
Передозировка:При передозировке наблюдаются боли в животе или желудке; ажитация, состояние тревоги, возбуждение или двигательное беспокойство; спутанность сознания или делирий; обезвоживание; тахикардия, аритмия; учащенное мочеиспускание; головная боль; повышенная тактильная или болевая чувствительность; раздражительность; тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; болезненный, вздутый живот или рвота у новорожденных; звон в ушах или ощущение других звуков; фотопсия; эпилептические припадки, обычно клонико-тонические судороги при острой передозировке; нарушение сна; дрожание всего тела у новорожденных.
Лечение симптоматическое - промывание желудка, если был принят в последние 4 часа в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; , слабительные; при геморрагическом гастрите - введение антацидных лекарственных средств и промывание желудка ледяным 0,9 % раствором натрия хлорида; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - внутривенно , - аритмии или выраженная гипертензия (большие дозы); увеличение артериального давления и тахикардия (малые дозы).
Особые указания:Внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия).
Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.
При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия. Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз. Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.
ИнструкцииКофеин – вещество, обладающее стимулирующим эффектом. Содержится в растениях: чай, кофе, матэ, гуарана, кола, какао. Кофеин так же производится синтетическим путем.
Содержится в обычных пищевых продуктах и напитках, спортивном питании.
По кофеину проводится множество исследований и все они противоречивы. Кофейный бизнес очень крупный и ему крайне невыгодно портить репутацию своего продукта, поэтому есть исследования, проведенные со спонсорством кофейных компаний.
Кофеин: механизм действия
Кофеин очень похож на вещество аденозин, которое отвечает за “тормозящий” эффект в мозге. Аденозин действует как защита от стресса, перегрева мозга. Из-за него клонит в сон – знак того, что организм истощен, пора отдыхать.
Кофеин временно приостанавливает действие аденозина и продляет бодрствование. Строго говоря, кофеин не бодрит, а откладывает процесс торможения. Кроме того, кофеин ослабляет действие снотворных и обезболивающих.
В исследованиях было замечено, что после снижения продуктивности, прием кофеина восстанавливал ее до 90% от базового уровня.
Кстати, для улучшения действия кофеина, лучше употреблять его без молока. Молоко замедляет всасывание кофеина.
Действие кофеина на организм
Видео от журнала Постнаука
Видео от Naked Science
Сколько действует кофеин?
Действие кофеина длится около 3,5 часов.
Правда ли, что кофеин – диуретик?
Кофеин обладает легким мочегонным действием, но организм адаптируется к нему за 4-5 дней. Эти данные были подтверждены множеством исследований, начиная с 1928 года.
Регулярный прием кофеина и напитков с кофеином не вызывает повышения диуретического (мочегонного) эффекта.
Кофеин как жиросжигатель
Кофеин способен влиять на энергетические обмены в организме. 600 мг кофеина может увеличить общие затраты энергии примерно на 100 Ккал в сутки.
- увеличение сжигания жиров
- эффект подавления аппетита
Чтобы эффект от кофе не “заедался” сладостями, а у многих это просто входит в привычку, лучше употреблять кофеин в капсулах или таблетках.
Кофеин польза и вред
Вред кофеина
Существует смертельная доза кофе. По подсчетам ученых она составляет около 1 чашки эспрессо на 1 кг массы тела. Причем, выпить всю дозу надо за короткий промежуток времени, что практически нереально. Однако, при регулярном превышении рекомендуемой суточной дозы, есть риск появления побочных эффектов.
Суточная доза кофеина у взрослых людей не должна превышать 400 мг (200-250 мл эспрессо), а у подростков – 100 мг. Кофеин вреден беременным женщинам в дозах, превышающих 200 мг в сутки. Может вызвать отклонения в развитии плода.
По токсичности кофеин относится к группе “теоретически канцерогенных веществ”. Проще говоря, есть подозрения, но нет доказательств. К той же группе, к слову, относятся мобильные телефоны.
Одними из главных побочных действий кофена называют привыкание и вред для сердца .
Привыкание действительно появляется, тогда для появления эффекта необходима увеличенная доза кофеина. При прекращении поступления кофеина в организм возникает легкий “синдром отмены”, который проходит через короткий промежуток времени. Для устранения эффекта привыкания достаточно воздержаться от приема кофеина в течение 5-7 дней.
Кофеин препятствует усвоению кальция в организме и ослабляет кости . Поэтому он не рекомендуется пожилым людям и подросткам. В любом случае, при постоянном приеме кофеина, необходимо делать перерывы с приемом кальция в виде добавок к пище.
Польза кофеина
Любители кофе реже страдают раком. Кофеин улучшает транспорт противоопухолевых препаратов.
Исследования, проведенные совместно в Оксфордским университетом и университетом Южной Каролины , показали, что регулярное употребление кофе снижает риск смерти на 12-18%. Рассматривались сердечно-сосудистые заболевания, рак, заболевания печени и органов пищеварения.
Кофеин – эффективное средство в профилактике диабета.
Так же кофеин:
- снижает усталость
- повышает выносливость и мощность
- улучшает концентрацию внимания
- ускорение процессов жиросжигания
- улучшение питания мышц
Кофеин и алкоголь: совместимость
Кофеин усиливает действие алкоголя и ускоряет опьянение. При этом, “бодрящий” кофеин уравновешивает угнетающий эффект алкоголя. При этом опьянение не чувствуются, даже если оно есть. Кажется, что можно выпить еще и возрастает вероятность отравления алкоголем.
Кроме того, алкоголь ослабляет сердечную мышцу. В таком состоянии кофеин способен нарушить работу сердца. В США были зафиксированы случаи смерти от инфаркта после употребления алкогольных энергетиков, после этого они были запрещены.
Где больше кофеина в чае или кофе
таблица: Zozhnik.ru
Кофеин для спортсменов
До 2004 года кофеин был под запретом в спорте и считался допингом. С 2004 года этот запрет снят.
Спортсменам лучше принимать кофеин в таблетках или капсулах. Так легче достичь нужного эффекта и удобно рассчитывать дозировку.
Особенно полезен кофеин в видах спорта на выносливость: лыжные гонки, бег, плавание, триатлон. Кофеин позволяет организму более эффективно использовать жировые запасы, сохраняя гликоген. Из-за высвобождения кальция кофеин улучшает мышечное сокращение.
Прием кофеина в дозе 1,5-2 мг на кг массы тела за 1 час до нагрузки может помочь поддерживать работоспособность более длительное время. Для поддержания эффекта рекомендуется во время нагрузки принимать по 20-30 мг (1 гель с кофеином) каждые 30-40 минут.
Важно! Перед использованием кофеина на соревнованиях, протестируйте его на тренировках, чтобы исключить индивидуальную непереносимость и аллергию. Это касается всего спортивного питания.
Занимайтесь спортом, двигайтесь, путешествуйте и будьте здоровы! 🙂
Если нашли ошибку, опечатку или вам есть, что обсудить – пишите в комментариях. Мы всегда рады общению 🙂
Кофеин: инструкция по применению и отзывы
Кофеин – психостимулирующий препарат.
Форма выпуска и состав
Кофеин выпускают в форме раствора для подкожного введения: прозрачного, бесцветного либо слабоокрашенного (в ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 5 или 10 ампул в картонной пачке с перегородками или решетками).
В состав 1 мл раствора входит:
- Активное вещество – кофеин-бензоат натрия 100 или 200 мг;
- Вспомогательные компоненты: раствор натра едкого 0,1М – до рН 6,8-8‚5, вода для инъекций – до 1 мл.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кофеин является антагонистом центральных аденозиновых рецепторов и стимулирует центры продолговатого мозга: дыхательный, сосудодвигательный и вагусный. Также он активизирует ЦНС и дыхательную систему, улучшает функции скелетной мускулатуры, выработку соляной кислоты и пепсина в ЖКТ, способствует процессам гликогенолиза. Кофеин повышает чувствительность дыхательного центра к стимулирующему влиянию углекислого газа, усиливая альвеолярную вентиляцию. Вещество увеличивает частоту и интенсивность сердечных сокращений, а также минутный объем сердца (оказывает положительное хронотропное действие на синусно-предсердный узел и положительное инотропное действие на миокард).
Кофеин характеризуется диуретическим и гипертензивным эффектами, снижает сократимость матки и способствует сужению сосудов головного мозга.
Фармакокинетика
Кофеин связывается с белками плазмы примерно на 25–36%. Его биотрансформация осуществляется в печени. У взрослых пациентов 80% кофеина в результате процессов метаболизма переходит в параксантин (1,7-диметилксантин), 10% ‒ в теобромин (3,7-диметилксантин) и 4% ‒ в теофиллин (1,3-диметилксантин). Данные соединения деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. У недоношенных детей кофеин образуется из теофиллина. Период полувыведения равен 3–7 часам, у новорожденных удлиняясь до 65–130 часов (снижение до уровня взрослого пациента происходит в 4–7 месяцев). Максимальная концентрация устанавливается через 50–75 минут после поступления вещества в организм.
Кофеин выводится с мочой в виде метаболитов (1–2% в неизмененном виде). У новорожденных он также выводится через почки, при этом 85% дозы подвергается экскреции в неизмененном виде.
Показания к применению
- Понижение физической и умственной работоспособности;
- Умеренная артериальная гипотония;
- Мышечная слабость;
- Мигрень;
- Сонливость;
- Угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, окисью углерода, при асфиксии новорожденных, для восстановления необходимого уровня легочной вентиляции после применения общей анестезии).
Противопоказания
- Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (включая острый инфаркт миокарда, атеросклероз);
- Артериальная гипертензия;
- Нарушения сна;
- Глаукома;
- Пароксизмальная тахикардия;
- Повышенная возбудимость;
- Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам;
- Частая желудочковая экстрасистолия;
- Пожилой возраст;
- Беременность и период лактации;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Инструкция по применению Кофеина: способ и дозировка
Раствор Кофеин вводят подкожно.
Взрослым обычно назначают по 1 мл 100 мг/мл или 200 мг/мл раствора. Максимальная доза составляет: разовая – 400 мг, суточная – 1000 мг.
Детям в зависимости от возраста, как правило, назначают по 0,25-1 мл 100 мг/мл раствора Кофеин.
Кратность и продолжительность применения определяются врачом.
Побочные действия
Согласно инструкции, Кофеин может вызывать следующие побочные действия:
- Центральная нервная система: тахипноэ, нарушение сна, тремор, возбуждение, тревога, головная боль, судороги, головокружение;
- Сердечно-сосудистая система: нарушение ритма сердца, тахикардия, увеличение артериального давления;
- Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, обострение язвенной болезни.
При продолжительном применении возможно незначительное привыкание (понижение действия связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов).
Передозировка
Признаками передозировки Кофеина считаются дрожание всего тела, наблюдающееся у новорожденных детей, болевые ощущения в области желудка или живота, тошнота и рвота, иногда с кровянистыми выделениями, рвота либо вздутый живот у новорожденных, пальпация которого сопровождается болезненными ощущениями, повышенная болевая либо тактильная чувствительность, обезвоживание, учащенное мочеиспускание, аритмия, тахикардия. Прием препарата в очень высоких дозах может привести к появлению таких симптомов со стороны ЦНС, как головная боль, помутненное сознание либо делирий, двигательное беспокойство или возбуждение, чувство тревоги, ажитация, раздражительность, тремор либо мышечные подергивания, фотопсия, звон в ушах либо ощущение других звуков, нарушения сна, эпилептические припадки (преимущественно клонико-тонические судороги) при острой передозировке.
В качестве лечения рекомендуется симптоматическая терапия. Если Кофеин был принят в последние 4 часа, его доза превышала 15 мг/кг, а рвота, спровоцированная данным препаратом, отсутствовала, следует провести промывание желудка. Также рекомендуется прием активированного угля и слабительных средств, а при геморрагическом гастрите – промывание желудка ледяным 0,9% раствором натрия хлорида и введение антацидных препаратов. В случае необходимости проводится искусственная вентиляция легких и оксигенация. При эпилептических припадках внутривенно вводятся фенитоин, фенобарбитал или диазепам. Следует также поддерживать водно-электролитный баланс. Эффективным при передозировке часто оказывается гемодиализ, а у новорожденных при необходимости – обменное переливание крови.
Особые указания
Во время применения Кофеина необходимо учитывать, что внезапное прекращение терапии может привести к усилению торможения центральной нервной системы в виде сонливости и депрессии.
Воздействие на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной системы.
Применение при беременности и лактации
Согласно рекомендациям FDA Кофеин относится к категории С. Он повышает риск развития спонтанных абортов, провоцирует задержки внутриутробного развития и возникновение аритмии у плода (при введении беременным женщинам в высоких дозах). Результаты экспериментов на животных показали, что при введении доз, эквивалентных содержанию кофеина в 12‒24 чашках кофе, выпитых в сутки, в течение всей беременности или при однократном введении очень высоких доз (50–100 мг/кг) наблюдаются нарушения развития скелета (как пальцев, так и отдельных фаланг) плода. При поступлении кофеина в организм беременной самки в меньших дозах отмечалось замедленное развитие скелета плода.
Кофеин проникает в грудное молоко (его количество составляет примерно 1% от концентрации в плазме крови матери). Если в организм кормящей матери это вещество поступает в количестве, эквивалентном 6–8 чашкам кофеинсодержащих напитков в сутки, у ребенка могут развиться бессонница и гиперактивность.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Кофеина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:
- Наркотические и снотворные средства: снижение их эффективности;
- Ненаркотические анальгетики и эрготамин: увеличение их эффективности (за счет повышения всасываемости);
- Сердечные гликозиды: усиление их действия и повышение токсичности.
Аналоги
Сроки и условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.
Срок годности – 5 лет.